Foradil Combi - hivatalos használatáról
Olvassa el az utasításokat, mielőtt elkezdi szedni / alkalmazni ezt a gyógyszert
• Őrizze meg a használati utasítás, szükség lehet újra.
• Ha bármilyen kérdése van, forduljon orvosához.
• Ezt a gyógyszert rendelt meg személyesen, és nem ruházható át más személyekre, mert számukra ártalmas lehet akkor is, ha ugyanazokat a tüneteket, hogy van.
Nyilvántartási szám:
Márkanév:
Neve csoportosítás:
Forma:
kapszulák por inhalációs kit
A formoterol 1 kapszula tartalmaz: Hatóanyag: formoterol-fumarát-dihidrát 0,012 mg; Segédanyagok: laktóz-monohidrát és 25 mg; Kapszulahéj: Zselatin 100% (49,0 mg).
A budezonid 1 kapszula tartalmaz: Hatóanyag: budezonid 200 mcg vagy 400 mcg; Segédanyagok: laktóz-monohidrát, hogy 24,77 mg / 24,54 mg; kapszulahéj (fedéllel): vörös vas-oxid (E172) 0,086 / 0,12 tömeg / tömeg%, titán-dioxid (E171) 2,0 / 2,46% m / m vizes 15,0 / 14,5% , m / m, zselatin 83,0 / 82,8% m / m. A kapszula tartalmaz továbbá 400 mg fekete vas-oxid (E172) 0,075% m / m, carmine dye (Ponceau 4R) 0,04%, m / m; kapszulahéj (ház) Víz 14,5 / 14,5% m / m, zselatin 85,5 / 85,5% m / m.
formoterol
Átlátszó, színtelen kapszula, CG jelölés a fedőt, és FXF a házon, illetve a ház és a CG egy fedél FXF fekete tintát. №3 kapszula méretét.
Tartalma kapszulák - fehér, szabadon folyó por.
budezonid
Kapszula 200 mg:
A kemény zselatin kapszulák fedéllel №3 világos rózsaszín, és színtelen, átlátszó test. A kapszula és a bevont «BUDE 200" . Tartalma kapszulák - fehér por.
Kapszula 400 mg:
A kemény zselatin kapszulák fedővel №3 rózsaszín és színtelen, átlátszó test. A kapszula és a bevont «BUDE 400" . Tartalma kapszulák - fehér por.
Farmakoterápiás csoport:
hörgőtágító szer kombinált (béta2-agonisták szelektív glükokortikoszteroid + helyi)
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
formoterol
A formoterol szelektív béta2-adrenerg receptor agonista. Ez egy hörgőtágító hatása betegeknél a reverzibilis légúti obstrukció. Hatás a gyógyszer gyorsan bekövetkezik (1-3 perc alatt), és 12 órát így tartjuk a belélegzés után. Az alkalmazás a terápiás dózisok, a hatást a kardiovaszkuláris rendszerre minimális és a megfigyelt csak ritka esetekben.
A formoterol gátolja a hisztamin felszabadulását, és leukotriének a hízósejtekből. Állatkísérletekben néhány gyulladásgátló tulajdonságait a kábítószer kimutatták, mint például a képességét, hogy gátolja a fejlődését az ödéma és a gyulladásos sejtek felhalmozódása.
Klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer hatékonyan megelőzi hörgőgörcs okozta belélegzett allergének, testmozgás, hideg levegő, a hisztamin vagy a metakolin. Mivel a hörgőtágító hatást formoterol expresszálódik számított 12 órán belül inhalálás, a termék használata 2-szer naponta hosszú távú fenntartó kezelés a legtöbb esetben, biztosítja a szükséges ellenőrző bronchospasmus krónikus tüdőbetegség a nappali és éjszakai.
A krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD), a stabil áramlási formoterol is okoz gyors kialakulása hörgőtágító hatás és a jobb életminőség.
budezonid
A budezonid glükokortikoszteroid (GCS) az inhalálással alkalmazható, lényegében nem-szisztémás hatás. Mint más inhalációs glükokortikoszteroidok, budezonid fejt ki farmakológiai hatást kölcsönhatás révén intracelluláris glükokortikoid receptorokkal. A budezonid gyulladáscsökkentő, anti-allergiás és immunszuppresszív hatása, növeli a termelés a lipokortin, amely egy foszfolipáz A2 inhibitor, gátolja a arachidonsav felszabadulását gátolja a szintézisét az arachidon-sav metabolizmus - és gyűrűs endoperoxidokká prosztaglandinok; megakadályozza a neutrofilek felhalmozódását határ, csökkenti a gyulladásos exsudatio és citokinek termelésére, gátolja a makrofágok vándorlását, csökkenti a súlyosságát infiltráció és granulálási eljárásokkal, a formáció a kemotaktikus anyagok (ami megmagyarázza a hatásosságot késleltetett típusú túlérzékenység); gátolja a gyulladásos mediátorok felszabadulását a hízósejtekből (azonnali típusú allergiás reakció). Ez megnöveli a „aktív” béta-adrenerg receptorok, visszaállítja a beteg reagálását a hörgőtágítók csökkentésével használat gyakorisága, csökkenti a hörgők nyálkahártyájában ödéma, köpettermelôdés nyálka képződését és csökkenti a légúti túlérzékenység; mukociiiáris tisztítás. A terápiás hatás a gyógyszer a betegek a kezelést igénylő GCS alakul, átlagosan 10 napon belül a kezelés megkezdése után. Rendszeres használata betegeknél asthma bronchiale budezonid csökkenti a súlyosságát a krónikus gyulladás a tüdőben, és így javítja ezek működését elősegíti az asztma tüneteit, csökkenti a bronchiális hiperreaktivitás és megakadályozza a megbetegedés súlyosbodását.
farmakokinetikája
formoterol
szívás
Egyszeri belégzése után 120 mg egészséges önkéntesekben, formoterol gyorsan felszívódik; maximális plazmakoncentráció (Cmax) volt 266 pmol / l-5 percen belül elérhető a belélegzés után. Amennyiben a gyógyszer bevétele gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Felszívódás - 65%, TCmax - 0,5-1 órán COPD-s betegek amelyek a hatóanyagot az egy adag 12 vagy 24 mg 2-szer naponta, 12 héten át, a plazmakoncentráció mért 10 perc, 2 óra, vagy. 6 óra után inhalációs tartományban van 11,5-25,7 pmol / l, és 23,3-50,3 pmol / l volt.
Abban a vizsgálatban, a teljes kiürülés a formoterol és annak (R, R) és (S, S) enantiomer a vizelet, azt mutatja, hogy a koncentráció a szisztémás keringésbe növeljük arányos az inhalált dózis (12-96 ug).
Belélegzés után a hatóanyag egy adag 12 vagy 24 mg 2-szer naponta 12 héten kiválasztódását a hatóanyagot egy módosítatlan a vizeletben asztmás betegek nőtt 63-73%, míg a COPD-s betegek - a 19-38%. Ez azt jelzi, néhány halmozása a hatóanyag vérplazmában ismételt belégzés. Így nem említik többet felhalmozódása egyik enantiomer formoterol, mint a többi ismételt belégzés.
Ahogy azt jelentették, az alkalmazott más gyógyszereket formájában inhaláció, nagy részét a készítmény alkalmazásával visszük fel az inhalátor lenyelni (körülbelül 90%), majd felszívódik a gyomor-bél traktus (GIT). Amikor alkalmazva 80 ug 3 H-jelzett gyógyszerrel belsejében két egészséges önkénteseken szívódott legalább 65% a készítmény.
Fehérjekötődési és forgalmazása vérplazma
Kötődése hatóanyag a plazmafehérjékhez 61-64%, kötődés szérum albumin - 34%.
A koncentráció-tartomány után megfigyelt terápiás adagok, telítettség a kötőhelyek nem érhető el.
anyagcsere
A fő metabolizmust formoterol közvetlen glükuronsavval konjugálva. Egy másik útvonal - O-demetilezés, majd glükuronsavval konjugálva (glükuronidáció).
Jelentéktelen útvonal közé tartozik a konjugáció a gyógyszer-szulfát, majd deformüezési. A készlet izozimek résztvesznek folyamatokban glükuronidáció (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 és 2B15) és az O-demetilezési (CYP2D6, 2C19, 2C9 és 2A6) a hatóanyag, ami arra utal, alacsony valószínűsége a gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások gátlásával kakogo- vagy izoenzim részt vesz az anyagcsere formoterol. A terápiás hatóanyag-koncentrációk nem gátolta izoenzimek a citokróm P450.
tenyésztés
Betegek bronchiális asztma és a COPD kezeljük egy gyógyszer dózis 12 vagy 24 mg 2-szer naponta, 12 héten át, körülbelül 10% és 7% a dózis, illetve határozzuk meg a vizeletben változatlan formában. A számított mennyiségű (R, R) és (S, S) enantiomer változatlan gyógyszer a vizeletben a 40% és 60%, sorrendben, alkalmazása után egy adag formoterol (12-120 ug) önmagukban, és az egészséges önkéntesekben egyszeri és ismételt felhasználása formoterol dózis az asztmás betegek.
A hatóanyag és a metabolitjai kiválasztódnak teljesen: vese - 70%, a bélben - 30%. A vese clearance a hatóanyag 150 ml / perc. T1 / 2 - 2-3 órán át.
Egészséges önkéntesek, terminális felezési ideje a hatóanyag vérplazmában egyszeri belégzése után a formoterol dózis 120 mikrogramm 10 óra; terminális felezési idő (R, R) és (S, S) enantiomerek, számítva vizelettel történő kiválasztás, 13,9 és 12,3 óra volt.
Farmakokinetika speciális betegcsoportokban
Paul
Korrekciója után a farmakokinetikai paraméterek formoterol testsúly férfiak és nők között nincs jelentős különbség.
Idősebb betegek esetében ≥65 éves
A formoterol farmakokinetikája betegeknél ≥65 év nem vizsgálták.
Idősebb betegek esetében ≤18 év
Egy klinikai vizsgálatban a korú gyermekek 5-12 éves asztmás akik a készítmény egy adag 12 vagy 24 mg 2-szer naponta 12 héten át, és a vizelet kiválasztás a változatlan formoterol nőtt 18-84%, szemben a megfelelő paraméter mért az első adag után.
A klinikai vizsgálatokban a gyermekeknél a vizeletben számlák mintegy 6% -a változatlan formában.
Betegekben, akiknél károsodott a máj működését és / vagy a vese
Az a hatóanyag farmakokinetikája olyan betegeknél, akiknél a máj működését és / vagy vesefunkció nem vizsgálták.
budezonid
abszorpció
A budezonid gyorsan és teljesen felszívódik következő inhaláció, a maximális gyógyszer koncentrációját a vérplazmában érjük használat után azonnal. Inhalálása után a budezonid a leülepedését a hatóanyagnak a nyálkahártya az oropharynx abszolút biohasznosulás 73%. Az abszolút orális biológiai hozzáférhetősége a hatóanyag ± 10%.
elosztás
A megoszlási térfogata a gyógyszer 3 l / kg. Azokban a vizsgálatokban, a budezonid felhalmozódnak a lépben, nyirokcsomókban, csecsemőmirigy, mellékvese kéreg, a reproduktív szervekben és a hörgőket, és átjut a placentán.
anyagcsere
A budezonid nem metabolizálódik a tüdőben. Szisztémás clearance aerosolation - 0,5 l / min. Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 88%. Miután a gyógyszer felszívódása csaknem teljesen (körülbelül 90%) metabolizálódik a májban, hogy sokaságát képezik inaktív metabolitok (bioaktivitás 100-szor kevesebb, mint a budezonid), beleértve gidroksibudesonid és 6β-16α-hidroxiprednizolon (szisztémás clearance - 1,4 l / perc) . A budezonid magas szisztémás clearance - 84 l / h, és rövidebb felezési - 2,8 óra.
A fő metabolizmust budezonid a májban a CYP3A4 enzimen keresztül P450 izoenzim-rendszer hatással lehet inhibitorai vagy induktorai CYP3A4 izoenzim.
tenyésztés
T1 / 2 -. 2-2,8 órán származik át a bélben, mint metabolitok - 10 tömeg% vese - 70%. A budezonid koncentrációja a plazmában fokozott májbetegségben szenvedő betegeknél.
Farmakokinetika speciális betegcsoportokban
korú betegek
Farmakokinetikája budezonid gyermekek esetében nem vizsgálták. Adat azonban egyéb inhalációs készítmények, amely budesonidot, azt sugallják, hogy clearance a gyógyszer feletti gyermekek 3 éves körülbelül 50% -kal magasabb, mint a felnőtt betegeknél.
Jelzések
A formoterol + budezonid
asztma:
- nem szabályozható vétel inhalált glükokortikoszteroidok (GCS) és a rövid hatású ß2-agonisták, mint a kezelés a kérelem;
- kezelhető megfelelően inhalációs kortikoszteroidok és az SS2-agonisták hosszú hatástartamú.
A krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) (bizonyított hatékonyságú a kortikoszteroidok).
Ellenjavallatok
A formoterol + budezonid
- Szembeni túlérzékenység formoterol vagy bármely más komponense a készítményben.
- Szembeni túlérzékenység budesonide vagy bármely más komponense a készítményben.
- Gyermekek 6 éves korig év.
- Szoptatás ideje alatt.
- Aktív tüdő tuberkulózis.
Nem ajánlott a ritka, veleszületett betegségek, mint a laktáz-hiányban, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar, mert a készítmény laktózt tartalmaz.
Ha van egy ilyen betegség, a termék használata előtt, feltétlenül konzultáljon orvosával.
formoterol
Betartása különös gondossággal a formoterol (különösen csökkenő dózisokban) és betegek gondos megfigyelése szükséges a következő kísérő betegségek: szívkoszorúér-betegség; aritmiák, és a szív vezetési, különösen a III atrioventricularis blokk; dekompenzált szívbetegség (beleértve a pangásos szívelégtelenség, súlyos); idiopátiás subvalvularis érszűkület; magas vérnyomás, súlyos, aorta aneurizma; hipertrófiás obstruktív cardiomyopathia, thyreotoxicosis; ismert vagy feltételezett meghosszabbítása az intervallum QT (korrigált QT> 0,44 s), hipokalémia, hipokalcémia, és pheochromocytoma.
Mivel hiperglikémiás hatást sajátos béta-2-agonisták, beleértve formoterol, cukorbetegekben ajánlott további rendszeres monitorozása vércukorszintet.
budezonid
Mivel budezonid nem hatásos az enyhítésére akut hörgőgörcs gyógyszer nem alkalmazható a primer terápia a status asthmaticus vagy más akut asztmás állapotok.
Óvatosan kell eljárni, amikor alkalmazásakor budezonid betegeknél inaktív pulmonalis tuberkulózis, gombás, bakteriális és vírusos fertőzések a légúti, májcirrózis, glaukóma, hipotireózis. Emellett, mivel a lehetőségét, gombás fertőzések, fel kell használni óvatosan kábítószer tüdőtágulat és pneumoconiosis.
Terhesség és szoptatás
formoterol
Biztonsági formoterol terhesség és szoptatás még nem állapították meg.
A kábítószer terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. A formoterol, valamint más β2-adrenerg agonisták, képes gátolni a generikus tevékenységek miatt tokolitikus fellépés (relaxáló hatása a simaizmok a méh).
Nem ismert, hogy a formoterol anyatejbe. Kezelésben részesülő betegeknél, formoterol, fel kell adnunk a szoptatást.
budezonid
A kísérleti vizsgálatok állatokon mutatott esetleges teratogén hatást a glükokortikoszteroidok (GCS). Nincs bizonyíték a teratogén hatást budeszonid vagy jelenléte a reproduktív toxicitás a gyógyszer ha embereken alkalmazzuk. A kábítószer terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Amikor a szükség GCS terápiában terhesség alatt Ezeket előnyösen formájában inhaláció, például glukokortikoszteroidok inhalációs alkalmazás minimális szisztémás hatás képest dózisformák orális adagolásra.
A budezonid megjelent az anyatejbe. A kábítószer szoptatás alatt ellenjavallt.
termékenység
Adatok a hatás a gyógyszer a termékenységre nem. Tanulmányok azt találták, nincs hatással a fertilitásra állatokon orális adagolás formoterol és a budezonid szubkután.
Adagolásra és
Használati utasítást Aerolayzera
1. Vegyük le a Aerolayzera.