Amiodaron - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
A készítmény hatóanyaga - 200 mg amiodaron-hidrokloridot.
Segédanyagok: burgonyakeményítő, cellulóz-mikrokri-kristály, magnézium-sztearát, kroszpovidon (Kollidon CL-M), kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz (hidroxi-propil-metilcellulóz).
Farmakológiai tulajdonságok:
Farmakokinetikáját. Felszívódás Lassú és változó - 30-50% biológiai hozzáférhetőség - 30-50%. A maximális plazma koncentráció (Cmax) után megfigyelt 4-7 órás terápiás plazma koncentráció -. 1-2,5 mg / L (de az adag meghatározásának kell venni, és a klinikai kép). A megoszlási térfogat - 60 liter, jelezve az intenzitás eloszlása a szövetben. Azt a nagy lipid oldhatósága, magas koncentrációban zsírszövetekben tárolt és szervekben, ahol a jó vérellátású (koncentráció a zsírszövetben, májban, vesében, szívizomban, mint a plazmában -, illetve 300, 200, 50 és 34-szer). Farmakokinetikája amiodaron felhasználását teszik szükségessé, a gyógyszer nagy adagban terhelés. Hatol át a vér-agy gáton (BBB), és a placenta (10-50%), kiválasztódik az anyatejjel (25% a kapott dózis az anya). Kommunikáció a plazmafehérjékhez - 95% (62% - albuminnal, 33,5% - a béta-lipoproteinek).
Ez a májban. A fő metabolit - dezetilamiodaron - tartomány makologicheski-aktív és képes amplifikálni, antiaritmiás hatást bázisok-CIÓ vegyületet. Esetleg is deiodination (dózisban 300 mg szabadul körülbelül 9 mg elemi jódot). Hosszan tartó kezelés jód koncentrációja elérheti 60-80% koncentrációjú amiodaron.
Tekintettel arra, hogy a kumuláció és a kapcsolódó nagyobb változnak a farmakokinetikai paraméterek, adatok felezési idő (T1 / 2) ellentmondásosak. Kiürülés orális beadása után az amiodaron hajtjuk végre két fázisban: a kezdeti időszakban - 4-21 órán át, egy második szakaszban T1 / 2 - 25-110 nap. Miután tartós orális átlagos T1 / 2 - a 40 nap (ez fontos, amikor kiválasztják a dózist a lehető igényel legalább egy hónappal annak érdekében, hogy stabilizálják az új plazmakoncentrációját, mivel teljes eltávolítása tarthat több mint 4 hónap). Választódnak ki az epébe (85-95%), a vesék jelenik kevesebb, mint 1% az orális dózis (tehát károsodott vesefunkciójú nem szükséges a változó adagolás). Az amiodaron és metabolitjai nem mennek keresztül a dialízis.
Gyógyszerhatástani. Amiodaron Acre - III osztályba tartozó antiaritmiás hatóanyag (inhibitor repolarizáció). Azt is antianginás, vasodilatig, alfa- és béta-adrenoceptor blokkoló, kötőjel-tropikus és vérnyomáscsökkentő hatást.
Ellenes hatását, mivel a hatása elektrofiziologiche paraméteres feldolgozza infarktus. Ez meghosszabbítja az akciós potenciál szívizomsejtek, növeli az effektív refrakter periódust a pitvari, kamrai, pitvar-kamrai (AV) csomópontot, a His-kötegen és Purkinje rostok, további lehetőségeket gerjesztés.
Blokkolása „gyors” nátrium csatorna hatásai jellemző I. osztályú antiaritmiás szerek. Gátolja a lassú (diasztolés) a membrán depolarizációját eredményezi a szinusz csomó sejtek, indukáló bradycardia és a csökkent AV vezetési.
Az antianginás hatás okozta koronarorasshiryayuschee és antiadrenergicheskim hatás, csökkenő szívizom oxigénigényét. Meg van egy gátló hatása az alfa- és béta-adrenerg receptorok a keringési rendszer (anélkül, hogy azok teljes blokád). Ez csökkenti érzékenységét hiperstimulációjához a szimpatikus idegrendszer, az ellenállás koronária erek. Növelje coronariaáramlás, szívfrekvencia lelassul, és növeli az energia tartalékokat infarktus (növelésével tartalom kreatinsulfata, adenozin és glikogén).
Javallatok:
- kezelésére és megelőzésére, arrhytmiákat Wolff-Parkinson-White (WPW), paroxizmális pitvarfibrilláció és pitvarlebegés; pitvari és kamrai korai ütések; parasystole, kamrai aritmiák betegeknél myocarditis Chagas;
- Figyelmeztetés újra öszszehúzódásának;
- kezelésére supraventricularis tachycardia, helyreállítása szinusz ritmus fibrilloflutter;
- időszakban a rehabilitációs szívinfarktus után, ha a történelem arra utaló jelek vannak említettük epizódok ritmuszavar.
Adagolás és alkalmazás:
A tabletták teljesen benne során vagy után evés, ivás sok folyadékot.
A tételt külön-külön, és az orvos módosíthatja.
Betöltés dózis 600 mg / nap (3 tabletta), osztva 2-3 dózisban. A kúra 8-15 nap. Ha szükséges, a dózis amiodaron Acre emelhető 800-1200 mg / nap (4-6 tabletta) egy rövid időre, és alatt EKG-kontroll. Miután elérte a jelei telítettség át fenntartó kezelés.
A fenntartó adag. Amikor fenntartó terápiát alkalmaznak a legalacsonyabb hatásos dózis függ az illető személytől a beteg reakciójától, és általában 200-400 mg / nap (1-2 tabletta) 1-2 vétel. Azokban az esetekben, ahol ez lehetséges minden 5. nap adagolás, hogy egy két napos szünetet.
Az átlagos terápiás egyszeri adag - 200 mg.
Az átlagos napi terápiás dózis - 400 mg.
A maximális egyszeri adag - 400 mg.
A maximális napi dózis - 1200 mg.
Jellemzői az alkalmazás:
Alkalmazásakor a hatóanyag amiodaron lehetséges változások az EKG QT-intervallum megnyúlását az esetleges megjelenését fog U. Ha az AV-blokk és III fokú sinoatrialis- blokád és szárblokk blokád kezelést amiodaron azonnal le kell állítani.
Progresszív nehézlégzés és száraz köhögés jele lehet tüdőbetegség. Ajánlott mellkasröntgen és légzésfunkciós vizsgálatok (6 havonta abban az esetben a klinikai tünetek kialakulását tüdőbetegség).
A kezelési folyamat kell végezni szemészeti vizsgálatra (a jelentősebb lerakódások a szaruhártyát, és látásromlás igényel amiodaron leállítását). Ha töröl egy esetleges megismétlődése ritmuszavarok.
Alkalmazása terhesség és szoptatás csak akkor lehetséges, életveszélyes ritmuszavarok a hatástalanságát más Antia-ritmikus terápia (okoz zavar a pajzsmirigy a magzat).
Miután a törlést a farmakodinámiás hatás tart 10-30 nap.
A készítmény tartalmaz jódot azonban befolyásolja a vizsgálat eredményét felhalmozási radiojód a pajzsmirigy. Ezért a kezelés megkezdése előtt, az ülésen, és néhány hónappal a kezelés után szükséges vizsgálatok elvégzése a pajzsmirigy működését. A műtét előtt, valamint oxigén terápia kell értesíteni az orvos a gyógyszer amiodaron, amint azt a ritka esetekben, akut légzési distressz szindróma felnőtteknél a posztoperatív időszakban.
Annak érdekében, hogy ne alakuljon ki fényérzékenység betegek kerüljék a napfényt, vagy használni a hatékony védelmi intézkedéseket.
Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert az altatás alatt. esetleges kockázatát bradycardia. ejtik vérnyomáscsökkenés, zavarai hővezetés és csökkenése szív lökettérfogat.
A kezelés során az amiodaron tartózkodni kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Ellenjavallata a II és a III trimeszterében, mivel ebben az időszakban a pajzsmirigy újszülött kezd felhalmozódni jódot, és amiodaron ebben az időszakban kiválthatják a fejlődését hypothyreosis miatt megnövekedett jód koncentrációja.
Amiodaron kiválasztódik az anyatejbe nagy mennyiségben ez a készítmény a szoptatás alatt ellenjavallt.
Mellékhatások:
Nagyon gyakran „(≥ 10):
- gyomortáji fájdalom;
- lerakódása iipofuszcin a szaruhártya epithelium (gyakran szubjektív panaszok, miközben hiányzik, de ha jelentős a zsír és részben kitölti a tanuló, a megjelenése esetleges panaszok színes fátyolok vagy elmosódott körvonalait);
- fényérzékenység (bőrpír).
Gyakran (> 1/100, <1/10):
- sinus bradycardia (refrakter antikolinerg);
- emelése T4 normál vagy kissé jelentős csökkenést T3 (a klinikai tünetek hiánya az diszfunkció schitovid-sósav rákkezelés nem kell leállítani). A hosszan tartó használata is kialakulhat hypothyreosis vagy hyperthyreosis (gyógyszer kell törölni);
- ólom-kék vagy kékes bőr pigmentáció (folyamatos-Menenius) a kezelés leállítása után a pigmentáció lassan eltűnik 10-14 napig;
Nem túl gyakran (> 000 1/1, <1/100):
- „Tides” a vér a bőr az arcon;
Ritka (> 1/10 000, <1/1 000):
- hosszú használat perifériás neuropátia. myopathia (Symp Toms reverzibilis visszavonása után a hatóanyag).
Nagyon ritkán (<1/10 000):
- hörgőgörcs (különösen súlyos légzési elégtelenség főzőkonyha vagy asztma);
- akut légzési distressz szindróma. esetenként halálos kimenetelű, és néha közvetlenül a műtét után (feltételezzük, hogy kölcsönhatásba lépnek a nagy dózisú oxigének ki);
- a fejlődés a nem megfelelő kiválasztásának szindrómájával antidiuretikus hormon;
- vesebetegség a növekedés a kreatinin szintet.
- hosszú távú használata - a krónikus szívelégtelenség tünetei. tachycardia típus „piruett” súlyozó áramlatok meglévő szívritmuszavar vagy megjelenését;
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Amiodaron reagáltatunk nagyszámú gyógyszerek. Mivel a hosszú felezési ideje, a kölcsönhatás lehetőségét létezik nemcsak egyidejű kábítószer-használat, hanem a gyógyszerek, amelyeket használni fognak a terápia abbahagyása után az amiodaron.
- halofantrinnal, pentamidin, asztemizol, terfenadin, Lume-fantrinom, triciklusos antidepresszánsok, mivel a lehetséges meghosszabbítása a intervallum QT, amely növeli a kamrai aritmia, különösen tachycardia típusú „piruett”;
- béta-blokkolók, néhány blokkolók „lassú” kalcium-csatorna blokkolók (verapamil, diltiazem), mert fejleszteni rendellenességek automatizmus (bradycardia) és vezetés
- hashajtók, ami okozhat hypokalemia, mivel növeli a kamrai tachycardia típusú „piruett» (torsades de Pointe);
- fluorokinolon (különösen moxifloxacin) - lehet udli nenie QT-intervallumot.
Kombinációk, amelyekben ügyelni kell:
- gyógyszerekkel okozó hypokalemia (diuretikumok, szisztémás glükokortikoszteroidok, tetrakozaktid, pentamidin, amfotericin B (iv), mivel a lehetséges fejlődését kamrai tachycardia típusú „pirouette» (torsade de pointe);
- orális antikoagulánsokkal, mivel növeli a vérzés kockázatát (protrombin szükséges szintet, és állítsa be a dózist antikoagulánsok);
- A szívre ható glikozidok, például figyelhető aB-tomatizma rendellenességek (nyilvánul bradycardia) és zavara AV vezetési. Ezen kívül, lehetőség van arra, hogy növelje a koncentrációja a digoxin-tését plazmában csökkentésével a clearance (ellenőrzéséhez szükséges koncentrációja a digoxin a plazmában, EKG - kontroll);
- fenitoin, ciklosporin növelhetik koncentrációját a plazmában (koncentrációt úgy kell szabályozni fenitoin vagy ciklosporin a vérplazmában);
- kolesztiramin csökkenti felszívódását, felezési ideje és koncentrációja amiodaron;
- amiodaron cimetidin lassítja az anyagcserét, amely okozhat Uwe-lichenie amiodaron koncentrációja a plazmában;
- azt jelenti, inhalációs anesztézia, oxigén terápia növeli a bradycardia (tűzálló atropin), hipotenzió, vezetési zavarok, csökkentése a NOB;
- amiodaron képesek elnyomni a felszívódását nátrium-jodid (131-I, 123-I), és a nátrium-pertechnetát (99mTc) pajzsmirigy;
- kombinált alkalmazása lítium növeli a hipotiroidizmus;
- amiodaron fokozza a toxicitást a metotrexát;
- rifampicin amiodaron csökkenti a szérum (gyorsulás metabolizmus a májban);
- Amiodaron lelassítja az anyagcserét budezonid eredményeként vezethet Cushing-szindróma;
- HIV-proteáz-inhibitorok (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir) - amiodaron koncentrációjának növelése a vérszérumban, a kockázat az aritmiák;
- szimvasztatin (növeli a mellékhatások kockázatát függ a dózis), a típusa rhabdomyolysis. szimvasztatin adag nem haladhatja meg a 20 mg naponta. Ha egy ilyen adag nem lehet terápiás hatás eléréséhez kell váltani egy másik sztatin, nem lép be az ilyen típusú kölcsönhatás;
- gyógyszerek okozhatnak fényérzékenységet, additív fényérzékenyítő hatása;
- A grapefruit lé növeli az AUC és Cmax értéke amiodaron 50% és 84% -kal;
- A fentanil - a kockázata a bradycardia, csökkent vérnyomás, a szív teljesítménye;
- lidokain helyi érzéstelenítés helyi és amiodaron - kockázatának sinus bradycardia;
- dizopiramid, fluorokinolon, makrolid antibiotikumok, azol - a QT megnyúlás veszélyét;
- metabolizálódó gyógyszerekkel a citokróm P450 3A4: fentanil, lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolam, triazolam, ergotamin, sztatinok.
Ellenjavallatok:
- túlérzékenység jód, amiodaron, vagy egyéb a készítmény komponenseit;
- Sinus bradycardia és sinoatrialis- blokk;
- beteg sinus szindróma (hiányában a pacemaker);
- AV-blokk II - III mértékben intraventrikuláris vezetési zavarok (két és a blokád Három-gerenda) hiányában a pacemaker;
- pajzsmirigy diszfunkció (hipo- és hipertireózis);
- intersticiális tüdőbetegség;
- Terhesség és szoptatás (szoptatás);
- gyermek- és serdülőkori 18 év (hatékonyságát és biztonságát nem állapították-ség).
- szerekkel előidézni képes polimorf kamrai tachycardia típusú „piruett”;
- IA osztályba tartozó antiaritmiás ágensek (kinidin, dizopiramid); Osztályba tartozó antiaritmikumok (sotalol, dofetilid, ibutilid); bepridilom (kombinálva amiodaron növeli a kamrai tachycardia különösen potenciálisan halálos kamrai tachycardia típusú „pirouette”, és fokozott érzékenységet a blokád sinus bradycardia és a sinus AV vezetési zavarok ..);
- Más (nem antiaritmiás) gyógyszerek, mint például a vinkamin; Néhány neuroleptikumok: fenotiazinok (klórpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidok (s-sulprid, szultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butirofenonok (droperidol, haloperidol), egyéb neuroleptikumok (pimozid); ciszaprid makrolid antibiotikumok, különösen eritromicin, ha intravénásan, spiramicin; azolokra; A pentamidin parenterális beadás esetén, difemanila metil-szulfát; mizolasztin (kombinálva amiodaron növeli a kamrai tachycardia különösen potenciálisan halálos kamrai tachycardia „piruett” típusú.);
- MAO-inhibitorok.
Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszer májelégtelenségben szenvedő betegeknél, asthma bronchiale idős betegeknél (nagy a kockázata a súlyos bradycardia), a krónikus szívelégtelenség. pitvar-kamrai blokk I fokú.
túladagolás:
Abban az esetben, mérgező, mint a kábítószer hatása arrhythmogén megszünteti.
Tünetek: csökkent vérnyomás, sinus bradycardia. ritmuszavar. AV-blokk, májfunkció-rendellenességek.
Kezelés: gyomormosás és aktív szén alkalmazása, ha a gyógyszer a közelmúltban elfogadta. Ellenkező esetben tüneti kezelést. Nincs specifikus antidotum, a hemodialízis nem hatásos, amiodaron és metabolitjai nem dialízissel eltávolítjuk. A fejlesztés a bradycardia lehetséges kinevezését atropin, béta-1-agonisták, súlyos esetekben - ingerlés.
Tárolási feltételek:
Száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyerekek!
Kínálati feltételeket:
Tabletták 200 mg.
10 tabletta buborékfóliában PVC fólia és alumínium fólia nyomtatott szabadalom.
3 hólyagok az utasítást az orvosi alkalmazás az állami és orosz nyelven a csomagban karton.