A Tromboneet gyógyszer
Trombói (Farmak)
Általános jellemzők
Nemzetközi és kémiai elnevezések: klopidogrél, metil- (+) - (s) -a- (o-klór-fenil) -6,7-dihidrotieno [3,2-c] piridin-5 (4n) -acetát.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: kör alakú, kétkomponensű felületű tabletták, sötét rózsaszínű héjjal, gyöngyházfényű árnyékkal borítva;
Összetétel: 1 tabletta klopidogrél-hidrogén-szulfátot tartalmaz 75 mg klopidogrélként;
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz (101), kukoricakeményítő, hidrogénezett ricinusolaj, makrogol 6000, magnézium-sztearát, hidroxi-propil-metil-cellulóz, titán-dioxid, Madame Kandurin (ezüst csillogás), vörös vas-oxid.
A kibocsátás formája
A tabletták borítóval fedettek.
Farmakoterápiás csoport
A vérrendszerre és a hemopoízisre ható szerek. Antitrombotikus szerek. Vérlemezke-ellenes szerek. Az automatikus telefonközpont kódja В01А С04.
Farmakológiai tulajdonságok
Gyógyszerhatástani. Antiaggregáns szer. A hatásmechanizmus miatt irreverzibilis gátlása szelektív adenozin-difoszfát (ADP) a vérlemezke-receptorhoz és a blokád az ADP által indukált kötődését a fibrinogén és a glikoprotein Ilb / IIIa komplexén. A gyógyszer is szuppresszálja aggregáció által kiváltott más agonisták által aktivitásának blokkolása növekvő trombocita ADP megjelent. Irreverzibilisen módosítja a trombocita ADP receptor, és ezért nem funkcionális vérlemezkék továbbra is egész életen át tartó és helyreállítása a normális funkciók vérlemezkék fordul elő, mint a frissítés után (kb 7 nap). A thrombocyta aggregáció gátlása növeli a vérzés idejét. Nem befolyásolja a foszfodiészteráz aktivitását.
Az antiaggregáns hatás dózisfüggő az egyszeri adagot követő 2 órán belül. A hatóanyag napi 50-100 mg-os adagolásával az ADP által kiváltott thrombocyta aggregáció stabil egyensúlyt biztosít a 3. és 7. napon, a vérlemezke aggregáció maximális gátlása 40-60%. A gyógyszer abbahagyása után a vérlemezkék aggregációja és a vérzési idő az utolsó dózis után körülbelül 5-7 nappal tér vissza az alapértékhez, ami megfelel a vérlemezkék élettartamának (7-10 nap).
Farmakokinetikáját. Az orális alkalmazást követően gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből a vérbe. Biohasznosulását nem befolyásolja az élelmiszer-és savkötők. Ez a hatóanyag előfutára. Ez jelentős mértékben metabolizálódik a májban, fordult egy aktív metabolit oxidáció és az ezt követő hidrolízis (az első áthaladás a máj). Aktív metabolit - tiol-származék - az eddig nem azonosított, azonban farmakokinetikai profil a gyógyszer kinetika által leírt fő keringő metabolit - egy farmakológiailag inaktív karboxilszármazék, melynek koncentrációja a plazmában 85% -a az eredeti vegyület. A maximális vérplazma-szintje volt, körülbelül 3 mg / l, míg az elért eredmények - körülbelül egy óra. A felezési időt - 8 óra kiválasztódik a vizeletben (50%) és a széklettel (46%).
Használati utasítások
Az ischaemiás rendellenességek (myocardialis infarctus, ischaemiás stroke), perifériás artériás trombózis megelőzése ateroszklerózisos betegeknél. Akut koronária szindróma ST szegmentum emelkedése nélkül (instabil angina vagy myocardialis infarktus Q hullám nélkül) acetilszalicilsavval kombinálva.
Adagolás és adminisztráció
A felnőttek 1 tablettát (75 mg klopidogrélt) neveznek naponta 1 alkalommal, függetlenül az ételtől.
Azoknál a betegeknél, akut koronária szindrómák nélkül ST-szegmens emelő kezdő adag 4 tabletta (300 mg clopidogrel) eldobható, majd 1 tabletta (75 mg klopidogrél) naponta kombinálva egy adag acetilszalicilsav a 75-325 mg / nap.
Idős betegeknél veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
A véralvadási rendszer részeként vérzés (emésztőrendszer, orr, kötőhártya), purpura, hematómák, ritkán (0,35%) - hemorrhagiás stroke.
A hemopoetikus rendszerből: neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, ritka-aplasztikus anémia.
A központi és a perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, paresztézia.
Az emésztőrendszer részeként: hasi fájdalom, emésztési zavar, hasmenés, émelygés, gyomorhurut, székrekedés, ritkán - gyomor- és nyombélfekély.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, egyes esetekben - bronchospasmus, anafilaxiás reakciók, Quincke ödéma.
Ritkán - a vesefunkció megsértése és a kreatinin szintjének változása.
Ellenjavallatok
Akut vérzés (peptikus fekély vagy intracranialis vérzés stb.), Túlérzékenység a hatóanyag komponenseire.
Tünetek: az ajánlott dózisok túllépése esetén a "Mellékhatás" szakaszban leírt tünetek növekedhetnek. Kezelés: a gyógyszer visszavonása, ha szükséges a megnövekedett vérzési idő gyors korrigálása - a vérlemezkék transzfúziója. Nincs speciális antidotum.
Alkalmazási jellemzők
Akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél a kezelést néhány napon belül meg kell kezdeni. Ne alkalmazza a gyógyszert olyan betegeknél, akik műtéten estek át a szívben, valamint a 7 napnál régebbi akut ischaemiás stroke esetén.
Óvatosan kell alkalmazni a vérzés fokozott kockázatát trauma vagy műtéti beavatkozások miatt, a hemostatikus rendszert megszegve, csökkent vese- és májműködés esetén.
A tervezett műtéti beavatkozások (ha az agonista aggregációs hatás nem kívánatos), a kezelést a műtét előtt 7 nappal le kell állítani.
Ha fokozott vérzés tünetei jelentkeznek (vérzésgumi, menorrhagia, hematuria), ajánlott a hemostatikus rendszer laboratóriumi monitorozása (vérzés, vérlemezkeszám, vérlemezke működésének vizsgálata).
A súlyos májbetegségben szenvedő betegek (a hemorrhagiás diatezis kockázata) kezelésére a klopidogrél alkalmazása korlátozott. A trombont óvatosan kell alkalmazni ezeknek a betegeknek a kezelésére.
Nincs bizonyíték arra, hogy a klopidogrél hatással lenne a veleszületett anomáliákra vagy a magzatra gyakorolt káros hatásokra. A terhes nők kezelésére való alkalmazásának tapasztalatai nem kielégítők, ezért a gyógyszert csak vészhelyzet esetén szabad alkalmazni.
Ha szükséges a Trombonet kiválasztása a szoptatás idején, ki kell oldania a szoptatás abbahagyásának kérdését. Állatkísérletekben megállapították, hogy a klopidogrél és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe.
A klopidogrél hatásosságát és biztonságosságát gyermekek kezelésére még nem vizsgálták.
A gyógyszer hatást nem gyakorol a járművek és mechanizmusok vezetésére.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A warfarinnal egyidejű alkalmazás esetén az antiaggregáns hatás nő, és a vérzés időtartamát növeli, ezért ez a kombináció nem kívánatos. A klopidogrél acetilszalicilsavval való alkalmazása óvatosnak kell lennie a véralvadási rendszer indikátorainak ellenőrzése mellett, mivel hosszútávú, egyidejű használatuk biztonsága jelenleg nem állapítható meg.
Óvatosan kell eljárni a klopidogrél és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, heparin, trombolitikus szerek alkalmazása esetén, mivel ezek a kombinációk növelik a vérzés kockázatát.
Feltételek és eltarthatósági idő
Tárolja száraz helyen, fénytől védve és gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.
Felhasználhatósági időtartam - 2 év.
10 tabletta egy síkcsomagolásban és 1 vagy 3 kontúr négyzetben egy kartonkötegben.
