A szibutramin
A szibutramin egy anorexigén hatóanyag. megerősítve a telítettség érzését. Ez az elhízás kezelésére szolgáló gyógyszerek csoportjába tartozik, és a túlzott testsúlyú betegek komplex fenntartó terápiájára alkalmazzák.
Farmakológiai csoport. Étvágyszabályozók
Nosológus besorolás (ICD-10). E66 elhízás
vonás
A szibutramin-hidroklorid-monohidrát egy kristályos, fehér vagy krémszínű por. Vízben való oldhatóság: 2,9 mg / ml, pH = 5,2. Eloszlási együttható (oktanol / víz): 30,9 (pH 5,0). Molekulatömeg 334,33.
Farmakológiai hatás
Farmakológiai hatás - anorexigén. Gátolja a visszavétel a neurotranszmitterek - szerotonin és noradrenalin a szinaptikus résbe. fokozza a központi noradrenalin- és szerotoninerg rendszerek szinergikus kölcsönhatását. Csökkenti az étvágyat és a táplálékbevitelt (növeli a teltségérzet), növeli a termogenezist (miatt közvetített aktiválását beta3-adrenoceptor), ez hatással van a barna zsírszövet. Képez aktív metabolitok a szervezetben (primer és szekunder aminok), sibutramin szignifikánsan jobb, hogy képesek gátolni a szerotonin újrafelvételét és noradrenalin. In vitro vizsgálatokban az aktív metabolitok blokkolják a dopamin újrafelvételt is. de 3-szor gyengébb, mint az 5-HT és a noradrenalin. Sem szibutramin vagy aktív metabolitok nem befolyásolják a kibocsátás a monoaminok MAO aktivitást, nem lép kölcsönhatásba a neurotranszmitter receptorok, beleértve a szerotonerg, adrenerg, dopaminerg, benzodiazepin és glutamát (NMDA), nincs antihisztamin és antikolinerg tevékenységeket. Meggátolja az 5-HT-es vérlemezkék felfogását és megváltoztathatja a vérlemezkék működését.
Súly veszteség növekedése kísérte a szérum HDL-koncentráció, és csökkenő mennyiségű triglicerid, összes koleszterin. LDL és húgysav. A kezelés során, van egy kis vérnyomás emelkedés önmagában (1-3 Hgmm), és egy mérsékelt növekedése a pulzusszám (3-7 u. / Perc), de ritka esetekben a markáns változások. Egyidejű alkalmazása megnövekedett pulzusszám (2,5 u. / Perc), és meghosszabbítja az intervallumot QT (9,5 ms) inhibitorokkal mikroszomális oxidációs.
A 2 éves vizsgálatokban patkányokban és egerekben dózisban, mint amelynek eredményeként a megfigyelt teljes terület a koncentráció - idő (AUC-k) a két aktív metabolitok meghaladta beérkezésekor a MRDC 0,5-21-szer, megnövekedett előfordulását jóindulatú daganatok A herék intersticiális szövete túlnyomórészt hím patkányokban található. Egerekben és nőstény patkányokban karcinogenitást nem észleltek. Nincs mutagén hatása, nem befolyásolja a termékenységet. Amikor be patkányoknak, adagok, az AUC-k mind az aktív metabolitok 43-szer nagyobb, mint a megfigyelt fogadásakor MRDC, teratogén hatás nem tárt fel. A vizsgálatok azonban nyulakon végzett sorban holland Belted körülmények között, ahol az AUC-aktív metabolitok sibutramin volt 5-ször nagyobb, mint a MRDCH, az utódok megfigyelt fizikai-fejlődési rendellenességek (alakjának változása vagy pofa méret a fül, a farok, a csont vastagsága ).
Lenyelés után legalább 77% -kal gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből. Az „első lépés” keresztül a májban biotranszformáció befolyásolta izoenzim citokróm CYP3A4 P450 alkotnak két aktív metabolitok (mono- és didesmetilsibutramin). Beadása után egyetlen dózis 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). A Cmax-ot 1,2 óra múlva érik el (sibutramin), 3-4 óra (aktív metabolitok). Az egyidejű táplálékfelvétel 30% -kal csökkenti a Cmax metabolitokat, és 3 óra hosszat növeli az AUC megváltoztatása nélkül. Gyorsan elosztva a szövetekhez. A fehérjékhez való kötődés 97% (szibutramin) és 94% (mono- és doesmetilszibutramin). A egyensúlyi koncentrációja az aktív metabolit a vérben elérjük számított 4 napon belül a kezelés megkezdése, és körülbelül 2-szer magasabb, mint a plazma szintek beadása után egyetlen dózis. T1 / 2 sibutramin - 1,1 óra monodesmetilsibutramina - 14 órán át, didesmetilsibutramina - 16 óra. Aktív metabolitjainak hidroxilezés és konjugáció képződése inaktív metabolitok kiválasztódnak elsősorban a vesén keresztül.
kérelem
Integrált fenntartó kezelés betegek túlsúlyos alimentáris elhízás index 30 kg / m tömeg és több, vagy a testtömeg indexe 27 kg / m vagy nagyobb, de a jelenléte egyéb kockázati tényezők által okozott túlsúly (típusú diabetes mellitus 2, dyslipoproteinemia).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, az elhízás, az anorexia nervosa vagy a bulimia nervosa szerves okainak jelenléte. mentális betegség, Gilles de la Tourette szindróma. iszkémiás szívbetegség. dekompenzált szívelégtelenség, veleszületett szívhibák, perifériás artériák elzáródása, tachycardia. ritmuszavar. cerebrovaszkuláris betegség (stroke, átmeneti agyi keringési rendellenességek), a magas vérnyomás (vérnyomás> 145/90 Hgmm), pajzsmirigy-túlműködés, súlyos máj- vagy vesebetegség, jóindulatú prosztata hiperplázia, kíséretében jelenléte reziduális vizelet, feokromocitóma, glaukóma. létrehozott farmakológiai, drog- és alkoholfüggőség, vagy egyidejű vétel időszakban legalább 2 hétig abbahagyása után MAO-gátlók vagy más drogok, amelyek a központi idegrendszerre (beleértve antidepresszánsok, neuroleptikumok, triptofán), valamint egyéb gyógyszerek a testtömeg csökkentésére.
A használat korlátozása
Mellékhatások
A placebo-kontrollos vizsgálatokban a szibutramint szedő betegek 9% -a és a placebót szedő betegek 7% -a szüntette meg a kezelést mellékhatások miatt; A placebo-kontrollos vizsgálatokban a leggyakoribb mellékhatások a fejfájás, az anorexia, az álmatlanság, a szájszárazság, a székrekedés [2] voltak.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Mikroszomális oxidációs inhibitorok, beleértve a CYP3A4 gátlók, a citokróm P450 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin, stb) szibutramin csökkent clearance. Rendelkező ágensek szerotonerg aktivitás, növeli a szerotonin-szindrómát (izgatottság. Izzadás, hasmenés. Láz, aritmia. Rángatózás, stb ..).
túladagolás
Túladagolás tünetei: a mellékhatások fokozott súlyossága, leggyakrabban - tachycardia, fokozott vérnyomás, fejfájás és szédülés. Kezelés: az aktivált szén befogadása, tüneti kezelés, a létfontosságú funkciók monitorozása, a vérnyomás és a tachycardia emelkedése - a béta-blokkolók kijelölése.
Adagolás és adminisztráció
Belül, naponta 1 alkalommal (reggel), a kezdeti adag 10 mg (rossz toleranciával, 5 mg lehet venni); 4 hét elteltével nem megfelelő hatékonyság esetén a dózis 15 mg / napra emelkedik. A kezelés időtartama - 1 év.
óvintézkedéseket
Szükséges a vérnyomás és a pulzusszám monitorozása minden második héten a kezelés első két hónapjában, majd - havonta egyszer. Arteriális hipertónia esetén> 145/90 mm Hg vérnyomás esetén. ellenőrzést kell végezni alaposan és gyakran, mivel abban az esetben kettős bejegyzett vérnyomás-emelkedés> 145/90 Hgmm a kezelést abba kell hagyni. A megjelenése a kezelés ideje alatt, mellkasi fájdalom, nehézlégzés progresszív (légzési elégtelenség), valamint ödéma az alsó végtagok mutathat a fejlesztési pulmonális hipertónia (ebben az esetben, akkor mindig forduljon orvoshoz). Nem ajánlott egyidejű adagolása gyógyszerek, amelyek fokozzák az intervallum QT (asztemizol, terfenadin, antiaritmiás és más eszközökkel), tartalmazó termékek efedrin, fenilpropanolamin, pszeudoefedrin és munkatársai. (Kockázat növekedését vérnyomás és szívfrekvencia emelkedés), valamint egyéb étvágycsökkentőt központi hatásmechanizmus. Megfelelő óvintézkedéseket kell beadni a háttérben gipokalie- hypomagnesaemiás és a jogsértést, a máj és a vesék az enyhe és közepesen súlyos volt. A fogamzóképes korú nőknek a kezelés ideje alatt megfelelő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk. Meg kell jegyezni, hogy a szibutramin csökkenti nyáladzás és elősegíti a fogszuvasodás, fogágybetegségek, a candidiasis és a rossz közérzet a szájban. A kezelés időtartama alatt ajánlott korlátozni az alkohol használatát. Ne használja a gépjárművezetők és az olyan személyek számára, akiknek a szakmája fokozott figyelemfelkeltéssel jár.
Különleges utasítások
A kérelem csak azokban az esetekben lehetséges, amikor minden egyéb, a testtömeg csökkentésére irányuló intézkedés hatástalan. A kezelést olyan orvos felügyelete alatt kell elvégezni, aki komplex terápiában (táplálkozás, étkezési szokások és életmód megváltoztatása, növekvő fizikai aktivitás) keresztezze az elhízást. A beadás 15 mg-os dózisának időtartamát időben korlátozni kell.
Jogi helyzet
jegyzetek
Lindax - szibutramin (szibutramin) vegyi vegyület ... Wikipedia
Meridia - szibutramin (szibutramin) vegyi vegyület ... Wikipedia
Reduktin - szibutramin (szibutramin) vegyi vegyület ... Wikipedia
Lindaksa - A készítmény hatóanyaga a szibutramin >> * (Sibutramine *) Latin neve Lindaxa ATX: >> A08AA10 Sibutramine Farmakológiai csoport: Szabályozók étvágy nosological besorolás (BNO-10) >> E66 elhízás szerkezete és összetétele Kapsuly1 ... ... szótár orvosi drogok
Reduxine - A készítmény hatóanyaga a szibutramin >> * (Sibutramine *) Latin neve Reduksin ATX: >> A08AA kezelésére használt készítmények a központi fellépés az elhízás Farmakológiai csoport: Szabályozók étvágy nosological besorolás (BNO-10) >> E66 elhízás ... ... szótár orvosi drogok
Előkészületek az elhízás kezelésére - Ez a cikk vikifitsirovat. Kérjük, tegye azt a cikkek regisztrációs szabályainak megfelelően. Az elhízás kezelésére szolgáló gyógyszerek (a fogyás gyógyszerei) mind olyan farmakológiai hatóanyagok, amelyek csökkentik a testsúlyt
Meridia - A hatóanyag a szibutramin >> * (szibutramin *) latin neve Meridia ATC: >> A08AA10 Sibutramine Farmakológiai csoport: szabályozók az étvágy szerkezete és összetétele 1 kemény zselatin kapszula sibutramin-hidroklorid ... ... szótár orvosi készítmények
Chiralitás (kémia) - Ez a kifejezés más jelentésekkel rendelkezik, lásd a kiralitást (értékek). A molekulák kémiájában a kiralitás (molekuláris kiralitás) inkompatibilis a tükörképével a rotációk és elmozdulások bármely kombinációjával, egy háromdimenziós ... ... Wikipedia
Az elhízás - Az elhízás mértéke: a normális és túlzott mértékű emberek sziluettjei ... Wikipedia