Xenical - használati utasítás, összetétele
Segédanyagok: talkum.
* Összetétele pellet: orlisztát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboximetil-keményítő (Primogel), povidon K-30, nátrium-lauril-szulfát.
Kapszulahéj: zselatin, indigókármin, titán-dioxid.
21 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
21 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
21 db. - hólyagok (4) - csomagok karton.
Klinikopatológiai farmakológiai csoportot
Gyógyszer az elhízottság kezelésére - egy inhibitora a gastrointestinalis lipázok
farmakológiai hatások
Egy specifikus inhibitora a gastrointestinalis lipázok egy hosszú hatástartamú. Terápiás hatása a végezzük a lumen a gyomor és a vékonybél, és az osztály az, hogy egy kovalens kötést képezzen az aktív szerin helyén gasztrikus és pankreatikus lipázok. Inaktivált enzim így elveszti azt a képességét, hogy lebontják zsírok élelmiszer a trigliceridek formájában, hogy a szívó és a szabad zsírsav-monogliceridek. Mivel nem hasított trigliceridek nem szívódik fel, van egy csökkenés összege bejutó kalóriák csökkenéséhez vezet a testsúly. Így a terápiás hatás a gyógyszer nélkül végezzük felszívódás a szisztémás keringésbe.
farmakokinetikája
Önkénteseken a normális testsúly és az elhízás, a szisztémás expozíció a gyógyszer minimális. Orális beadása után orlisztát gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban. 8 óra elteltével nem volt meghatározható elfogyasztása után egy módosítatlan orlistat a plazmában, ami azt jelenti, hogy a koncentrációja a vérplazmában 5 ng / ml.
Általában, miután megkapta a terápiás dózisban módosítatlan azonosítani orlisztát plazma sikerült csak ritka esetekben, a hatóanyag koncentrációja a rendkívül kicsi (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Vd nem lehet beállítani, mivel nagyon alacsony szisztémás felszívódása orlistat. Kötés a plazmafehérjékhez (elsősorban lipoproteinek és az albumin) in vitro 99% volt. A minimális mennyiségű orlistat behatolni eritrociták.
Ítélve a kapott adatok kísérleti állatokon végzett vizsgálatok, az anyagcsere orlisztát főleg a bélfalban. Elhízott egyének a tanulmány megállapította, hogy mintegy 42% -os minimális frakció a hatóanyag, amely ki van téve a szisztémás felszívódás, esik két fő metabolit - M1 (négy tagú laktongyűrű hidrolizált) és M3 (M1 hasított maradékot N-formilleytsina).
Molekulák M1 és M3 nyitott β-lakton gyűrű és rendkívül gyengén gátolják lipáz (rendre 1000 és a 2500-szor gyengébb, mint orlisztát). Tekintettel erre az alacsony inhibitor aktivitást és alacsony plazma koncentráció (átlag 26 ng / ml és 108 ng / ml, sorrendben), miután megkapta a terápiás adagok ezen metabolitok minősülnek farmakológiailag inaktív.
Betegeken végzett vizsgálatok normál és a túlsúly azt mutatta, hogy 97% -a egy orlisztát ürül a széklettel, melyek 83% - nem változott. A kumulatív renális kiválasztása anyagok szerkezetileg rokon a orlisztát, kevesebb, mint 2%, a dózis. Az az időszak teljes kilépését a test orlisztát (a széklet és a vizelet) - 3-5 napig. Az orlistat és metabolitjai kiválasztódnak az epében.
Érték orlistat kiválasztás útvonalakra normál önkéntesek és elhízott hasonlóak voltak.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Plazmakoncentrációja orlistat és metabolitjai (M1 és M3) gyermekek nem különböznek azoktól a felnőttek összehasonlítva az azonos dózisokban.
A ürítésével a zsír a széklettel 27% volt az étrendi bevitelének kezelés során az orlisztátot és 7% - placebo.
Javallatok a gyógyszer
- a hosszú távú betegek kezelésére az elhízás vagy a betegek, akik túlsúlyosak, beleértve elhízással összefüggő kockázati tényezők, kombinálva a közepesen csökkentett kalóriájú diétával;
- kombinálva a hipoglükémiás gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidokat és / vagy inzulin), vagy enyhén csökkentett kalóriájú diétával betegeknél 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott.
adagolási rend
Felnőtt Xenical ajánlott adag 120 mg (1 kapszula) 3-szor / nap minden főétkezés (evés közben, vagy nem később, mint egy órával étkezés után). Ha kihagy egy étkezést, vagy ha az étel nem tartalmaz zsírt, a beszívott Xenical is kimarad.
Az adag emelése több, mint az ajánlott Xenical (120 mg 3-szor / nap) nem fokozza a terápiás hatás.
Idős betegek, károsodott máj- vagy vesefunkció szükség a dózis módosítására.
A hatásosságát és biztonságosságát Xenical gyermekek és serdülők 18 év alatti életkor nem állapították meg.
mellékhatás
Meghatározása a mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100 és <1/10), иногда (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Mellékhatások a Xenical ® keletkeztek elsősorban az emésztőrendszert, és feltétele volt farmakológiai hatása a hatóanyag, amely megakadályozza a zsír felszívódását élelmiszer.
Gyakran - lágy széklet, fájdalom vagy kellemetlen hasi érzés, széklet inkontinencia, puffadás, elvesztése fogak, az íny vereség.
Nagyon ritkán - fokozott aktivitása a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz, bizonyos esetekben - májgyulladás (okozati összefüggésben figyelembe Xenical vagy kórélettani mechanizmusok fejlesztése még nem állapították meg.)
A frekvencia nem ismert - rektális vérzés, diverticulitis, pancreatitis, epekövesség.
Allergiás reakciók: egyes esetekben - viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, bronchospasmus és anafilaxiás reakciók.
Más: gyakran - fejfájás, fertőzések a felső légúti, influenza; Gyakran - fertőzések az alsó légutak, menstruációs zavarok, szorongás, fáradtság, húgyúti fertőzés; Nagyon ritka - hólyagos bőrkiütés.
Azoknál a betegeknél, a 2. típusú cukorbetegség jellegűek, és a mellékhatások előfordulása hasonló volt azoknak a betegeknek a nem cukorbetegeknél, akik túlsúlyosak és elhízottak. Az egyetlen új mellékhatások jelentkeznek gyakorisággal> 2% ≥1% a placebóhoz képest, voltak hipoglikémiás állapot (ami előfordulhat eredményeként javítása kompenzáció a szénhidrát-anyagcsere) és a felfúvódás.
Ha egyidejű alkalmazása Xenical és véralvadásgátlók csökkenti esetet jelentettek a protrombin, fokozott INR.
Ellenjavallata a gyógyszer
- krónikus felszívódási zavar szindróma;
- túlérzékenység a gyógyszer.
A kábítószer terhesség és szoptatás alatti
Az orlistat kiválasztódását az anyatejbe nem vizsgálták, ezért ne vegye Xenical ® szoptatás alatt.
Kísérleti állatkísérletek nem mutattak ki rákkeltő és magzatkárosító hatása orlistat.
Felhasználása az emberi máj
Azoknál a betegeknél, károsodott májfunkció szükség a dózis módosítására.
Alkalmazása vesefunkció
Azoknál a betegeknél, károsodott vesefunkciójú szükség a dózis módosítására.
Vigyázat
Xenical ® hatékony hosszú távú súlykontroll program (fogyás és annak hosszú távú fenntartása egy új szintre, hogy az megakadályozza a súlygyarapodás). Hatásosság A Xenical profil nyilvánvaló javítása kockázati tényezők és betegségek járó elhízás (mint például a hiperkoleszterinémia, 2 típusú diabetes mellitus, csökkent glükóztolerancia, hiperinzulinémia, magas vérnyomás), és mennyiségének csökkenése a zsigeri zsír.
Ha egyidejű kezelés warfarin vagy más véralvadásgátló kell kísérni az INR.
Ha kombinációban a hipoglükémiás gyógyszerekkel, mint például a metformin, szulfonii-karbamidok és / vagy inzulin betegeknél a 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos (BMI ≥ 28 kg / m 2) vagy elhízott (BMI ≥ 30 kg / m 2) Xenical ®. kombinálva egy mérsékelten kalóriaszegény diétát, ez ad egy további javulását kompenzáció szénhidrát anyagcsere.
A klinikai vizsgálatokban a betegek többsége kezelt Xenical ® 2 teljes év, a A-vitamin koncentrációjának (beleértve betakarotena), D, E és K maradt a normál tartományban.
Annak érdekében, hogy a megfelelő mennyiségű minden tápanyagot a szervezetben, és lehet, hogy egy multi-vitamin, ami kell nem kevesebb, mint 2 órával a beadás után a Xenical vagy lefekvéskor.
A páciens kap egy kiegyensúlyozott, mérsékelten kalóriaszegény diétát, amely legfeljebb 30% -a napi kalória zsír formájában. Ajánlatos fogyasztani tartalmazó élelmiszerek sok gyümölcsöt és zöldséget. Napi zsír-, szénhidrát- és fehérje kell elosztani három alapvető technikákat.
Súly veszteség társított Xenical, javulásához vezet a szénhidrát-anyagcsere 2 típusú diabetes mellitus, amely lehetővé teszi vagy szükség a dózis csökkentésére hipoglikémiás szerek.
túladagolás
A klinikai vizsgálatokban a vizsgálat normális testsúly és elhízott kapó betegeknél egyszeri adag 800 mg vagy többszörös dózis 400 mg 3-szor / nap 15 napig nem kísérte a megjelenése jelentős mellékhatások. Van tapasztalat a gyógyszer 240 mg 3-szor / nap 6 hónapig, hogy nem kísérte jelentős növekedése nemkívánatos eseményeket.
Azokban az esetekben, Xenical túladagolása közöltek hiányában káros hatások vagy mellékhatások előfordulása nem különbözött azoktól figyelhető meg, ha a gyógyszer szedését terápiás dózisokban.
. Kezelés: Súlyos túladagolás ajánlott orvosi megfigyelés alatt 24 órán vizsgálatok szerint az emberek és állatok véljük, hogy minden olyan rendszer hatásait, amely társítható lipazoingibiruyuschimi tulajdonságait orlisztát gyorsan visszafordítható.
gyógyszerkölcsönhatások
Nem azonosított gyógyszer kölcsönhatások alkalmazása közben Xenical amitriptilinnel, atorvasztatin, biguanidok, digoxin, fibrátok, fluoxetin, losartan, fenitoin, warfarin, orális fogamzásgátlók, pravasztatin, fentermin, nifedipin Gits (gasztrointesztinális terápiás rendszer) és a nifedipin lassú felszabadulását, szibutramin, etanolt (alapján a vizsgálatok közötti kölcsönhatás gyógyszerek).
Egyidejű alkalmazásával Xenical ® csökkentheti a zsír felszívódását oldódó vitamin (beleértve betakarotena), D, E és K
Egyidejű alkalmazása Xenical jegyezni és a cyclosporin csepp plazmakoncentrációját ciklosporin, így amikor ez a kombináció ajánlott gyakoribb meghatározására ciklosporin koncentráció a vérplazmában.
Amikor amiodaron terápia során Ksenikalom jelentős csökkenés a biológiai hozzáférhetősége az amiodaron és dezetilamiodarona (25-30%), de mivel a komplex farmakokinetikai amiodaron a klinikai jelentősége ez a hatás nem egyértelmű. Xenical hozzáadása a hosszú távú terápia amiodaron vezethet csökkenését terápiás hatás az amiodaron.
egyidejű vétel Xenical és akarbózzal miatt kerülni kell a hiányzó farmakokinetikai vizsgálatok.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
Feltételeiről, valamint
List B. A gyógyszer kell tartani elzárva a gyermekek, nedvességtől védett hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 3 év. Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.