A liposzómák gyógyászati gyakorlatban való felhasználásának lehetőségei - orvosi portál «»
A liposzómák mikroszkopikus folyadékkal töltött gömb alakú részecskék, amelyek membránja (héj) ugyanazon természetes foszfolipidek molekuláiból áll, mint a sejtmembránok. Vízben oldódó (hidrofil) gyógyászati anyagok is zárhatók
NB Bazhutin, Ph.D. VV Zolin, A. A. Kolokoltsov, Ph.D. SN Targonskiy, Ph.D. Állami Tudományos Virológiai és Biotechnológiai Tudományos Központ "Vektor", Novoszibirszk
A liposzómák mikroszkopikus folyadékkal töltött gömb alakú részecskék, amelyek membránja (héj) ugyanazon természetes foszfolipidek molekuláiból áll, mint a sejtmembránok. A vízben oldódó (hidrofil) gyógyszereket a liposzómák és a lipidben oldódó (hidrofób) anyagok a kétrétegű lipid membránba zárhatják a belső víztérbe. A közelmúltban a liposzómák egyre inkább elismertek a világon gyógyászati anyagok ígéretes hordozói, mivel számos klinikai vizsgálat eredményei szerint a liposzómákba bevitt gyógyszerek hatékonyabbak és kevésbé toxikusak, mint a szabad formában alkalmazottak.
Előnyei liposzómákat, mint hordozókat gyógyszerek nyilvánvalóak: származó természetes foszfolipidek, ezek ellentétben polimer gyógyszerhordozó rendszerek, teljes mértékben biológiailag lebontható és biokompatibilis, alkalmas vonásának sok farmakológiai anyag, beleértve az enzimeket, hormonokat, vitaminokat, antibiotikumokat, immunmodulátorokkal, és citosztatikum . Tartalmazza liposzómák gyógyszerek sokkal stabilabb a szervezetben, izoláltak egy lipid membrán káros hatások a külső körülmények, különösen a lebomlástól a gyomor-bél traktusban, így biztosítva a minimális általános toxikus hatása a szervezetre. A különlegessége liposzómák képesek arra, hogy gyógyszerek sejtekbe, amelyek ezekkel kölcsönhatásban a fúzióval vagy endocitózissal. Módosításával a liposzóma membrán molekulák, amely „elismerése” a sejtben vagy szervben irányított hatóanyag-szállítást lehet végezni.
Alkalmazási terület
Különös figyelmet érdemel a liposzómális fehérjék orális adagolásának lehetősége. Annak ellenére, hogy a liposzómák felszívódásának mechanizmusa a gasztrointesztinális traktusban nem teljesen ismert, számos beszámolót mutattak be a szájon át történő bevitelük hatékonyságáról a szakirodalomban. Így például a liposzómális inzulin orális alkalmazásának bizonytalan eredményei a cukorbetegség kezelésében nem álltak le a kutatásban ebben az irányban, és egyes vállalatok javasolják ennek a gyógyszernek az ipari termelését. A leányvállalat egységes termelési vállalkozás (DSU PP) Vector-Farm SSC VB Vector (Novosibirsk) liposzómális génsebészet # 945; 2b-interferon (Lipoferon) enterális adagolásra hatékony volt a számos virális és a hozzájuk kapcsolódó humán betegségek. Számos klinikai vizsgálatokat a vezető orvosi központok Oroszország, mint a Központi Kutató Intézet Epidemiológiai Egészségügyi Minisztérium, Institute of Pediatrics és Gyermekgyógyászati sebészet, az Egészségügyi Minisztérium, SRC Immunológiai Intézetének Intézet influenza pozitív eredményeket felnőttek és gyermekek számára az akut és krónikus hepatitis B. influenza, akut légúti vírusos fertőzések (ARVI), atópiás betegségek (orrkötőhártya, asthma bronchiale).
A lipofiron orális beadásra szánt terápiás alkalmazásának spektruma folyamatosan bővül, mivel a folyamatban lévő klinikai vizsgálatok során feltárták a betegségek minden új, nosológiai formáját, amelyek kezelésében hatásos. Nagyon fontos, hogy a liposzóma interferont orális formában jól tolerálják a betegek. Alkalmazásakor az interferon parenterális alkalmazását kísérő mellékhatások, mint pl. Láz, hidegrázás, fáradtság, bőrkiütések, leukémia és thrombocytopenia, nincsenek dokumentálva.
Liposzómák optimálisan szükség esetén irányított transzport a gyógyszert a szervek a retikuloendoteliális rendszer (RES) - .. A máj, stb A jelen kérelmet, és gondosan tervezett kezelési rendszer antibakteriális szerek liposzómákba úgynevezett „RES fertőzések.” A ezen gyógyszerek hatásosságát számos fertőző betegségek (leishmaniasis, szalmonellózis, tífusz, brucellózis, malária, stb); dolgozott a használatát iiposzómakészítmények vírusellenes herpesz, vírusos hepatitisz, Rift-völgyi láz, HIV-fertőzés állatkísérletekben.
FC / FD funkciók
A parenterális adagolás, a liposzóma eloszlását a szervezetben összetételétől függ a liposzóma membránok, azok mérete, töltése és egyéb kémiai és fizikai paramétereit a vezikulumok és az immobilizált az ilyen anyagok, valamint a beadás módjától. Például, szubkután beadása után a legtöbb liposzómák nél van letétbe helyezve az adagolás helyén, és megszűnik abból előnyösen a lymphogen. Ezért a liposzómák helyi alkalmazásának legjobb módja a regionális nyirokcsomóknak való átadáshoz.
A intramuszkuláris liposzómák képesek létrehozni gyógyszer-depó a beadás helyén, az eliminációs ráta a depó függ a mérete és tulajdonságai a liposzómák, kezdve néhány órán át (kis liposzómák) és néhány nap (nagy). Kis liposzómák kétrétegű szemben a nagy intraperitoneális vagy intramuszkuláris beadás sokkal gyorsabban hatolnak be a véráramba, ami azt jelzi, korlátozott képessége az utóbbi, hogy áthaladjon kapillárisok és a vascularis membrán. Intravénás adagolás esetén a kis liposzómák a véráramból lassabban szabadulnak fel, mint a nagyok.
Ahhoz, hogy fokozzák a tropizmus liposzómák specifikus szervekben és szövetekben anyaguk foszfolipidek, izoláljuk ezekből a szervek vagy rögzített felületén elleni specifikus antitestek az érintett szöveti antigénekkel, vagy használja az úgynevezett hírvivő molekula két típusú affinitás: a mikroorganizmus sejtjeinek és egy liposzómás. Kívánt helyi hatást a klinikai vizsgálatok, hogy megszüntesse a szisztémás hatása van a szervezetben célszerű helyi alkalmazása gyógyszerek.
A liposzómás gyógyszerek a kenőcsökhöz és gélekhez való külső használathoz hasonló hagyományos dózisformákhoz képest nagyobb mértékben képesek áthatolni a bőrön és a hajakon, így azok jobban hozzáférhetőek az élő célsejtek számára. Megállapítottuk, hogy a liposzómák intenzívebbé teszik a hatóanyagok kölcsönhatásának folyamatát a bőrrel a terápiás külső terápia során, ami növeli az immobilizált gyógyászati anyagok terápiás hatását. Valószínűsíthető, hogy ez a hatás a liposzómák liposzómákkal való fúziója a bazális rétegen kívül és a belső tartalmuk felszabadulása. A mozgékony lipidek liposzómákba ágyazódnak lipid lamellák, ezáltal növelve a gát "likviditását", ami javítja a permeabilitását. A liposzómák behatolásának másik fontos módja és a bőr mélységének mélysége a szőrtüszők. A transzdermális liposzómás gyógyszerátadás hatékonyságát ion- és fonoforézis módszerekkel lehet javítani.
A liposzóma készítmények kilátásai
Sok kutató úgy véli, hogy a vakcinázás során a liposzómák használata erősítheti az oltóanyagok hatását és jelentős pénzeket takaríthat meg.
Szerint Marc J. osztrók alelnök liposzóma Company (USA) -. A vezető a fejlesztés liposzóma technológia a közeljövőben meg fogja találni a kérelmet legalább 15 új kúra alatt alapuló liposzóma technológia. Az amerikai szakértők a közeljövőben eladása a liposzómák a globális piacon lesz 20-25% -a segítségével gyógyszeradagoló. Vezető pozícióját a kutatás és fejlesztés a liposzómás formája gyógyszeradagolás, tartozik három amerikai vállalat: a liposzóma Company (TLC), Liposzóma Technology Inc. (LTI), Vestar. Keresztül kutatási liposzomális amfotericin B (TLC) lépett a piacra a vegyületek szisztémás gombás fertőzések, anti-tumor gyógyszerek daunorubicin liposzomális (Vestar), doxorubicin (TLC - Dox 99), ciszplatin (TLC). Az utolsó szakaszban a klinikai vizsgálatok vizsgált gyógyszerek, mint a liposzómás vakcina influenza elleni és melanoma antidiabetikus inzulin-liposzóma komplex, antivirális nukleozidok, az AIDS kezelésére, egy sor liposzóma készítmények és más hörgőtágítók.
Természetesen a liposzómák gyógyítói további kutatást fognak folytatni ezen a területen. Szükséges, hogy javítsa a technológia a termelés liposzómás készítmények, amelyek a nagyobb stabilitás a kész dózisformák, csökkentheti a termelési költség. Az orosz liposzómális interferon termelésének tapasztalata jelzi a problémák megoldásának lehetőségét. Véleményünk szerint ebben a fejlődési szakaszban a tudomány a liposzómák kívánjuk használni a termelés liposzómás készítmények csak természetes anyagokból, mint az adminisztráció a liposzómák előállított természetes lecitin (foszfolipid alkalmazását, amely magában foglalja a kolin) nem kapcsolódik a toxicitás veszélye, immunogenitásának és megjelenése allergiás reakciók. Ezenkívül a természetes lecitin élelmiszerek, kozmetikumok és gyógyszerek nincsenek korlátozások az Európai Unióban, és az utasításokat. Nagyon óvatosan fel kell dolgozni a szintetikus, polimerizált lipidekből készült liposzómák emberi felhasználását. Persze, polimer liposzómák vagy liposzómák II generációs, jelentősen növeli az időszak a kábítószer vérkeringésében, és valószínűleg nekik nagy jövőt, de szükséges, hogy megoldja a problémát, a toxicitás és a rossz biológiai lebontása polimer hordozók.
Összegezve a fentieket, megjegyezzük, hogy napjainkig a gyógyszer liposzómás formái egy bizonyos résszel rendelkeznek a klinikai gyakorlatban, és hamarosan nagy a kereslet a gyógyszerpiacon.