Útmutató a ksenikalu
Xenical - egy erős és specifikus inhibitora a gasztrointesztinális lipázok egy hosszú hatástartamú. A terápiás hatás végezzük a lumen a gyomor és a vékonybél, és magában foglalja a kovalens kötés az aktív szerin helyén gasztrikus és pankreatikus lipázok. Inaktivált enzim így elveszti azt a képességét, hogy hasítja az élelmiszer zsírok jön trigliceridek formájában, hogy a szívó és a szabad zsírsav-monogliceridek. Mivel a nem hasított triglicerideket nem szívódik fel, mivel a kapott csökkentését kalória a szervezetben csökkenéséhez vezet a testtömeg. Így a terápiás hatás a gyógyszer nélkül végezzük felszívódás a szisztémás keringésbe.
Tanulmányok önkénteseknél normális testsúly és az elhízás arra utalnak, hogy a gyógyszer felszívódása minimális. A gyógyszer bevétele után nem lehetett meghatározni belsejében a módosítatlan 360 mg orlistatot orlistatot a plazmában, ami azt jelenti, hogy a koncentrációit érte el az 5 ng / ml.
Általában, miután megkapta a terápiás dózisban módosítatlan azonosítani orlisztát plazma sikerült csak szórványosan, annak koncentrációja rendkívül kicsi (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Az eloszlási térfogat nem lehet meghatározni, mert a gyógyszer nagyon rosszul szívódik fel. In vitro az orlisztát több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (elsősorban az albuminhoz és lipoproteinek). A minimális mennyiségű orlistat behatolni eritrociták.
Kapott adatok alapján a kísérletek állatokon, metabolizmusát orlisztát főleg pre-szisztémás szinten. Körülbelül 42% a minimális frakció a hatóanyag, amely ki van téve, hogy a szisztémás felszívódás betegeknél elhízás, az szükséges, hogy a két fő metabolit - M1 és M3.
A molekulák M1 és M3 gyengén gátolják lipáz (rendre 1000 és 2500-szor gyengébb, mint orlisztát). Tekintettel erre az alacsony inhibitor aktivitást és alacsony plazma koncentráció (átlag 26 ng / ml és 108 ng / ml, sorrendben), miután megkapta a terápiás adagok ezen metabolitok minősülnek farmakológiailag inaktív.
Betegeken végzett vizsgálatok normál és túlsúlyos azt mutatta, hogy a fő eliminációs útja a kiválasztás a gyógyszer nevsosavsheysya széklet. Mivel széklet ürül körülbelül 97% -a a dózis a hatóanyag, és a 83% - változatlan orlisztát.
A kumulatív renális kiválasztása anyagok szerkezetileg rokon a orlisztát, kevesebb, mint 2%, a dózis. Ideje teljes megszüntetése a gyógyszer a szervezetben (a széklet és a vizelet) egyenlő 3-5 nap. Érték orlistat kiválasztás útvonalakra normál önkéntesek és elhízott hasonlóak voltak. Ahogy az orlisztát és metabolitok M1 és M3 lehet metabolit az epével választódnak.
Jelzések
A terápia elhízás vagy túlsúly együtt kalóriaszegény diétát mérsékelten.
Adagoló és adagolási rend
Az ajánlott dózis orlistat - egy kapszula 120 mg minden főétkezés (evés közben, vagy nem később, mint egy órával étkezés után). Ha kihagy egy étkezést, vagy ha az étel nem tartalmaz zsírt, a beszívott Xenical is kimarad.
A páciens kap egy kiegyensúlyozott, mérsékelten kalóriaszegény diétát, amely legfeljebb 30% -os energia-bevitel a zsír formájában. Napi zsír-, szénhidrát- és fehérje kell elosztani három fő fogadására.
Dózisának növelése orlistat feletti ajánlott (120 mg naponta 3-szor) nem fokozza a terápiás hatás.
Orlisztát hatásosságát májbetegek vagy vesebetegség gyermekeknél nem vizsgálták.
Ellenjavallata részesülő Xenical
krónikus felszívódási zavar szindróma, epepangás, a gyógyszerre túlérzékenységet vagy bármely más összetevőket a kapszulában.
A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások a orlistat keletkezett elsősorban a gyomor-bél traktus és a feltétele volt, farmakológiai hatását a gyógyszer, amely megakadályozza a zsír felszívódását élelmiszer. Gyakran megfigyelhető olyan jelenségeket, mint olajos mentesítést a végbélből, butilátot mennyiségben kisülés, sürgető székelési inger, steatorrhea, fokozott székletürítés és széklet inkontinencia. Általában ezek a mellékhatások általában enyhék és átmenetiek. Ezek a kezelés kezdeti időszakában (3 hónapon belül), és a legtöbb beteg nem volt több, mint egy epizód az ilyen reakciókat.
A betegeket tájékoztatni kell a lehetséges nemkívánatos reakciókat a gyomor-bélrendszer és tanítani hogyan kell megszüntetni a jobb étrend, különösen a zsír mennyisége is tartalmaz. A használata az alacsony zsírtartalmú étrend csökkenti annak valószínűségét, mellékhatások a gyomor-bélrendszerből.
Ezen túlmenően, a következő mellékhatások léphetnek fel a gyomor-bél traktus: fájdalom vagy kellemetlen hasi érzés, puffadás, laza széklet, lágy széklet, fájdalom vagy kellemetlen érzés a végbélben, elvesztése fogak, az íny vereség.
Leírunk ritkán túlérzékenységi, jelentése a viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma és anafilaxia.
Kezelt betegnél ritkán orlistat megfigyelt fertőzések a felső vagy az alsó légúti fertőzések, influenza, fejfájás, menstruációs zavarok, szorongás, fáradtság, húgyúti fertőzés, de nem ítélte kapcsolatos a gyógyszer használatát.
A klinikai vizsgálatok, a betegek többségénél a koncentráció a vitaminok A, D, E, K és béta-karotin során két teljes év kezelés orlisztát, maradt a normál tartományon belül. Annak érdekében, hogy a megfelelő mennyiségű tápanyagot, és lehet, hogy egy multi-vitamin. Ha kiosztotta multivitamin nekik jobb hogy nem kevesebb, mint 2 órával a beadás után orlistat, vagy lefekvéskor.
A reprodukciós vizsgálatokat állatokon teratogén és embriotoxikus hatását a gyógyszer volt megfigyelhető. Ennek hiányában teratogén hatást az állatok nem számítanak hasonló hatást. Azonban, mivel a klinikai adatok hiánya Xenical nem adható terhes nőknek.
Az orlistat kiválasztódását az anyatejbe nem vizsgálták, ezért nem kell figyelembe venni a szoptatás alatt.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Interakciót digoxinnal, metformin, fenitoin, warfarin, orális fogamzásgátlók, nifedipin, sztatinok és az alkohol is jegyezni.
Meg kell szem előtt tartani azt a lehetőséget, hogy csökkenti a vitaminok felszívódását, D, E, K és béta-karotin
Testtömegcsökkenést kezelésére Ksenikalom javíthatja metabolikus kompenzáció cukorbetegeknél szükség a dózis csökkentésére és orális hipoglikémiás szerekkel.
Orlistat, túladagoltak nem írták le. A klinikai vizsgálatokban a személyek normál súlyú és elhízott egyéneken kapó egyszeri dózisban 800 mg-os vagy egy többszörös dózist tartalmazó készítmény 400 mg-os 3-szor naponta, 15 napon nem kíséri a megjelenése jelentős káros eseményeket. Továbbá, az elhízott betegek tapasztalata orlistat 240 mg 3-szor naponta 6 hónapon át.
Abban az esetben, súlyos orlisztát túladagolás ajánlott megfigyelni a beteg 24 órán át. A vizsgálatok szerint az emberek és állatok, bármilyen szisztémás hatás, ami annak tulajdonítható, hogy lipazoingibiruyuschimi tulajdonságait orlistat gyorsan visszafordítható.
Term és tárolási körülmények
A tárolási hőmérséklet legfeljebb 25 ° C-on, száraz helyen.