Biszeptollal kapcsolatos utasítások a gyógyszer biseptol-ellenjavallatok, mellékhatások,
Segédanyagok: burgonyakeményítő, talkum, magnézium-sztearát, polivinil-alkohol, metil-parahidroxibenzoát, propil-parahidroxi-benzoát, propilén-glikol.
20 db. - cellás kontúr csomagolása (1) - doboz karton.
Farmakológiai hatás
Kombinált antibakteriális tartalmazó készítmény szulfametoxazol (szulfanilamid átlagos időtartama) szintézisének gátlásával folsav által kompetitív antagonizmust para-amino-benzoesav és a trimetoprim, a bakteriális reduktáz inhibitor degidrofolievoy sav szintéziséért felelős a biológiailag aktív tetrahidrofolsav. A komponensek kombinációja működő azonos biokémiai reakciók láncolatát, vezet a szinergizmus az antibakteriális hatással; Úgy vélik, hogy az a két komponenst a fejlesztési bakteriális rezisztencia lassabb, mint abban az esetben, az egyik közülük.
Van egy baktericid hatását, szemben aktív mikroorganizmusok széles körét: Gram-negatív baktériumok (Salmonella spp Shigella spp Neisseria spp Proteus vulgáris, Vibrio cholerae, Yersinia spp Escherichia coli, Corynebacterium spp .....); Gram-pozitív baktériumok (Staphylococcus spp. És mások). A Chlamydia spp. Szintén érzékeny a gyógyszerre. Actinomyces spp. Klebsiella spp.
farmakokinetikája
Miután a hatóanyag belsejében a hatóanyagot gyorsan és teljesen felszívja az emésztőrendszerből.
Mindkét komponens Cmax-értékét a vérszérumban 1-4 óra elteltével érik el.
A trimetoprim 70% -kal kötődik a szérumfehérjékhez, a szulfametoxazol 44-62% -kal.
Az összetevők eloszlása különbözik: a szulfametoxazol kizárólag az extracelluláris térben oszlik el, a trimetoprim minden testnedvre eloszlik. A trimetoprim magas koncentrációját figyelték meg, a hörgők, a prosztata és az epe váladékaiban. A szulfametoxazol koncentrációi a biológiai folyadékokban alacsonyabbak. Mindkét vegyület hatékony koncentrációban fordul elő köpetben, hüvelyváladékban és közepes fülfolyadékban. Vd szulfametoxazol 0,36 l / kg, a trimetoprim 2,0 l / kg.
Mind a szulfametoxazol, mind a trimetoprim behatol a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe.
Mindkét összetevő metabolizálódik a májban, a szulfametoxazol acetilezéssel és glükuronsavhoz való kötődéssel, a trimetoprim oxidációval és hidroxilezéssel.
Mindkét komponens elsősorban vizeletből választódik ki a szervezetből, mind a vese szűrés, mind az aktív tubuláris szekréció révén. A hatóanyagok koncentrációja a vizeletben sokkal magasabb, mint a vérben. 72 órán belül vizeletben a szulfametoxazol bevitt adag 84,5% -a és a trimetoprim 66,8% -a választódik ki.
T1 / 2 a szérumtól 10 óra a szulfametoxazol és 8-10 óra a trimetoprim esetében.
Használati utasítások
A készítményre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző-gyulladásos betegségek:
- Escherichia coli, Klebsiella spp., Gyógyszerérzékeny törzsek által okozott húgyúti fertőzések felnőttekben és gyermekekben. Enterobacter spp. Morganella morganii, Proteus mirabilis és Proteus vulgaris;
- Haemophilus influenzae és Streptococcus pneumoniae fogékony törzsek által okozott akut otitis media gyermekekben;
- súlyosbodása krónikus bronchitis felnőtteknél, által okozott érzékeny törzsei Haemophilus influenzáé és Streptococcus pneumoniae, ha, a az orvos véleménye szerint, a kombinált gyógyszer hatékonyabb, mint a monoterápia;
- mikrobiológiai vizsgálatok megerősítették által okozott pneumonia Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii), és a megelőzés a betegség kockázatának kitett betegek esetében (ideértve az AIDS-betegeknél);
- a felnőttek és a gyermekek emésztőrendszerének fertőzései a Shigella spp. által;
- utazók hasmenése felnőtteknél az Escherichia coli enteropatogén törzsei által okozott;
Adagolási rend
A hatóanyagot orálisan étkezés után kell adagolni megfelelő mennyiségű folyadékkal.
Felnőttek és gyermekek 12 év feletti 960 mg (2 tabletta. 480 mg), 2-szer / nap 12 óra után. A napi adag nem haladhatja meg 1920 mg (4 tabletta 480 mg).
A 6-12 éves gyermekek naponta kétszer 240-480 mg-ot írnak fel naponta 12 órával, a napi adagot 48 mg / testtömeg-kilogramm alapján számítják ki.
A kezelés időtartama 7-10 nap. A krónikus fertőzéseknél a kezelés időtartama hosszabb és a betegség súlyosságától függ.
A Pneumocystis jiroveci fertőzésének felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek fertőzésének megelőzése érdekében napi 960 mg (2 db 480 mg-os tabletta) naponta beadandó; 6-12 éves gyermekek - 960 mg / nap, 2 egyenlő dózisra osztva 12 óra alatt 3 napig. A napi adag nem haladhatja meg az 1920 mg-ot (4 tablettát 480 mg).
A toxoplazmózis megelőzésére a Pneumocystis jiroveci által okozott fertőzés megelőzésére javasolt adagok ajánlottak.
Ha nokardiozevzrosly kinevezett napi dózisban 2880 mg - 3840 mg (6-8 tablettát 480 mg). A kezelés időtartama 14 nap. Ezután csökkentik a dózist, és 3 hónapig átkapcsolják a fenntartó terápiára.
Az adagot a kor életkorától, testtömegétől, veseműködésétől és a betegség súlyosságától függően kell beállítani.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeket (QC 15-30 ml / perc) a gyógyszer adagját kétszer kell csökkenteni. QC-vel <15 мл/мин применение препарата не рекомендуется.
A gyógyszert gondosan kell alkalmazni az idős betegeknél a mellékhatások fokozott kockázatának köszönhetően, különösen vese- / májelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy egyidejűleg más gyógyszerek szedését.
Mellékhatás
Az emésztőrendszer részéről: gyakran - hányinger, hányás; ritkán - hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, az álhártyás vastagbélgyulladás, emelkedett máj transzamináz, stomatitis, glossitis, pankreatitisz, hepatitisz (néha kolesztatikus sárgaság), akut máj-nekrózis.
Bőrgyógyászati reakciók. gyakran - kiütés, viszketés; ritkán - fényérzékenység.
A vérképző rendszer: ritkábban - agranulocytosis, aplasztikus vérszegénység, megaloblast, hemolitikus anémia, eosinophilia, hypoprothrombinemia, leukopenia, methaemoglobinaemia, neutropenia, thrombocytopenia.
Allergiás reakciók: ritkán - allergiás myocarditis, hidegrázás, gyógyszer okozta láz, Lyell szindróma, anafilaxia, angioödéma, pruritus, allergiás kiütések, Schonlein-Henoch-betegség, urticaria, erythema multiforme, generalizált bőrreakciók, hámlásos bőrgyulladás, szérumbetegség, Stevens -Dzhonsona, tünetei légúti túlérzékenység, periarteritis nodosa, lupus-szerű szindróma, kötőszöveti vérbőséget, és a szem ínhártya.
A húgyúti rendszer: ritkábban - crystalluria (ha azt nagy dózisban), veseelégtelenség, interstitialis nephritis, nephrotoxikus szindróma oliguria vagy anuria, emelkedett szintje a nem-fehérje nitrogén és a szérum kreatinin.
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: ritkán - apátia, aszeptikus meningitis, ataxia, fejfájás, depresszió, görcsök, hallucinációk, idegesség, fülzúgás, perifériás neuropathia, szédülés, álmatlanság, gyengeség, fáradtság.
Az izomrendszer felől: arthralgia, myalgia.
A légzőrendszerből: fulladás, köhögés, beszivárgás a tüdőbe.
Az anyagcsere oldaláról: hypokalaemia, hyponatraemia; ritkán - hiperglikémia, a diurézis növekedése.
Ellenjavallatok felhasználásra
Súlyos máj parenchyma;
- akut veseelégtelenség, amelynél nem lehet meghatározni a gyógyszer koncentrációját a vérplazmában;
- súlyos hematológiai rendellenességek;
- megaloblasztos vérszegénység, amelyet a folsavhiány okoz;
- a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (a hemolízis előfordulásának valószínűsége) hiánya;
- laktáció (szoptatás);
- A ko-trimoxazolra, a gyógyszer segédanyagaira, a szulfonamidokra vagy a trimetoprimra gyakorolt túlérzékenység.
Terhesség és laktáció alkalmazása
A biszeptolt terhesség és laktáció ellenjavallt.
Ha a szoptatás alatt a gyógyszer alkalmazására van szükség, a szoptatást le kell állítani.
A májfunkció megsértése iránti kérelem
Óvatosan jelölje ki a gyógyszert a károsodott májműködésű betegeknél
A vesefunkció megsértése iránti kérelem
A veseelégtelenségben szenvedő betegeket (QC 15-30 ml / perc) a gyógyszer adagját kétszer kell csökkenteni. 15 ml / percnél kisebb QC-vel a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott.
Különleges utasítások
Alkalmazásakor a hatóanyag leírt ritka esetekben életveszélyes komplikációi (beleértve a Stevens-Johnson szindróma, Lyell szindróma, akut májnekrózis, aplasztikus anémia, más csontvelő vérképzés rendellenességek és bronchospasmus).
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy ha a háttérben Biseptol tünetek jelentkeznek, jelezve a szövődmények lehetőségét (főleg bőrkiütések, torokfájás, láz, ízületi fájdalom, köhögés, asztma, hepatitis B) hagyja abba a gyógyszer szedését, és azonnal forduljon orvoshoz .
A Streptococcus spp. Által okozott Biseptolum tonsillitisben való alkalmazása. gyakran nem hatékony.
Óvintézkedések szenvedő pácienseknek beadjuk károsodott máj- vagy veseműködés, folsavhiány (krónikus alkoholizmus, ha a fogadó görcsoldók, a felszívódási zavarok esetén, vagy alultápláltság), személyek súlyos allergiát vagy asztma.
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában a co-trimoxazol hemolízist okozhat.
Nem szabad elfelejteni, hogy az idősebb betegek nagyobb valószínűséggel súlyos mellékhatásokat tapasztalnak, a vesék vagy a máj károsodása. Leggyakrabban leírt súlyos mellékhatásai ko-trimoxazollal idős betegek súlyos bőrreakciók, csontvelő-szuppresszió, és thrombocytopenia vagy anélkül purpura purpura. A ko-trimoxazol és a diuretikumok együttes alkalmazása növeli a purpura kockázatát.
AIDS-es betegeknél alkalmazása során Biseptol gyakran tapasztalnak a következő mellékhatások: bőrkiütés, láz, leukopenia, emelkedett transzamináz a plazmában, hypokalaemia, hyponatraemia.
A ko-trimoxazol (valamint egyéb antibakteriális szerek beadása esetén) alkalmazása során pszeudomembranó enterokolitis alakulhat ki. A betegség lefolyása könnyű életveszélyes természetű lehet, ezért fontos szerepet játszik ennek a betegségnek a megfelelő diagnózisa azoknál a betegeknél, akiknél az antibakteriális gyógyszer alkalmazása során hasmenés alakult ki. Az antibakteriális szerek kezelése befolyásolja a vastagbél fiziológiai flórájának változását, és az anaerob rudak számának túlzott növekedését okozhatja. A Clostridium difficile által termelt toxinok a enterocolitis kialakulásának egyik fő okai.
Az enyhe pszeudomembráns enterocolitis esetén rendszerint elegendő a gyógyszer elhagyása. A közepesen súlyos formája a betegség betegek kell tölteni rehidratálás elektrolit összetétel, hogy töltse, fehérje, rendeljen antibakteriális szemben aktív Clostridium difficile (metronidazol vagy vankomicin). Ne alkalmazzon olyan gyógyszereket, amelyek a perisztaltikát vagy más, fékező hatású gyógyszereket szednek.
Kijelölésekor Biseptol kell venni, hogy szulfametoxazolt van egy hasonló kémiai szerkezetű, hogy néhány pajzsmirigyműködést gyógyszerek, vízhajtók (acetazolamid és tiazidok) és orális hipoglikémiás szerekkel, amelyek lehetnek az oka a kereszt-allergiák.
A gyógyszer parahidroxibenzoátokat tartalmaz, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak (kiütés, viszketés), valamint propilénglikol, amely az ivás után hasonló tüneteket okozhat.
A laboratóriumi vizsgálatok eredményeire gyakorolt hatás
A trimetoprim befolyásolhatja a metotrexát szérumkoncentrációjának meghatározását az enzim módszerrel a szérumban, de nem befolyásolja őket, ha a meghatározást radioimmunassay módszerekkel végzik.
A ko-trimoxazol túlbecsülheti a Jaffe teszt eredményeinek körülbelül 10% -át a kreatinin-fő pikráttal.
Használat gyermekgyógyászatban
A biszeptolt a 6 évesnél idősebb gyermekeknél lehet alkalmazni.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A gyógyszer alkalmazása során mellékhatások léphetnek fel, például fejfájás és szédülés, görcsök, idegesség és fáradtság, ezért a készítményt óvatosan kell alkalmazni a járművek vezetése és esetlegesen veszélyes mechanizmusok esetén.
túladagolás
Tünetei akut túladagolása sulfamethoxazole: étvágytalanság, görcsök, émelygés, hányás, szédülés, fejfájás, álmosság, eszméletvesztés; láz, hematuria és kristályosodás lehetséges; egy későbbi időszakban - a csontvelő-károsodás és a hepatitis kialakulásában. Az akut túladagolása trimetoprim jelenhetnek meg: hányinger, hányás, szédülés, fejfájás, depresszió, zavartság, gátlása csontvelő vérképzésre.
Kezelés: gyomormosás, mesterséges hányás, nagy mennyiségű folyadék (elégtelen diurézis és normál veseműködés) bevezetése. A savasodás felgyorsítja a trimetoprim kiválasztását, de növelheti a szulfametoxazol kristályosodásának kockázatát a vesékben. Szükség van a perifériás vér, a víz-elektrolit anyagcsere állapotának és más biokémiai mutatóknak a képére. Szükség esetén tüneti kezelést végezzen. A hemodialízis mérsékelten hatásos, a peritoneális dialízis nem hatékony.
Krónikus túladagolás: Az a ko-trimoxazol nagy dózisban hosszabb ideig alakulhat elnyomása csontvelő vérképzés (thrombocytopenia, leukopenia, vagy megaloblasztos vérszegénység). A csontvelő-károsodás tünetei esetén a leucovorin-t kell alkalmazni (az ajánlott adag 5-15 mg / nap).
Kábítószer kölcsönhatások
Ha a biszeptolt idős betegeknél alkalmazzák, a diuretikumokkal együtt (különösen a tiazid) a thrombocytopenia kockázata nő.
A Biseptol egyidejű alkalmazása fokozza a közvetett antikoagulánsok hatását (dózismódosításra lehet szükség).
Kombinálva a biszeptol gátolja a fenitoin metabolizmusát, a T1 / 2 fenitoin időtartama kb. 39% -kal nő, és a fenitoin clearance körülbelül 27% -kal csökken.
A ko-trimoxazol növeli a metotrexát szabad frakciójának koncentrációját a szérumban, mivel a fehérjékkel való kötődésből ered.
A ko-trimoxazol fokozhatja az egyidejű hipoglikémiás gyógyszerek, a szulfonilureák származékainak hatását, és ezáltal növelheti a hipoglikémia kialakulásának kockázatát.
A ko-trimoxazol bizonyos idős betegekben növelheti a digoxin koncentrációját a plazmában.
A ko-trimoxazol csökkentheti a triciklikus antidepresszánsok hatásosságát.
A betegek következő vesetranszplantáció, figyelembe ko-trimoxazol és ciklosporin, megfigyelt tranziens diszfunkció az átültetett vese, megnyilvánuló növekedést a szérum kreatinin, ami valószínűleg a hatása a trimetoprim.
A co-trimoxazol pirimetaminnal történő egyidejű alkalmazásakor megaloblasztos anémia kialakulása lehetséges.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A gyógyszer felszabadulásra kerül.
A vényköteles gyógyszerekkel kapcsolatos információk csak a szakemberek számára készültek. A betegek nem használhatják a helyszínen található információkat, hogy független döntést hozzanak a bemutatott gyógyszerek használatáról, és nem helyettesíthetik az orvos belső konzultációját.