Tsifran od használati utasítás termékleírás eurolab ára
A farmakológiai hatás leírása
A fluorokinolonok baktericid hatása a bakteriális enzim - topoizomeráz II (DNS gyráz) hatásának megsértéséből ered. Topoisomeráz szükséges a bakteriális DNS normál replikációjához. Ez a ATP-függő folyamat a topoizomeráz hiányában a sérült DNS ellenőrizetlen replikációjához és ennek következtében a baktériumok normál fehérjék szintézisének megszüntetéséhez vezet.
Jelentős in vitro aktivitással rendelkezik Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok széles skálájával szemben. A következő organizmusok legtöbb törzsével szemben aktív:
Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (törzsek a legtöbb viszonylag érzékeny), a Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny iprodutsiruyuschie penicillináz részlegesen meticillin-rezisztens törzs), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Campylobacter jejuni, Citrobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, a Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens , Shigella bovdii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Az in vitro ciprofloxacin 90% -os MIC-ben végzett vizsgálatainál), de ezeknek a mikroorganizmusoknak a törzsek klinikai jelentősége még meghatározásra került:
Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis;
Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica;
Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis (viszonylag érzékeny).
A legtöbb törzs Burkholderia cepacia, és Stenotrophomonas maltophilia néhány rezisztens törzsek ciprofloxacin, mint a legtöbb anaerob baktériumok, így Bacteroides fragilis és a Clostridium difficile.
Használati utasítások
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző-gyulladásos betegségek kezelése:
- akut sinusitis;
- Alsó légúti fertőzéses gyulladásos megbetegedések, beleértve a tüdőgyulladást, a krónikus bronchitis exacerbációját és a cisztás fibrózis fertőző szövődményeit;
- pyelonephritis, cystitis (beleértve a bonyolultat);
- krónikus bakteriális prostatitis;
- gonorrhea;
- bonyolult intraabdominális fertőzések (metronidazollal kombinálva);
- cholecystitis, cholangitis;
- a bőr fertőző betegségei;
- csontok és ízületek fertőző betegségei (beleértve az akut és krónikus osteomyelitiset);
- fertőző eredetű hasmenés;
- tífuszos láz.
A kibocsátás formája
filmtabletta, elhúzódó hatás 500 mg; buborékfólia 5 db 2 kartonpapír;
filmtabletta, elhúzódó hatása 1000 mg; buborékfólia 5 db 2 kartonpapír;
struktúra
A héjjal bevont tabletták hosszantartó hatásúak.
ciprofloxacin 500 mg 1000 mg
segédanyagok: nátrium-alginát (Kelton LVCR); hidroxi-propil-metil-cellulóz; nátrium-hidrogén-karbonát; krospovidon (Kollidon CLM); magnézium-sztearát; azroszil 200; talkumpor
héj anyaga: Opadry 31B58910 fehér; hidroxi-propil-metil-cellulóz; talkum; tisztított víz
az Opadry összetétele: 31B589I0 fehér: hipromellóz; laktóz-monohidrát; titán-dioxid; makrogol 400
5 darabos buborékcsomagolásban; 1 vagy 2 buborékcsomagolásban.
farmakodinámia
A fluorokinolonok baktericid hatása a bakteriális enzim - topoizomeráz II (DNS gyráz) hatásának megsértéséből ered. Topoisomeráz szükséges a bakteriális DNS normál replikációjához. Ez a ATP-függő folyamat a topoizomeráz hiányában a sérült DNS ellenőrizetlen replikációjához és ennek következtében a baktériumok normál fehérjék szintézisének megszüntetéséhez vezet.
Jelentős in vitro aktivitással rendelkezik Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok széles skálájával szemben. A következő organizmusok legtöbb törzsével szemben aktív:
Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (törzsek a legtöbb viszonylag érzékeny), a Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny iprodutsiruyuschie penicillináz részlegesen meticillin-rezisztens törzs), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Campylobacter jejuni, Citrobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, a Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens , Shigella bovdii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Az in vitro ciprofloxacin 90% -os MIC-ben végzett vizsgálatainál), de ezeknek a mikroorganizmusoknak a törzsek klinikai jelentősége még meghatározásra került:
Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis;
Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica;
Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis (viszonylag érzékeny).
A legtöbb törzs Burkholderia cepacia, és Stenotrophomonas maltophilia néhány rezisztens törzsek ciprofloxacin, mint a legtöbb anaerob baktériumok, így Bacteroides fragilis és a Clostridium difficile.
farmakokinetikája
Szívás. Lenyelés után a ciprofloxacin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Tsifran® OD tabletták tartós, egyenletes felszabadulást biztosítanak a ciprofloxacinnak, a gyógyszer csak naponta egyszer veszi be. Egy adag Tsifran® OD 500 mg-os és 1000 mg-OD Tsifran® képes fenntartani a szükséges koncentrációját ciprofloxacin, amelyek egyéb esetekben, amelyet egy, a hagyományos dupla ciprofloxacin 250 vagy 500 mg volt.
Distribution. az egyszeri dózis után a Cmax maximális plazmakoncentrációja 6 óra alatt érhető el, és Cyphran® 500 mg és Cyphran® (1,3 ± 0,4) μg / ml és 2,4 ± 0,7 μg / ml OD 1000 mg. Az AUC0-t megfelelő értékei (8,3 ± 2,1) és (18,9 ± 4,6) μg · ml / óra. A vérplazma fehérje kötődése - 20-40%. A ciprofloxacin jól behatol a szövetekbe és testnedvekbe: tüdőben, bőrben, zsírszövetekben, izmokban, porcokban és csontszövetekben, a prosztatában; megtalálható a nyálban, az orrüreg nyálkahártyájának kiválasztásában, a hörgőkben, a spermiumban, a nyirokban, a peritoneális folyadékban és a prosztata szekréciójában.
Anyagcserét. A ciprofloxacin részben metabolizálódik a májban.
Visszavonását. A bevett dózis körülbelül 50% -a ürül a vesék változatlan formában és körülbelül 15% -ban aktív metabolitok formájában. A fennmaradó adagot entero-májkeringésnek tesszük ki. T1 / 2 - kb. 3,5-4,5 óra. A T1 / 2 súlyos veseelégtelenségben és idősekben meghosszabbítható.
Különleges betegcsoportok
Károsodott veseműködés esetén. A kissé károsodott vesefunkciójú betegeknél a T1 / 2 ciprofloxacin enyhén emelkedhet. Ebben az esetben szükséges az adagolási rend korrekciója (lásd "Adagolás és adagolás módja").
Károsodott májműködés esetén. A stabil cirrózisos betegeken végzett előzetes vizsgálatokban a ciprofloxacin farmakokinetikájában nem történt jelentős változás. A ciprofloxacin kinetikájára vonatkozó vizsgálatokat azonban nem végeztek akut májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Terhesség alatt történő alkalmazás
Terhesség alatt nem javasolt.
A ciprofloxacin kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás időszakban, ha a használni kívánt Tsifran® OD készítményt mértéke alapján az alkalmazás fontosságát az anya dönt arról, hogy hagyja abba a gyógyszer vagy szoptat.
Ellenjavallatok felhasználásra
- fokozott érzékenység a ciprofloxacinra vagy a fluorokinolonok csoportjából származó egyéb gyógyszerekre;
- pseudomembranosus colitis;
- a gyermekek életkora 18 évig (a csontváz kialakulásának befejezéséig);
- terhesség
- laktációs időszakban.
Óvatosan:
- agyi erek érelmeszesedése;
- károsodott agyi keringés;
- mentális betegség;
- epilepsziás szindróma;
- epilepszia;
- jelzett máj- és / vagy veseelégtelenség;
- öregség.
Mellékhatások
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, puffadás, étvágytalanság, sárgaság epepangásos (különösen a betegek korábbi májbetegség), hepatitis, gepatonekroz.
A idegrendszer: szédülés, fotofóbia, álmatlanság, paresztézia, ingerlékenység, fejfájás, fáradtság, szorongás, remegés, rémálmok, perifériás paralgeziya (anomália észlelését érzés fájdalom), megnövekedett koponyán belüli nyomás, zavartság, depresszió, hallucinációk, és más megnyilvánulásait pszichotikus reakciók (néha halad a Államokban, ahol a beteg önkárosító), migrén, syncope, trombózis az agyi artériák.
Az érzékszervektől: az íz és a szag, a látásromlás (diplopia, a színérzékelés megváltozása), a fülben lévő zaj, a halláskárosodás megsértése.
A szív-és érrendszeri rendszertől: tachycardia, szívritmuszavarok, vérnyomáscsökkentés, véráramlás az arc bőréhez.
Részéről a vérképző rendszer: eosinophilia, leukopenia, granulocytopenia, anaemia, thrombocytopenia, leukocytosis, thrombocytosisban hemolitikus anémia.
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: hypoprothrombinemia növekedése a máj transzaminázok, hypercreatininemia, hiperbiiirubinémiátói, magas vércukorszint, emelkedett alkalikus foszfatáz és laktát-dehidrogenáz.
A húgyúti rendszer: vérvizelés, crystalluria (különösen lúgos vizelet és alacsony diurézis), akut interstitialis nephritis (a lehetséges az akut veseelégtelenség), glomerulonephritis, vizelési zavar, polyuria, vizelet-visszatartás, albuminuria, húgycső vérzés, csökkent azotovydelitelnoy veseműködés .
Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, hólyagok, kíséretében vérzés, és a megjelenése a kis csomók alkotják varasodás, gyógyszer okozta láz, kiütéses vérzések a bőrön (petechiák), duzzanat az arc vagy a torok, légszomj, vasculitis, erythema nodosum, erythema multiforme exszudatív, rosszindulatú erythema multiforme (Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma).
A vázizomrendszertől: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, tendovaginitis, íntörések, myalgia.
Egyéb: fokozott izzadás, fényérzékenység, általános gyengeség, felülfertőzés (candidiasis, pseudomembranosus colitis).
Adagolás és adminisztráció
A hatóanyag dózisait a fertőzés súlyosságától, a mikroorganizmus típusától, az életkorától, a testsúlytól és a páciens veseműködésének állapotától függően határozzák meg. A tablettákat azonnal étkezés után kell bevenni. A gyógyszert a betegség tüneteinek megszüntetése után 2 napig folytatni kell.
Az enyhe vagy közepesen súlyos akut sinusitis esetén 500 mg-ot adnak 24 óránként 10-re
A fertőzések az alsó légúti traktus enyhe vagy közepes súlyosságú adagoljuk 500 mg 24 óránként, 7-14 napig, akut, nem szövődményes fertőzések - 500 mg 24 óránként 3 napig, és súlyos komplikált fertőzések - 1 g 24 óránként 7-14-ig
Az enyhétől a közepes súlyosságig terjedő húgyúti fertőzések esetében 500 mg 24 óránként 10 napig, súlyos és bonyolult fertőzések esetén 1 gramm 24 óránként 10
Az enyhe vagy közepes súlyosságú krónikus bakteriális prosztatitis esetében - 500 mg 24 óránként 10
Bonyolult intraperitoneális fertőzésekkel (metronidazollal kombinálva) - 1 g minden 24 órában 7-14 évig
Ha a bőr és lágyszöveti fertőzések, az enyhe és közepesen súlyos adagoljuk 500 mg 24 óránként, 7-14 napig, a súlyos és bonyolult fertőzések - 1 g 24 óránként, 7-14
Az enyhétől a közepes súlyosságig terjedő csontok és ízületek fertőzése esetén az 500 mg 24 óránként nem több, mint 2 hónap, súlyos és bonyolult fertőzésekkel, 1-1,5 g 24 óránként 4-6 héten keresztül.
Az enyhe és mérsékelt súlyosságú tífuszplazmában - 500 mg 24 óránként 10 beteg esetén
Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében a QC-t függően előírják.
Kreatinin clearance (ml / perc) Adagolás
> 50 szokásos dózis
30-50 napi maximális napi adag 800 mg
5-29 maximális napi 400 mg-os adag
hemodialízis / peritoneális dialízis nem ajánlott
túladagolás
Tünetek: zavartság, álmosság, zavartság, dezorientáció, szédülés, hányás, hányinger.
Kezelés: nincs specifikus antidotum. Tüneti kezelést kell végezni. Ajánlott hemodialízis és peritoneális dialízis elvégzése.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A GCS-vel való egyidejű kinevezéssel az inak szakadásának kockázata nő, különösen az időseknél.
A vizelet lúgosításával (karboanhidráz inhibitorok, citrátok, nátrium-hidrogén-karbonát) együttes alkalmazásával nő a kristályos és a nefrotoxikus hatások kockázata.
NSAID-ok, nitroimidazol-származékok és metil-xantinok egyidejű alkalmazása esetén fokozódik a neurotoxikus hatások kialakulásának kockázata.
A dózisok közötti intervallum a alumíniumot tartalmazó antacidumok, kalcium- vagy magnézium, vagy vas-tartalmú készítmények tsifran és ML, hogy legalább 2 órán át. Ha nem, a hatékonyságát tsifran ML csökken. Az élelmiszerek szintén csökkentik a Cyphron OD felszívódását, és oldhatatlan komplexeket képeznek (az ilyen gyógyszerek kinevezése közötti időtartamnak legalább 2 óra kell lennie).
Az OD-érték növelheti a glibenklamid, a probenecid, a cimetidin, a furoszemid és a metotrexát szérumkoncentrációját, amikor együtt adják.
A gyógyszer 25% -kal csökkenti a teofillin clearance-ét (egyidejű alkalmazása esetén csökkenteni kell a teofillin adagját).
A tubuláris szekréciót blokkoló szerek növelik a Cyphron OD koncentrációját a plazmában.
Különleges beutazási utasítások
Néhány beteg, akik fluorokinolont kaptak, fényérzékenységi reakciókat figyeltek meg. Kerülje a felesleges közvetlen napfénynek és UV-sugárzásnak való kitettséget. Ha fényérzékenységi reakció következik be, ajánlatos abbahagyni a gyógyszer alkalmazását. Mivel a Cyfran® OD olyan gyógyszer, amely a vesékre potenciálisan reverzibilis toxikus hatást fejt ki, nem javasolt a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Cl kreatinin