Cukorcsökkentő gyógyszerek mannil, amaril, glikazid, glikvidon, glipizid, metformin - szibériai

A 2. típusú cukorbetegség kezelésének fő elvei a táplálkozás, az optimális fizikai aktivitás és a hipoglikémiás terápia, egy vagy több cukorcsökkentő tabletta. A modern orvos arzenáljában számos cukorcsökkentő tabletta található, amelyek befolyásolják a cukorbetegség megjelenését és létezését. Különböző kábítószer-csoportok kombinációja lehetséges, de nem ugyanabból a csoportból származó gyógyszerek. Az első csoportban olyan cukorcsökkentő tabletták tartoznak, amelyek növelik az inzulin vérben való felszabadulását - ezek a szulfonilureák és a glükémia (agyag) prandiális szabályozói. A második csoport olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek növelik a szövetek érzékenységét az inzulinhoz - ezek a buguanidok. A harmadik csoport előkészítése csökkenti a bélben a felszívódást. A negyedik csoport preparátumai - szenzitizálószerek - glitazonok, amelyek szintén növelik a perifériás szövetek érzékenységét az inzulinhoz.

Szulfonil-karbamid-készítmények

Az inzulinszekréció stimulálása a béta-sejt receptorhoz való kötődés képességével. Ebbe a csoportba tartoznak a glibenklamid (mannil, beleértve a 1,75 és 3,5 mikronizált formákat), az amaril, a cukorbetegség, a glenororm és a glibenéz.

A glibenklamid nem mikronizált formájának (mannil 5 mg) biohasznosulása 70%, és a vérben való koncentrációja a beadás után 4-6 órával a maximális értéket érte el. A eliminációs felezési idő (t 1/2) 10-12 óra, a cukorcsökkentő hatás 24 órán át fennmarad, kiválasztódik a vesék (65%) és a bél (35%). A mannillal történő kezelést javasolt 2,5 mg-mal reggel kezdeni. Szükség esetén növelje a dózist heti gyakorisággal 2,5 mg-ig, amíg kompenzáció nem érhető el. A napi dózis 2,5 és 20 mg közötti (általában 10-15 mg) lehet, és 2 osztva adagolható. Az olykor alkalmazott háromszoros adagolás nem indokolt a hatóanyag hatékonyságának növelése szempontjából. Általában a reggeli és az esti dózis aránya 1: 1. A gyógyszert 30 percig kell bevenni. étkezés előtt.

Az elmúlt években megjelenő mikronizált formák (1.75 és 3.5 mg manilil) 100% -ban biológiailag elérhetőek és hatékonyabbak, ha kisebb egyszeri és napi dózisban fogyasztják őket, és 5 percen belül teljes mértékben felszabadítják a hatóanyagot. az oldódás és a gyors felszívódás után. A maximális koncentrációt 1,7 óra (1,75 mg) és 2,5 rész (3,5 mg), azaz. a cukor csúcsán étkezés után. Ez a hipoglikémia kockázatának csökkenését eredményezi az étkezések között, amely kétségkívül fontos az idős betegek számára. A mikronizált formák cukorcsökkentő hatásának időtartama 24 óra A glibenklamid 100% -os biohasznosulása kapcsán a készítmény napi követelménye 30-40% -kal alacsonyabb a szokásos formában. Az inzulin megfelelő szekréciójának biztosítása a nap folyamán ez segít a hypoglykaemiás állapotok kockázatának csökkentésében. A mikronizált glibenklamid maximális dózisa 14 mg / nap. Az átlagos terápiás dózis 3,75-10 mg. A gyógyszert naponta kétszer kell bevenni.

Glimepirid (1/2/3/4 mg amaril, 4 mg glamáz) serkenti az inzulin szekrécióját. Azonban a molekula egyedülálló szerkezetének köszönhetően számos sajátossággal rendelkezik. Az egyedi struktúrának köszönhetően gyorsan kötődik a béta-sejt receptorhoz, és még gyorsabban megszakítja ezt a kötést. Ezek a tulajdonságok hozzájárulnak a glimepirid inzulin-megtakarító hatásához. A gyógyszer nem blokkolja az inzulin szekréciójának csökkenését a testmozgás során, és ezért jelentősen csökkenti a hipoglikémiás reakciók kockázatát. Az inzulinkiválasztás ösztönzése mellett a glimepirid a perifériás szövetekben is csökkenti az inzulinrezisztenciát. A gyógyszer tartós felhasználásával a betegek testtömege csökken. mert a gyógyszer nemcsak a vizelettel, hanem az epével is kiválasztódik a szervezetből, mérsékelt vagy enyhe veseelégtelenséggel lehet felírni. A glimepirid időtartama 24 óra A gyógyszer egyszeri alkalmazása (reggel a reggeli előtt), biztosítja a szükséges koncentrációt a nap folyamán, csökkenti annak valószínűségét, hogy kihagyja a hatóanyagot. A kezelés kezdetén 1 mg glimepiridet kell beadni, ha szükséges, a gyógyszer napi dózisa legfeljebb 8 mg-ra emelhető. Az éhomi vércukorszint csökkenését azonban csak 1-2 hét után érik el. ezért az adag módosítását csak minimális kezelés után kell végrehajtani. Az adagot a vércukorszint rendszeres megfigyelésével és fokozatosan, 1-2 hetes időközönként növelik. a következő sorrendben: 1 mg / 2 mg / 3 mg / 4 mg / 6 mg / 8 mg.

(Diabetes 80 mg, diabetes mellitus 30 mg, glioadib 30 mg). A hipoglikémiás hatás mellett pozitív hatással van a mikrocirkulációra, hemostasis rendszerre, néhány hematológiai indexre és a vér reológiai tulajdonságaira is, ami rendkívül fontos a cukorbetegek számára. Legutóbb a módosított felszabadulású gliklazid új formáját alkalmazzák: diabetes mellitus MB 30 mg. A hatóanyag e formáját azért hozták létre, hogy 24 órán belül biztosítsa a hatóanyag felszabadulását a diabéteszes betegek glükózszintjének ingadozásával összhangban. A gastrointestinalis gyümölcslérel való kölcsönhatás esetén a tabletta hidrofil mátrixa gélt képez, ami a hatóanyag fokozatos felszabadulását eredményezi. A gyógyszer maximális koncentrációját nappali szinten észleljük, éjjel fokozatosan csökken. Biohasznosulása közel 100%, ami lehetővé teszi a napi dózis 30-120 mg-ra történő csökkentését. És a t1 / 2 17 óra. A Diabetes MF-et naponta egyszer reggel kell bevenni. Az inzulin szekréció első fázisának helyreállítása a táplálkozás után javítja a glikémiát, és csökkenti az inzulinszint késleltetett növekedését, ami a hipoglikémia gyakoriságának csökkenéséhez vezet. A Diabetes MV-t szedő betegeknél nincs súlynövekedés. A gyógyszer mindezen tulajdonságai lehetővé teszik az idősekben történő alkalmazását. A béta-sejt receptorokra való nagy szelektivitás miatt a Diabetes MF nem befolyásolja hátrányosan a szív állapotát. A gyógyszer kiválasztódik a vesék és az emésztőrendszer között.

(Glyurenorm 30 mg). A szulfanilurea-csoportból származó gyógyszer, amelynek beadása közepesen súlyos vesebetegségben szenvedőknek jelentkezik. A gyógyszer bejuttatott dózisának 95% -a ürül a gasztrointesztinális traktuson keresztül, és csak 5% a vesékben, így a gyógyszer alkalmazása még a CRF kezdeti szakaszában is lehetséges, a glikémiát megfelelően monitorozva.

Meg kell jegyezni, hogy más gyógyszerekkel összehasonlítva a glikvidon rövididejűbb, ezért a befogadási gyakoriság akár napi háromszor is emelhető. A gyógyszer rövid távú hatása lehetővé teszi a hiperglikémia korrigálását anélkül, hogy fennáll a hosszú ideig tartó hipoglikémia kialakulásának veszélye. A Gljurenorm "diabéteszes nefropátia" cukorbetegség 2 kezelésére "választott gyógyszerként" ajánlható. Ugyanakkor számos tanulmány kimutatta, hogy a glenororm monoterápia nem elég hatékony.

(Glybenez 5 mg). Jelenleg két fő formája van: hagyományos és meghosszabbított (glibenez retard, vagy GITS: gasztrointesztinális terápiás rendszer). A hagyományos formától eltérően a retard glibenézis fokozatosan és folyamatosan az emésztőrendszerből származó tabletta alakul ki. A készítmény egy ozmotikusan aktív magot tartalmaz, amelyet vízzel áteresztő membrán veszi körül. A tabletta magja két rétegre oszlik: egy "aktív" réteget, amely a készítményt tartalmazza, és olyan réteget, amely inzert komponenseket tartalmaz, ozmoláris aktivitással. A tablettát körülvevő membrán víz számára áteresztő, de nem a gyógyszer vagy az ozmotikus akceptor számára. A bélrendszerből származó víz bejut a tablettába, növelve az ozmotikus rétegben lévő nyomást, ami a hatóanyagnak a központi övezetből "kiszívja" a hatóanyagot. Ez a gyógyszer kilépését eredményezi a tabletták külső membránjában lévő legkisebb, lézeres kialakítású nyílásokon keresztül. A hagyományos glibenézis kezdeti dózisa 2,5-5 mg, a maximális napi adag 20 mg. A gyógyszer időtartama 12-24 óra, így azt naponta kétszer kell bevenni az étkezések előtt. A gyógyszer elhúzódó hatását követően a plazmában való koncentrációja maximum 6-12 óra elteltével megy végbe, és a plazmában való hatékony koncentráció 24 óra alatt tartható, ami lehetővé teszi a gyógyszeradagolás számának napi 1-szeres csökkentését. Ez javítja a betegek életminőségét, a betegeket a kezelésre állítja. A glibenez-retarda tablettát egésznek kell lenyelni, nem lehet rágni, részekre bontani vagy törött, a hatás hiányában fokozatosan 180 mg-ra emelkedik 3 osztva.

A glükémia (agyag) prandiális szabályozói

Glinidok (meglitinidek) - stimulálják az inzulin kiválasztódását a hasnyálmirigy béta-sejtjeivel. A glikidek saját specifikus receptorához (36 kD molekulatömeg) kötődnek, amely az ATP-függő K + csatorna részét képezi. Ez lehetővé teszi a gyógyszerek gyors felszívódását és gyorsan eltávolítását a szervezetből. A stimulált inzulin szintjének a gyógyszerek szedése után bekövetkező gyors normalizálódása miatt a hipoglikémiás állapotok kockázata az étkezés közötti intervallumokban minimális.

Jelenleg a repaglinidet Oroszországban alkalmazzák (nyirokcsomó 0,5 / 1/2 mg). Repaglinid nem serkentik az inzulinnak a béta-sejtek hiányában a glükóz a közegben, de magasabb a glükóz-koncentráció 5 mmol / l aktívabb, mint a szulfonil-karbamid szerek. A gyógyszer másik jellemzője a cselekvés gyorsasága. A hatóanyag gyorsan felszívódik, a hatás kezdete 5-10 perc után következik be. amely lehetővé teszi a beteg számára, hogy közvetlenül étkezés előtt vegye be. Az akció körülbelül 30-50 perc alatt eléri a maximális értéket. Az inzulinszint visszatér a kiindulási 3 óra alatt az adagolás után, hogy utánozza a normális inzulin kiválasztás során az étkezés, és csökkenti annak az esélyét, hipoglikémia étkezések között. Kiválasztás A repaglinid és metabolitjai végzik elsősorban az emésztőrendszeren keresztül (94%), ami miatt az alkalmazása lehetővé közepesen súlyos vesekárosodást. A rövid felezési idő miatt a hypoglykaemiás állapotok szinte teljesen eltűnnek. Adagolás - 0,5 mg-tól 4 mg-ig étkezés előtt (általában napi 3-4 alkalommal). Így a gyógyszer lehetővé teszi a páciens számára, hogy rugalmasabban megközelítse a táplálkozásnak való megfelelés kérdését. Az étkezések (pl. Ebéd) kihagyása esetén a gyógyszerbevitel is kimarad. A maximális adag 16 mg / nap.

biguanidok:

(500/850/1000 mg glükófág, metapamma, syorf, formin). Ez az egyetlen biguanid a DM 2-es betegek farmakoterápiájára ajánlott.

Hatása metformin vércukorszint lehet becsülni inkább antihiperglicémiás, hipoglikémiás és nem azért, mert a gyógyszer alkalmazása során a glikémiát csökkentő folyamat nem kapcsolódik közvetlenül a vérben lévő endogén inzulin tartalom növekedéséhez. A metformin ezen hatása a következő alapvető mechanizmusokból adódik:

- a glükóz képződésének depressziója a májban;

- fokozott érzékenység az inzulinhoz és javult glükóz felvétel a májban, az izmokban és a zsírszövetben;

- lassítja a glükóz felszívódását a bélben.

Ezzel együtt a metformin vazoprotektív, hipolipidémiás és antiatherogén hatású; pozitív hatással hemosztázis és a vér reológiai, megvan az a képessége, hogy gátolja a vérlemezke-aggregációt, és csökkenti a vérrögök kialakulásának kockázatát. Így, aki nem csak hatásosan szabályozza a vér glükóz szintjét, hanem a hatás több kockázati tényező a szív- és érrendszeri betegségek, a rendelkezésre álló legtöbb cukorbetegek 2. A metformin a választandó szer a betegek kezelésére a 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott, alkotó 80 A cukorbetegek összes betegének 90% -a.

A mellékhatások közül meg kell jegyezni a hasmenés és más dyspepsiás jelenségek észlelését, amelyek a betegek majdnem 20% -ánál megfigyelhetők, de néhány nap múlva elmennek. Ezek a szövődmények elkerülhetők a gyógyszer minimális dózisának (500 mg) előírásával.

Inzulinérzékenyítő szerek

Az alfa-glükozidáz inhibitorai

Az alfa-glukozidáz inhibitorok (akarbóz, glyukobay 50/100 mg) képviselő psevdotetrasaharidy kompetitíven gátolják bél enzimek (alfa-glükozidáz) részt vesz a hasítása di-, oligo- és poliszacharidok. Ennek eredményeként a szénhidrátok emészthetősége az élelmiszerből és a glükóz áramlása a vérbe lassul. A gyógyszernek nincs stimuláló hatása a hasnyálmirigy, így akarbóz monoterápia nem hipoglikémia kockázatát, különösen éjszaka. Kombinált terápiával azonban hipoglikémiás reakció léphet fel. Ebben az esetben meg kell emlékezni, hogy gyógyszerek vagy élelmiszerek glükózt tartalmazó (szőlőlé, tablettás glükóz), de nem közönséges cukrot, amely hatástalan enyhítésére hipoglikémia. A mellékhatások a gyógyszer hatásmechanizmusából erednek. A hasmenés és a hasmenés kialakulása függ a különböző típusú szénhidrátok arányától a beteg étrendjében. Így a diétán túlsúlyos keményítővel a bélreakciók 6 órával később alakulnak ki, mint amikor nagy mennyiségű szacharóz van. Ezért a beteget tájékoztatni kell arról, hogy az ajánlott étrendtől való eltérés hozzájárul a mellékhatások előfordulásához.

A ellenjavallatok céljából akarbóz gyomor-bélrendszeri betegségek (sérv különböző lokalizációs, fekélyes vastagbélgyulladás, valamint a krónikus bélbetegség), előforduló, kifejezett rendellenességek emésztés és a felszívódás, az akut és krónikus hepatitis, pancreatitis, colitis.

Az akarbóz kezdeti dózisa egyszeri 50 mg egyszeri lefekvés előtt. Ha a gyógyszer jól tolerálható és nincsenek mellékhatások, a gyógyszer adagja 300-600 mg / napra emelhető. (100-200 mg x 3-szor naponta étkezés közben).