Antikoaguláns készítmények agyi keringés helyreállításához
Az antikoagulánsok gátolják a koaguláló faktorok aktivitását és nincs közvetlen fibrinolitikus hatásuk. Hogy nem oldódnak a vérrög, gátolják a megjelenése szálak fibrin, gátolják trombusképződés, hozzájárulnak növekedésének megállítása egy már meglévő trombus, növelje az vérrögök endogén fibrinolitikus enzimek. Antikoagulánsok vannak két csoportra oszthatók: közvetlen véralvadásgátlók - Fast (heparin) és közvetett antikoagulánsok (K-vitamin-antagonisták) - egy hosszú hatástartamú. A heparin antikoagulációs hatása kapcsolódik közvetlen hatást gyakorol a véralvadási rendszer miatt a komplexek képződéséhez sok tényező és koagulációs nyilvánul gátlására I, II és III koagulációs fázis. A heparin önmagában aktiválódik a III antitrombin jelenlétében. Antikoagulánsok közvetett - oksikuamarina származékok (neodikumarina, Sinkumar) és indandiona (Fenilin) - kompetitív módon gátolják a K-vitamin-reduktáz, mint aktiválását gátolja az utóbbi a szervezetben, és leállítja a szintézisét K-vitaminzavisimyh plazma faktorok a hemosztázis.
Az agyi ischaemiával az antikoagulánsok kijelölése az alábbi esetekben ajánlott:
1) progresszív sértés a lassan növekvő artériás trombózis hátterében; 2) képtelen megakadályozni ischemia ismétlődő átmeneti ischaemiás rohamok segítségével trombocitaromboló terápia miokardiális infarktusban szenvedő betegek, szenved reumás szívbetegség, a mitrális billentyű protézisek, pitvarfibrilláció; 3) agyi artériák diagnosztizált trombita; 4) agyi vénák vagy szinuszok elzáródása; 5) a carotis, a csigolya artériák és a középső agyi artéria kezdeti szakaszainak nagyfokú szűkülése. A statisztikák azt mutatják, hogy az aritmiás betegeknél, akik antikoagulánsokat szednek, a stroke kockázata 68% -kal csökken.
Az antikoagulánsokkal történő kezelést a véralvadási rendszer állapotának ellenőrzése alatt kell elvégezni. Antikoagulánsok nem javallott kiterjedt agyi infarktus, annak hiányában a visszaigazolás az ischaemiás stroke jellegű, mert képes kiváltani az átalakulás ischaemiás stroke és vérzéses stroke aktuális súlyozást.
Az orvosi gyakorlatban az alábbi gyógyszerek kerülnek felhasználásra:
- közvetlen hatású antikoagulánsok - heparin;
- kis molekulatömegű heparinok csoportja - Wessel Douay F, Clexane, Refloodan, Troparin, Fragmin, Fraxsiparin, Fluxum;
- antikoagulánsok - Antikoaguláns Citrát dextróz, Acenocumarol, Pelentan, Cincumar, Phenylin.
Antikoaguláns az agyi keringés helyreállításához: heparin
A heparin a közvetlen beavatkozás leggyakrabban alkalmazott véralvadásgátlója (megelőzve a véralvadást). Az agyi keringés akut rendellenességeiben tapasztalt klinikai tapasztalat azonban a közelmúltban felhalmozódott, jelentős korlátozásokat jelez, amelyek nagyrészt a gyógyszer mellékhatásaihoz kapcsolódnak. Mindazonáltal a heparin megakadályozza az infarktus zónának a kiterjedését, amely a trombózis kialakulásával vagy a disztális ágak embolizálásával társul friss trombus anyaggal.
A hatóanyag - heparin-nátrium - közvetlen hatású antikoaguláns. Megakadályozza a trombin bioszintézisét, csökkenti a vérlemezkék aggregációját. Megakadályozza a hialuronidáz aktivitását, bizonyos mértékben aktiválja a vér fibrinolitikus tulajdonságait. A gyógyszer használata a növekvő trombózis az agyi artériák és vénák, embologenic stroke, koszorúér trombózis, megelőzésére és kezelésére tromboembólia, a szindróma a intravaszkuláris koaguláció vér, vérátömlesztés, szívkatéterezés. Terápiás célokra, a heparint intravénás csepegtető infúzió egy adag 15 NE per testsúly-kg per óra (azaz, egy átlagos felnőtt testtömege körülbelül 1 ezer. IU / óra). Közvetlenül infúzió előtt, hogy elérjék a gyors antikoaguláns hatás, a hatóanyagot intravénásán adagoljuk dózisban 5 ezer. NE (1 ml). Ha intravénás infúzió bármilyen okból nem lehet előállítani, a készítmény beadása a bőr alá - 10 ezer NE (2 ml), 4-szer egy nap .. A napi adag nem haladhatja meg a 60-80 ezer NE-t. A gyógyszer legfeljebb 10 napos maximális napi adagjának használata csak kivételes esetekben lehetséges. A szokásos menete heparinization ischaemiás stroke 5-7 napig tart a fokozatos átmenet a antiko közvetett cselekvés. A megelőző intézkedés trombózis megelőzésére Heparin alá fecskendezik hasi bőre 5 ezer. NE (1 ml), 2-szer naponta. Az antikoaguláns hatás akkor tekinthető optimálisnak, ha a koagulációs idő 2-3-szor hosszabb a normálnál. A gyógyszer enyhe vérzéssel történő túladagolása esetén csökkentse a dózist vagy ideiglenesen leállítsa a gyógyszer alkalmazását. Súlyos vérzés esetén a protamin-szulfát 1% -os oldatát lassan intravénásan injektáljuk. Ha a heparin koncentrációja a vérben ismeretlen, egyetlen adag protamin-szulfát nem haladhatja meg az 1 ml-t. A protamin-szulfát ismételten alkalmazható az alvadási idő normalizálása előtt. A heparin nem keverhető ugyanabban a fecskendőben más gyógyszerekkel.
Mellékhatás: allergiás reakciók - rhinitis, csalánkiütés, köhögés, láz, bronchospasmus; ha a gyógyszer nagy dózisban és / vagy hosszú távú kezelés során a nyálkahártyákból és sebekből vérzik, a thrombocytopenia kialakulása lehetséges.
Ellenjavallatok: a véralvadás megszüntetésével járó betegségek; a gyomor-bélrendszeri fekélyes elváltozások (gyomorfekély, duodenum és ileum, fekélyes vastagbélgyulladás, rosszindulatú daganatok); szubakut bakteriális endocarditis; súlyos májműködési zavar; súlyos veseelégtelenség; az agy és a gerincműveletek; túlérzékenység a gyógyszerre. Formában történő felszabadulás: 25 000 NE injekció 5 ml-es üvegben.
Hasonló gyógyszereket állítanak elő Heparin Lechiva (Lechiva, Csehország), Heparin-nátrium Brown (V. Braun Melsungen, Németország) néven.
5000 egység / ml heparin injekció. A heparin tartalmú gélek és kenőcsök használata ajánlott az aszeptikus vénás thrombophlebitis kezelésére és megelőzésére, amely a bénult végtagokban szenvedő stroke-ban szenved. Forma felszabadulás: injekció 5000 egységre 1,0 ml-ben, 5,0 ml injekciós üvegben.
Heparin kenőcs. Heparin-nátrium hatóanyagot tartalmaz.
Az antithrombin III vérkomplexében kialakuló közvetlen véralvadásgátló szer és a prothrombin trombinnal való átmenetének gátlása a vér fibrinolitikus tulajdonságait serkenti. Van helyi antitrombotikus, gyulladáscsökkentő hatása. Eltávolítja a helyi duzzanatot. Dermatológiailag alkalmazható. A vékony réteg kenőcs enyhén dörzsölje az érintett terület bőrét. Mellékhatások: allergiás reakciók. Ellenjavallatok: túlérzékenység, vérzési hajlam, hemorrhagiás diatezis. Termék: kenőcs 25 g-os csövekben.
Lioton. 100 000 egység nátrium-heparint tartalmazó gél antikoaguláns, gyulladáscsökkentő, anti-ödémás hatással rendelkezik. Blood komplexet képez az antitrombin III és ad átmenetet a protrombint trombinná, csökkentik a vérlemezke-aggregációt, csökkentik a hialuronidáz növeli fibrinolitikus tulajdonságokkal vér. A vér maximális koncentrációját a hatóanyag alkalmazása után 8 órával érik el. Ez kezelésére használják visszér szindróma és annak szövődményei (flebotromboz, thrombophlebitis, felszínes periflebit, trauma, sérülés, infiltráció, szubkután haematoma). A hatóanyagot felhordjuk, a gélt 3 - 10 cm-t dörzsöljük az érintett terület bőrére a napi 1-3 alkalommal. Ellenjavallatok: túlérzékenység. Mellékhatások: allergiás reakciók. Termék: 100 000 egység 100 g gélen, 50 g cső.
Linden. Heparin-nátrium hatóanyagot tartalmaz. Van közvetlen antikoaguláns hatása. Anti-ödémás, gyulladásgátló hatású. Külsőleg alkalmazzák. Az érintett területen vékony réteg gélt alkalmaznak, és enyhén megdörzsölik a bőrt naponta 2-3 alkalommal. Mellékhatások: allergiás reakciók, ritkán - vérzés a bőrön. Ellenjavallatok: túlérzékenység, hemorrhagiás diatezis, vérzési hajlam. Formában történő felszabadulás: gél 30 000 NE-ig és gél-60 000 NE-ig 50 g-os csőben; Spray gél 24000 NE-nél és spray-gel forte 48 000 NE 20 g-os injekciós üvegben; 30 000 NE intravénás gél és 60 gramm injekciós üvegben 60 000 NE injekciós üvegben.
Ha a döntés hosszú távú antikoaguláns terápia, akkor el kell végezni indirekt véralvadásgátlók, blokkolja a szintézis protrombin a májban. Közvetett antikoagulánsok (warfarin, neodikumarina, Sinkumar et al.) Jelennek meg a tranziens ischaemiás attack, reverzibilis ischaemiás neurológiai rendellenességek ateroszklerotikus eredetű, a stroke. TIA és reverzibilis neurológiai rendellenességek az alapnak tekinteni közvetett véralvadásgátlók három hónapig, ha a vérlemezke gátló szer hatástalan vagy rosszul tolerálják. Az antikoagulánsok alkalmazása legyen hosszú, gyakran - évek óta, nagyon óvatos és lassú dózis csökkentését, mivel gyakran megfigyelhető jelenség lemondás (éles gyorsulás tranziens ischaemiás rohamok hirtelen emelés a gyógyszer). Antikoaguláns kezelés a közvetett cselekvés által ellenőrzött állam a véralvadás és a protrombin index, amelyet fenn kell tartani 50-60%. Abban a pillanatban, a véralvadásgátló szerek az orosz gyógyszerpiac (kivéve a heparin készítmények) vannak acenokumarol, Wessel Due F, pelentan, Sinkumar, Fenilin.
Antikoaguláns agyi keringés helyreállításához: Wessel Doué F
Antikoaguláns agyi keringés helyreállításához: Clexane
Antikoaguláns agyi keringés helyreállításához: Troparin
A hatóanyag - a nátrium-certoparin - közvetlen hatású antikoaguláns. Ez egy kis molekulasúlyú heparinfragmens, amelyet úgy kapunk, hogy a nátrium-heparint átlagosan 4200-6000 dalton molekulatömeggel hasítjuk. Antikoaguláns hatással rendelkezik. A komplexben a Santitrombin III kifejező gátló hatása van az Xa faktorra. Jelentéktelen hatást gyakorol az APTT-re (APTT - részleges aktivált tromboplasztin idő - antikoaguláns hatás mértékegysége). Anti-Xa aktivitás (anti-Xa aktivitás tükrözi az antitrombotikus hatást) A troparin sokkal kifejezettebb, mint az APTT-re gyakorolt hatása, ami megkülönbözteti a hatóanyagot a nem frakcionált standard heparintól. A 1,500 NE APTTV dózisú Troparin bevezetésével ugyanazon profilaktikus hatás érhető el naponta egyszer, mint egy szabványos heparin adagolásával, napi háromszor 5000 NE adagban.
A troparint az ischaemiás embologogén stroke kezelésére használják a betegség első óráiban, a thromboembolia megelőzésében. 0,5 ml oldatban (ampullában vagy 0,3 ml oldatban (fecskendőben) adják be). A hatóanyagot 24 óránként, 7-10 napig, szükség esetén hosszabb ideig adják be. Szükség esetén a gyógyszer más területekre (váll, comb) is beadható.
A heparin terápia során folyamatosan figyelni kell a vérlemezkék számát: a kezelés kezdete előtt, a kezelés első napján, a 6. és 14. napon, valamint a kezelés alatt. A vérlemezkék számának jelentős csökkenésével a heparinterápiát haladéktalanul le kell állítani, és ki kell zárni a heparin által indukált immunválasz kialakulásának thrombocytopénia kialakulását.
A Troparin túladagolása esetén egy specifikus antidotum protamin-klorid (1500 NE protamin-klorid semlegesítő 1500 NE APTTV (1 adag) Troparin).
Mellékhatás: a vér koagulációs rendszeréből - belső vérzés, vérzés a bőrből és a nyálkahártyákból, hematómák kialakulása az injekció beadásának helyén is lehetséges.
A heparin terápia kezdetén 1 μl-ben enyhe tranziens thrombocytopeniát (1-es típusú) alakíthatunk ki, amelynek vérlemezkeszám-értéke 80 000-150 000. Általában nincs komplikáció kialakulás, a kezelés nem szükséges. Ritka esetekben súlyos thrombocytopenia (II típusú fehér trombusz szindróma) alakulhat ki. A thrombocytopenia ilyen formája gyanítható, ha a thrombocytaszám kevesebb, mint 80 000, 1 μl, vagy ha a vérlemezkeszám csökkenése az alapvonal több mint 50% -ával csökken. Tipikusan, a betegeknél a vérlemezkék számának csökkenése 6-14 nappal kezdődik a kezelés kezdete után és szenzitizált betegekben - néha néhány órán belül. Súlyos esetekben kialakulhat a DIC-szindróma. Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás. Allergiás reakciók: erythema, urticaria, rhinitis, lacrimation, toxikus necrolysis, bronchospasmus, láz, anaphylaxiás sokk, összeomlás, angiospasmus. Ellenjavallatok: a heparin által okozott immunológiai eredetű thrombocytopénia, annak története vagy gyanúja; hemorrhagiás diatezis (ideértve a hemofíliát, purpurát, trombocitopéniát); fokozott kapilláris áteresztőképesség; akut koponyaűri vérzés; az agyban és a gerincvelőben és a szemekben végzett műveletek; proliferatív diabéteszes retinopátia; a gyomor és a nyombél peptikus fekélye; gastrointestinalis vérzés; belső szervek karcinóma; tüdő vérzés; aktív tuberkulózis; máj- és hasnyálmirigy-betegségek; vesebetegség, vese vérzés; ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás; bakteriális endocarditis; az alacsony molekulatömegű heparin iránti megnövekedett érzékenység az anamnézisben. Forma felszabadulás: tsertoparin nátrium 3 000 NE anti-Xa 0,5 ml ampullában.
Antikoaguláns agyi keringés helyreállításához: Fragmin
Antikoaguláns agyi keringés helyreállításához: Fraxyparin
A hatóanyag-készítmény van nadroparin kalcium - kis molekulatömegű heparin előállítása a standard heparint depolimerizációs módszer a különleges feltételek. A hatóanyag jellemző a kifejezettebb aktivitása ellen a Xa faktor és az alacsony aktivitás faktor elleni IIa. Anti-Xa aktivitás Fraksiparina kifejezettebb, mint a hatása az aktivált parciális tromboplasztin idő (aPTT), amely megkülönbözteti Fraksiparin standard, nem frakcionált heparin. Így Fraksiparin antitrombotikus aktivitással, van egy gyors és tartós hatást. Az anti-Xa aktivitás a hatóanyag beadása után 18 órán belül nyilvánul meg. Elleni aktivitás faktor IIa elhanyagolható, és eléri a maximális után körülbelül 3 óra gyógyszer kezelésére használják, és a tromboembóliás szövődmények megelőzésére, beleértve a neurológiai és nem sebészeti betegeknél, akiknél nagy a kockázata a tromboembóliás szövődmények .; akut miokardiális infarktus; a koszorúér-keringés súlyos megsértése; a tromboembóliás szövődmények kezelése; a véralvadás megakadályozása hemodialízis során.
A thromboembolia megelőzésére a Fracsiparint naponta egyszer 0,3 ml adagban adják be. A kezelés teljes időtartama legalább 7 nap. A teljes kockázat időszaka alatt ajánlott profilaxist végezni, amíg a beteg helyreállítása teljesen helyre nem áll.
Terápiás alkalmazás esetén a Fraxiparin a hagyományos heparinterápia helyébe lép. A fraxiparint 12 naponként 10 napon keresztül adják be. A gyógyszer adagja a beteg testtömegétől függ.
Mellékhatás: a hemopoetikus rendszerből - thrombocytopenia, reverzibilis eozinofil (a kezelés megszakítása után). A koagulációs rendszerből: fokozott vérzés. Allergiás reakciók: mind az általános, mind a helyi allergiás reakciók, köztük az angioödéma is lehetséges. Helyi reakciók: nagyon ritkán - kisméretű hematokomák, a bőr elhalása az injekció beadásának helyén.
Ellenjavallatok: vérzés az agyban; akut bakteriális endocarditis; trombocitopénia a pozitív in vitro aggregációval végzett vizsgálatokban Fraxsiparin jelenlétében; vérzés vagy hajlamos vérzésre (a fogyasztási koagulopátia kivételével); szerves megbetegedések, amelyeknél a vérzés lehetséges; túlérzékenység a gyógyszerre. A forma felszabadulása: 2850, 5700, 9500 NE injekció 0,3, 0,6 és 1,0 ml fecskendőben.