Acetilkolinészteráz, az acetilkolinészteráz hatásmechanizmusa

Acetilkolinészteráz, az acetilkolinészteráz hatásmechanizmusa

Az acetilkolinészteráz (enzimaktivitás) olyan enzim, amely az acetilkolin hidrolízist inaktiválja a receptor komplexével való disszociációja után.

Az acetilkolinészteráz tartalmazza a preszinaptikus membrán a kolinerg szinapszisok és áll 4 alegységből, amelyek mindegyike egy aktív centruma.

A gyakorlatban acetilkolinészteráz-inhibitorokat alkalmaznak. amelyek az acetilkolin felhalmozódását okozzák a szinaptikus hasadékban. Az enzim gátlása visszafordítható és visszafordíthatatlan lehet. Az ilyen inhibitorok, mint a fizosztigmin, neosztigmin-metil-szulfát, galantamin stb. Az enzimet reverzibilis módon inaktiválják és gyógyszerekként használják. Az inhibitor hatásmechanizmusa egy közbenső karbamoilferment komplex képződéséből áll, amely nagyon lassan hidrolizálódik.

Más anyagok erős komplexet képeznek az enzimmel. A diizopropil-fluorofoszfát és más szerves foszforanyagok kovalensen kötődnek az enzim aktív centrumához (foszforilációt okoznak), ami az acetil-kolinészteráz aktivitásának visszafordíthatatlan gátlását eredményezi. Peszticidekként, rovarirtóként és mérgekként használják idegi anyagokkal (sarin, állomány).

Az acetilkolinészteráz-inhibitorok gyógyszereinek listája:

Jó tudni

Kapcsolódó cikkek