Oxazepam (oxazepamum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és képlet
Az anyag jellemzői Oxazepam
A benzodiazepin-sorozat szorongása.
Fehér vagy fehér, enyhén sárgás színű, kristályos por szagtalan. Gyakorlatilag nerastvorim vízben, enyhén oldódik etanolban, kloroformban, éterben, dimetil-formamidban oldódik.
gyógyszertan
A farmakológiai hatás szorongásgátló, hipnotikus, nyugtató.
Ez kölcsönhatásba specifikus benzodiazepin-receptorokhoz található a posztszinaptikus GABA A receptor komplex az agy limbikus rendszer, a felszálló aktiváló retikuláris kialakulását az agytörzs és a neuronok a laterális szarv a gerincvelő. Növeli a GABA-receptorok érzékenységét a mediátorhoz (GABA). Ennek eredményeképpen megnő a transzmembrán csatornák idegsejtjeinek citoplazmatikus membránján a kloridionok bejövő áramaira történő megnyitása. A membrán hiperpolarizációja és a neuronális aktivitás gátlása. Így nő a GABA központi idegrendszerben kifejtett gátló hatása.
Van nyugtató, szorongó és hipnotikus hatása a központi idegrendszerre. Eltávolítja az érzelmi feszültséget, csökkenti a szorongást, a félelmet, a szorongást, elősegíti az alvás létrejöttét. Ez enyhíti az akut alkohol kiváltásának tüneteit. Van gyenge miorelaksiruyuschee (központi) és antikonvulzív hatás.
Az oxazepámot a terápiás hatás nagy kiterjedése jellemzi (nagy különbség a hatékony adag és a mellékhatások okozta dózis között).
A vizsgálatokban a tolerancia és a toxicitás oxazepamot különböző állatfajokban (egerek, patkányok, kutyák) szignifikáns különbséget mutattak a hatásos dózisok (anxiolitikus hatás), valamint a dózis okozó mellékhatásokat. Így az egerek orálisan oxazepam hatásos dózisok közel 10-szer alacsonyabb, mint a okozó dózisokat ataxia (rotabar-teszt) és nyugtatás (törlése spontán motoros aktivitás).
Kétévenkénti vizsgálatban patkányoknál, 30-szor nagyobb dózisban, mint az MPD. A pajzsmirigy jóindulatú follikulussejt-daganatainak, a herék (intersticiális sejtek) adenomainak és a prosztata mirigy adenomáinak növekedését találták. Egy kilenc hónapos vizsgálatban a máj adenoma előfordulásának dózisfüggő növekedését mutatták patkányokban 35-100-szor nagyobb, mint az emberek napi dózisa. Ugyanakkor nincs bizonyíték arra, hogy az oxazepám klinikai alkalmazása a daganatok megjelenésével jár.
Orális adagolás után lassan abszorbeálódik az emésztőrendszerből. A Cmax értékét 1-4 óra elteltével érik el, a vérfehérjékhez való kötődés 97%. A vér egyensúlyi koncentrációját a bevétel kezdete után néhány nappal érjük el. A szövetekre kerül. Átmegy a BBB-n. placenta gát, behatol az anyatejbe. A máj glükuronidációjának hatására nincs aktív metabolit. A T1 / 2 átlagosan 8,2 óra (5,7-10,9 óra). Főleg glükuronidok formájában vesznek ki. Az ismételt adagok alkalmazása esetén a felhalmozódás minimális.
Oksazepám alkalmazása
Neurozis, pszichopátia, neurotikus és pszichopatikus állapotok, félelem, szorongás, ingerlékenység, alvászavarok stb. szenély-hipohondriális rendellenességek és zavaró hatások (különösen a többi anxiolitikával szembeni rossz tolerancia miatt); vegetatív rendellenességek a menopauzában szenvedő nőknél, premenstruációs szindróma; reaktív depresszió (antidepresszánsokkal kombinált terápia részeként), alkoholos szindróma visszavonása (a kombinációs terápia részeként).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, pszichózis, kifejezett myasthenia gravis, akut vese- és / vagy májelégtelenség, terhesség (különösen a trimeszterben), szoptatás, életkor 6 évig.
A használat korlátozása
A pszichotróp drogokkal való visszaélés hajlama.
Terhesség és laktáció alkalmazása
Terhességgel ellenjavallt (különösen az első trimeszterben). A kezelés időtartama alatt a szoptatást abba kell hagyni.
Az Oksazepam mellékhatásai
Az idegrendszer és az érzékszervek: álmosság (általában a kezelés első napjaiban), fáradtság, szédülés, fáradtság, fejfájás, memóriazavar, izomgyengeség, ataxia, tremor, elkent beszéd, paradox reakciók pszichiátriai betegek, beleértve . pszichomotoros izgatottság, szorongás.
Egyéb: szájszárazság, émelygés, dyspepsiás jelenségek, leukopenia, károsodott májfunkció (beleértve a sárgaságot is), allergiás reakciók, ájulás, libidó változások.
Lehetséges függőség, kábítószer-függőség, elvonási szindróma (lásd "Óvintézkedések").
kölcsönhatás
Erősíti a központi idegrendszert csökkentő gyógyszerek hatását. t.ch. hipnotikumok, antiepileptikumok. neuroleptikumok, általános érzéstelenítéshez használt alapok, alkohol.
túladagolás
Tünetek: a különböző fokú központi idegrendszer elnyomása (álmosságtól a kómáig) - álmosság, zavartság, letargia; súlyosabb esetekben (különösen, ha más gyógyszereket szed, a központi idegrendszert vagy az alkoholt elnyomja) - ataxia, csökkentve a vérnyomást. hipnotikus állapot, kóma.
Kezelés: hányás, gyomormosás, tüneti terápia, életfunkciók megfigyelése. Súlyos hypotensio - a noradrenalin alkalmazása. A flumazenil benzodiazepin receptorok specifikus antidotum - antagonistája (bevezetés csak kórházban). A hemodialízis hatástalan.
Az alkalmazás módja
Óvintézkedések az Oxazepam anyaggal szemben
Az artériás hipotónia hajlamát óvatosan alkalmazzák, különösen az idős betegeknél (a szívműködés lehetősége miatt), a kábítószer-függőség fokozott kockázatával.
Ne alkalmazza MAO-gátlókkal. a fenotiazin származékai. A túladagolás tüneteinek valószínűsége nő a központi idegrendszert lefagyasztó alapok egyidejű alkalmazásával. vagy alkohol. A kezelés alatt az alkoholtartalmú italok nem tartoznak ide.
Ne használja hosszabb ideig (a kábítószer-függőség kockázata miatt). Ha hosszú távú kezelésre van szükség (több hónap), a kurzust az intermittáló terápiás módszerrel kell végrehajtani, és több napig meg kell állnia, ugyanabban az egyénileg kiválasztott dózis kinevezésével. A lemondásnak fokozatosnak kell lennie. Az éles törlési oxazepam tapasztalhatnak elvonási tünetek (remegés, görcsök, vagy hasi izomgörcsök, hányás, izzadás), a leggyakrabban után megjelenő nagy adagú vagy tartós kezelést.
Hosszú ideig tartó kezelés esetén a májfunkció és a perifériás vérminták ellenőrzése szükséges.
Ne alkalmazzanak olyan jármûvezetõket és embereket, akiknek a szakmája a figyelem fokozott figyelembevételével jár együtt.
Különleges utasítások
A szorongás, stressz, izgatottság, ingerlékenység kezelésére ajánlott a gyengített betegeknél, időseknél, valamint a központi idegrendszer maradandó traumás vagy fertőző elváltozásai esetén.
Nem szabad elfelejteni, hogy a mindennapi stresszhez társuló szorongás vagy stressz általában nem igényel anxiolitikát.