Amlotop tabletták, útmutatók a gyógyszerek, analógok, felülvizsgálatok használatára
ÚTMUTATÓ az AMLOTOP® gyógyszer gyógyászati felhasználásához
Bejegyzési szám: P N003030 / 01-071212
A készítmény kereskedelmi neve: Amlotop®
Nemzetközi nem tulajdonosi név: Amlodipin
Hozzávalók:
1 tabletta tartalmaz:
hatóanyag: amlodipin-bezilát 6,93 vagy 13,86 amlodipin 5,0 vagy 10,0 mg.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 77,67 vagy 111,70 mg mikrokristályos cellulózt, - 11.60 17.00 mg Kalcium-sztearát - 1,00 vagy 1,40 mg nátrium-kroszkarmellóz (primelloza) - 1,80, vagy 2, 70 mg szilícium-dioxid kolloid (aeroszil) - 1,00 vagy 3,34 mg.
Leírás: fehér vagy csaknem fehér, laposhengeres tabletták, letörés és kockázat.
Farmakológiai csoport: a "lassú" kalciumcsatornák blokkolója.
AT0 kód C08CA01
FARMAKOLÓGIAI TEVÉKENYSÉG
farmakodinámia
Dihidropiridin-származék - blokkoló „lassú” kalcium-csatorna (BCCI) II generációs, van antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást. Kapcsolatfelvétel szegmens S6 III és domén-IV alfa1-alegység kalcium csatorna L-típusú blokkolja a kalcium-csatornákat, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták).
Az antianginális hatás a perifériás és koszorúér-artériák és az arteriolák terjeszkedésének köszönhető. Amikor az angina csökkenti a szívizom iszkémia súlyosságát; bővíti a perifériás arteriolákat, csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállóképességet (csökkenti a szív előterhelését) anélkül, hogy a szívfrekvencia reflex növekedését okozná, ami segít az energiafogyasztás csökkentésében; csökkenti a szívizom oxigénigényét. A koszorúerek és arteriolák kiterjesztése a myocardium változatlan és ischaemiás zónáiban, fokozza az oxigén áramlását a myocardiumba vasospastic anginával; megakadályozza a koszorúérgörcs kialakulását (beleértve a dohányzás által okozott hatásokat is).
A anginás betegek napi egyszeri adag amlodipin növeli az időt, mielőtt az első ischaemiás esemény a fizikai aktivitás során, megakadályozza a angina és „isémiás» ST-szegmens depresszió (1 mm) a háttérben a fizikai aktivitás, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és a nitroglicerint a fogyasztás.
A vérnyomáscsökkentő hatás a simaizmok közvetlen érzékenységének köszönhető. Hosszú távú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van.
Az artériás magas vérnyomásban az amlodipin egyszeri napi adagja klinikailag szignifikánsan csökkenti a vérnyomást (BP) 24 órán keresztül (a beteg fekvése és állása szerint). Nem okoz hirtelen vérnyomáscsökkenést, a bal kamra kilökődésének frakcióját. Nem befolyásolja a szívizom kontraktilitását és vezetőképességét. Csökkenti a bal kamra szívizom hipertrófiájának mértékét.
A betegeknél a koszorúér-betegségben (CAD) (beleértve a koszorúér ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák és a carotis atherosclerosis), miokardiális infarktus, perkután transzluminális érplasztika a koszorúerek (PTCA) vagy angina pectoris, amlodipin megakadályozza a sűrítő intima-media nyaki artériák, csökkenti a mortalitást miokardiális infarktus, stroke, PTCA, koronária bypass műtét, csökkenti a kórházi kezelések instabil Art enokardii és progressziója a krónikus szívelégtelenség, gyakoriságát csökkenti beavatkozások helyreállítását célzó koszorús véráramot.
Az amlodipin nem növeli a halálozás kockázatát vagy komplikációk, melyek a halálesetek krónikus szívelégtelenség (CHF) (III-IV funkcionális NYHA osztályozás) terápia során a digoxin, diuretikumok és angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók.
Nem iszkémiás etiológiájú CHF (III-IV funkcionális osztály) szerinti betegeknél az amlodipin alkalmazása esetén tüdőödéma alakulhat ki.
Az amlodipin nem káros hatással van a plazma lipidek metabolizmusára és koncentrációjára. Meggátolja a thrombocyta aggregációt, növeli a glomerulusszűrés sebességét és gyenge natriuretikus hatást fejt ki. Ha a diabeteses nephropathia nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát.
A hatás kezdetének ideje 2-4 óra, a hatás időtartama 24 óra.
farmakokinetikája
Szívás. Orális adagolás után az amlodipin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az élelmiszerfelvétel nem befolyásolja az amlodipin felszívódását. A szérumban a maximális koncentráció a beadás után 6-12 órával érhető el. A biológiai hozzáférhetőség 60-65%. Az átlagos eloszlási térfogat 21 l / ttkg. kommunikáció a plazmafehérjékkel - 90-97%. A gyógyszer behatol a vér-agy gáton.
Metabolizmus és kiválasztódás. Az amlodipin lassú, de jelentős metabolizmusa (90%) a májban inaktív metabolitok képződésével, alacsony májelégtelenséggel rendelkezik (az "első passzálás" a májon keresztül). A felezési idő átlagosan 35 óra (35-50 óra között változik), ami megfelel a gyógyszer napi egyidejű kijelölésének. A teljes clearance 500 ml / perc. A plazma stabil egyensúlyi koncentrációját a terápia 7-8 napja után érik el.
A vesék választják ki (10% változatlanul, 60% metabolitok formájában), epével és a bélrendszeren keresztül - 20-25% metabolitok formájában, valamint anyatej formájában. Ha a hemodialízist nem távolítják el.
Idős betegeknél, májelégtelenségben és súlyos CHF-ben szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő 60-65 órára nő; ha a vesefunkció nincs hatással - nem változik.
HASZNÁLATI UTASÍTÁSOK
Arteriális hipertónia (monoterápia vagy más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva).
Stabil emésztőrendszeri angina és vasospastic angina (Prinzmetal angina) (monoterápia vagy más antianginás szerekkel kombinálva).
ELLENJAVALLAT
• túlérzékenység az amlodipinre és más dihidropiridin származékokra, valamint a gyógyszer egyéb összetevőire;
• súlyos artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás kisebb, mint 90 mm Hg);
• összeomlás, kardiogén sokk;
• klinikailag jelentős aorta stenosis;
• terhesség és szoptatás;
• 18 év alatti életkor (hatékonyság és biztonság nem tanulmányozott);
• laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció.
Óvatosan
Kóros májfunkció, beteg sinus szindróma (bradycardia, tachycardia), krónikus szívelégtelenség etiológiája neishemizirovanny III-IV funkcionális NYHA besorolás, hipotenzió (szisztolés vérnyomás nagyobb, mint 90, és kisebb, mint 100 Hgmm), érszűkület, mitrális stenosis , hipertrófiás obstruktív cardiomyopathia (GOKMP), akut miokardiális infarktus (és követő 1 hónapon belül miokardiális infarktus), előrehaladott életkor.
HASZNÁLATI UTASÍTÁS ÉS DÓZISOK
Belül, naponta egyszer, az ételtől függetlenül, elegendő mennyiségű vízzel (100 ml).
Az arteriális hipertónia és az angina kezdeti dózisa általában 5 mg. A beteg egyéni reakciójától függően a dózis napi maximum 10 mg-ra emelhető. Ajánlatos a dózist 7-14 nappal a kezelés megkezdése után növelni (a gyors dózis növelése a beteg gondos megfigyelését igényli).
A betegek egy kis testtömeg, rövid, idős betegek, károsodott májfunkció, mint vérnyomáscsökkentő amlodipin adagoljuk, amelynek kezdeti dózisa 2,5 mg (1/2 tabletta 5 mg) antianginás anyagok- 5 mg. 2,5 mg kezdeti dózis is alkalmazható amlodipin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek terápiájában történő adagolásakor.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
KÜLÖNLEGES HATÁSOK
A mellékhatások gyakorisága gyakran - több mint 1% ritkán - több mint 0,1% és kevesebb mint 1%, ritkán - több mint 0,01% és kevesebb, mint 0,1%, nagyon ritkán kevesebb, mint 0,01%.
A szív- és érrendszerből gyakran: perifériás ödéma (boka és láb), szívdobogás érzés, hőérzet és véráramlás érzete az arc bőréhez; ritkán - túlzott vérnyomáscsökkentés, orthostaticus hypotensio, vasculitis; ritkán - szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása; nagyon ritkán - szívritmuszavarok (beleértve a bradycardia, kamrai tachycardia és pitvari fibrilláció), myocardialis infarktus, mellkasi fájdalom.
A központi és perifériás idegrendszerből: gyakran - fokozott fáradtság, szédülés, fejfájás, álmosság; ritkán - rossz közérzet, ájulás, izzadás, gyengeség, hypesthesia, paresztézia, perifériás neuropátia, remegés, álmatlanság, érzelmi labilitás, kóros álmok, idegesség, depresszió, szorongás; ritkán - görcsök, apátia, izgatottság; nagyon ritkán - ataxia, amnézia, migrén.
Az emésztőrendszer oldalától: gyakran - a hasüregben jelentkező fájdalom, émelygés; ritka - hányás, székrekedés, flatulencia, emésztési zavar, hasmenés, anorexia, szájszárazság, szomjúság; ritkán - ínyen keresztül hiperplázia, fokozott étvágy; nagyon ritkán - gastritis, hasnyálmirigy-gyulladás, hiperbilirubinémia, sárgaság (általában cholestaticus), fokozott májelégteljesítmény, májgyulladás.
A hemopoetikus rendszerből: nagyon ritkán - thrombocytopeniás purpura, leukopenia, thrombocytopenia.
Az izomrendszerből: ritkán - arthralgia, izomgörcsök, myalgia, hátfájás, arthrosis; ritkán - myasthenia gravis.
Az anyagcsere oldaláról: nagyon ritkán - hiperglikémia.
A légzőrendszerből: ritkán - dyspnoe, rhinitis; nagyon ritkán - köhögés.
A húgyúti rendszerből: ritkán - gyakori vizelés (pollakiuria), fájdalmas vágy a vizelésre, nocturia, impotencia; nagyon ritkán - dysuria, polyuria.
Allergiás reakciók: ritka - bőrkiütés, bőrkiütés; nagyon ritkán - angioödéma, erythema multiforme, urticaria.
Más: ritka - alopecia „cseng” a fül, gynecomastia, növekedése / csökkenése testsúly, homályos látás, kettős látás, zavar szállást, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom, ízérzés, hidegrázás, orrvérzés; ritkán - dermatitis; nagyon ritkán - parózia, xeroderma, "hideg" izzadság, a bőr pigmentációjának megsértése.
Túladagolás
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés lehetséges fejlődését reflex tachikardia és a túlzott perifériás értágulat (a kockázatot a kifejezett és tartós vérnyomáscsökkenés, ideértve a sokk és halál).
Kezelés: Az aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), gyomormosás (egyes esetekben), a karbantartási funkció a kardiovaszkuláris rendszer, vezérlő paraméterek a szív és a tüdő működését, szabályozása a vértérfogat és a diurézist. A páciensnek vízszintes helyzetet kell viselnie az alsó végtagok emelt helyzetével.
Ellenjavallatok hiányában tüneti terápia: érszűkítő gyógyszerek, intravénás kalcium-glükonát. A hemodialízis hatástalan.
INTERAKCIÓ EGYÉB DRUGÁKAT
A mikrosomális oxidáció gátlói növelhetik az amlodipin koncentrációját a vérplazmában, növelve a mellékhatások kockázatát és a mikrosomális májenzimek induktorai - csökkenthetők.
A többi BCCI-tõl eltérõen az amlodipin nem szteroid gyulladáscsökkentõkkel (NSAID-k) klinikailag szignifikáns kölcsönhatása van, különösen indometacinnal.
Növelheti antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást BKIK, ha együtt tiazid és „loop” diuretikumok, béta-blokkolók, alfa-1-blokkolók, verapamil, az ACE-gátlók és nitrátok.
A BCC neuroleptikumokkal és izofluránnal történő egyidejű vétele növelheti a hipotenzív hatást.
Néhány BKIK fokozhatja kifejezettebb negatív inotrop hatása antiaritmiás gyógyszerek okozó meghosszabbítása az intervallum QT (amiodaron, kinidin), de a készítmény alkalmazása az amlodipin negatív inotrop hatását általában megfigyelhető.
A kalciumkészítmények csökkenthetik a BCCC hatását.
A közös kérelem lítium BKIK gyógyszerek fokozzák azok megnyilvánulásai neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás), de az adatok előállítását amlodipin hiányzik.
A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.
Az amlodipin nem okoz jelentős változást a ciklosporin farmakokinetikájában.
Az alumínium / magnéziumtartalmú antacidok egyszeri alkalmazása nem befolyásolja jelentősen az amlodipin farmakokinetikáját.
Az esszenciális hipertónia esetén 100 mg dózisban alkalmazott egyetlen dózisú szildenafil nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikai paramétereit.
Az amlodipin egyidejű ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban és 80 mg atorvasztatin esetében nem befolyásolja szignifikánsan az atorvasztatin farmakokinetikáját.
A digoxin és az amlodipin egyidejű alkalmazásával a szérum digoxin koncentrációja és clearance-e nem változik.
Az amlodipin nem befolyásolja a varfarin által okozott prothrombin-idő változását.
Egyszeri és ismételt alkalmazás esetén 10 mg dózisban az amlodipin nem befolyásolja jelentősen az etanol farmakokinetikáját.
Vírusellenes szerek (ritonavir) növelik a BCCM plazmakoncentrációit, beleértve az amlodipint is.
240 mg grapefruitlé és 10 mg amlodipin szájon át történő egyidejű bevitele nem jár együtt jelentős változással az amlodipin farmakokinetikájával.
KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK
Amikor kezelésére artériás magas vérnyomás amlodipin alkalmazható kombinációban egy tiazid vizelethajtó, alfa- és béta-blokkolók, ACE-gátlók, nitrátok rövid és hosszú hatású nem szteroid gyulladásgátlók, antibiotikumok és orális hipoglikémiás szerekkel.
A angina pectoris, amlodipin monoterápiában vagy kombinációban más antianginás gyógyszerek, beleértve azokat a betegeket, akik nehezen kezelhető nitrátokat és / vagy béta-blokkolók, a megfelelő adag.
A kezelés ideje alatt szükséges a testtömeg és a nátrium bevitelének ellenőrzése. Szájhigiénés és rendszeres látogatásokat kell fenntartani a fogorvosnak (a fájdalom, a vérzés és a gingivális hiperplázia megelőzése érdekében).
Az amlodipin nincs hatással a kálium plazmakoncentrációit, glükóz, triglicerid, összes koleszterin, LDL-koleszterin, húgysav, kreatinin és húgysav és nitrogén alkalmazható asztmás betegeknél, a cukorbetegség és a köszvény.
Az amlodipin alkalmazható vasospasmus / érösszehúzódásra hajlamos betegeknél.
Alacsony testtömegű vagy alacsony növekedési betegségben szenvedő betegek, idős betegek, valamint súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek kevesebb adagot igényelhetnek. Az adag növelésénél idős betegek gondos megfigyelésére van szükség.
Annak ellenére, hogy nincsenek "lassú" kalciumcsatornák a "lemondás" szindrómában a blokkolókban, a kezelés abbahagyása előtt a dózisok fokozatos csökkentése ajánlott.
A fogamzóképes korú nőknek az amlodipinnel való kezelés során megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.
Az amlodipin tabletták nem javasoltak hipertóniás válság esetén.
A vezetési képességre és a gépekre gyakorolt hatás
Egyes betegeknél, elsősorban a kezelés kezdetén vagy az adagolási rend megváltoztatásakor, a vérnyomás esetleges jelentős csökkenése miatt álmosság, szédülés és egyéb mellékhatások jelentkezhetnek. Amikor előfordulnak, nem ajánlott a gépjárművezetést és a gépet üzemeltetni.
A KÉSZÜLÉK FORMÁJA
5 és 10 mg-os tabletták. 10 vagy 30 tabletta egy polivinilklorid fólia és alumínium fólia síkképernyős csomagjában. 2 vagy 3 kontúr csomag 10 tabletta vagy 1 kontúr csomag 30 tabletta együtt utasításokat használni csomagolásban karton.
TÁROLÁSI FELTÉTELEK
Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.
Tartsa távol gyermekektől.
SHELF LIFE
3 év. Ne használja a lejárati dátumot követően.
A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY FELTÉTELEI
A vény alatt.