Búvár - használati utasítás, termékleírás, absztrakt
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 116,88 mg, kukoricakeményítő - 29,12 mg nátrium-karboxi-metil - 1,6 mg vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 1,2 mg magnézium-sztearát - 1,2 mg.
10 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.
10 db. - hólyagok (6) - kartondobozok.
"Loopback" vizelethajtó. A hatóanyag fő hatásmechanizmusa a torasemid reverzibilis kötődése a Na + / 2Ci / K + transzporternek. a Henle hurok emelkedő szakaszának vastag szegmensének apikális membránjában helyezkedik el. Ennek eredménye a csökkent vagy teljesen gátolta reabszorpciója nátrium ionok és csökkenti az ozmotikus nyomás az intracelluláris folyadék és a víz reabszorpció. Megakadályozza az aldoszteron receptorokat a szívizomban, csökkenti a fibrózist és javítja a myocardium diasztolés funkcióját.
Torasemide kevesebb, mint a furoszemid, ez okozza a hypokalaemia, így nagyobb lehet az aktivitása, és a tevékenység hosszabb ideig.
A maximális diuretikus hatás 2-3 órával a lenyelés után alakul ki. A diuretikus hatás 18 órán át tart, ez megkönnyíti a terápia tolerálhatóságát, mivel a lenyelés utáni első órákban a nagyon gyakori vizelés hiányzik, ami korlátozza a betegek aktivitását.
A Torasemide hosszú ideig használható.
Orális adagolás után a torasemid gyorsan és szinte teljesen abszorbeálódik az emésztőrendszerből. A Cmax torasemid plazmában 1-2 órával az étkezés utáni gyógyszer bevétele után érhető el. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 80%, kisebb egyéni eltérésekkel.
A plazmafehérjékhez való kötődés több mint 99%. A látható Vd értéke 16 liter.
Metabolizmus és kiválasztódás
Metabolizálódott a májban a citokróm P450 izoenzimek részvételével. Az egymást követő oxidáció, hidroxilezés vagy gyűrűs hidroxilezési reakció eredményeként 3 metabolit képződik (M1, M3 és M5), a plazmafehérjékhez kötődés 86%, 95% és 97%. A T1 / 2 torasemid és metabolitjai egészséges önkénteseknél 3-4 óra, a teljes clearance 40 ml / perc, a vese clearance 10 ml / perc.
Átlagosan a dózis körülbelül 83% -át a vesék adják: változatlanok (24%) és többnyire inaktív metabolitok (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Veseelégtelenség esetén a T1 / 2 torasemid nem változik, az M3 és az M5 T1 / 2 metabolitok megnövekszik. A torasemid és metabolitjai enyhén kiválasztódnak hemodialízissel és hemofiltrálással.
A májelégtelenségben a torasemid koncentrációja a vérplazmában nő, mivel a gyógyszer metabolizmusa csökken a májban. Kardiális vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a T1 / 2 torasemid és az M5 metabolit kissé megnövekedett, a gyógyszer kumulációja nem valószínű.
- különböző eredetű ödémás szindróma, beleértve krónikus szívelégtelenségben, máj-, vese- és tüdőbetegségekben;
A gyógyszert a reggeli után 1 alkalommal regenerálják, kis mennyiségű vízzel mossák.
Különféle genezis okularis szindróma, beleértve krónikus szívelégtelenségben, májban, tüdőben és vesében
A terápiás dózis 5 mg 1 alkalommal / nap. Szükség esetén az adagot fokozatosan 20-40 mg-ra kell növelni 1 alkalommal naponta, néhány esetben - akár 200 mg / nap. A gyógyszert hosszú ideig vagy az ödéma eltűnéséig írják fel.
A kezdeti dózis 2,5 mg (1 tabletta 5 mg) 1 alkalommal / nap. Szükség esetén az adag napi 5 mg-ra emelhető.
Az idősebb betegeknek nincs szükség dózismódosításra.
A víz-elektrolit és sav-bázis egyensúly: hiponatrémia, chloropenia, hipokalémia, hypomagnesaemiás, hipokalcémia, metabolikus alkalózis. Utaló tünetek fejlődési rendellenességek az elektrolit és sav-bázis, lehet a fejfájás, zavartság, görcsök, tetánia, izomgyengeség, szívritmus zavarok és emésztési zavarok; hypovolaemia és kiszáradás (gyakran idős betegek), ami ahhoz vezethet, hogy hemoconcentration egy tendencia, hogy dolgozzon trombózis.
A szív- és érrendszerből: túlzott vérnyomáscsökkenés, ortosztatikus hipotónia, összeomlás, tachycardia, arrhythmiák, csökkent BCC.
Az anyagcsere oldaláról: hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia; a kreatinin és a karbamid koncentrációjának átmeneti növekedése a vérben; a húgysav koncentrációjának növelése a vérben, ami a köszvény manifesztációit okozhatja vagy fokozhatja; a glükóz tolerancia csökkenése (latens diabetes mellitus megnyilvánulása lehetséges).
A húgyúti rendszerből: oliguria, akut vizelet visszatartás (például prosztata hiperplázia, húgycső összehúzódása, hydronephrosis); interstitialis nephritis, hematuria, csökkent hatásfok.
Az emésztőrendszer részei: émelygés, hányás, hasmenés, intrahepatikus kolesztiáz, májenzimek fokozott aktivitása, akut pancreatitis.
Idegrendszer: hallásvesztés, általában reverzibilis, és / vagy a tinnitus, különösen a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy hypoproteinemia (nephrosis szindróma), paresztézia.
A bőrön: viszketés, csalánkiütés, más kiütések vagy hólyagos bőrelváltozások, erythema multiforme, hámló bőrgyulladás, purpura, láz, vasculitis, eosinophilia, fényérzékenység; súlyos anafilaxiás vagy anaphylactoid reakciók sokk hatására, amelyeket eddig csak intravénás beadás után írtak le.
A perifériás vérből: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, aplasticus vagy hemolyticus anaemia.
- Veseelégtelenség az anurával;
- májkóma és precoma;
- hypovolaemia (artériás hipotenzióval vagy anélkül) vagy dehidráció;
- bármely etiológiának a vizelet kiáramlásának kifejezett megsértése (beleértve az egyoldalú húgyúti károkat);
- mérgezés szívglikozidokkal;
- Decompenzált aorta és mitralis stenosis;
- hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia;
- a központi vénás nyomás emelkedése (több mint 10 mm Hg);
- legfeljebb 18 éves korig;
- laktációs időszak (szoptatás);
- laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció;
- túlérzékenység a hatóanyag komponenseire;
- szulfonamidokra (szulfanilamid antimikrobiális szerekre vagy szulfonilureákra) túlérzékeny.
Megfelelő óvintézkedéseket kell előírt betegeknél artériás alacsony vérnyomás, stenosis ateroszklerózis az agyi artériák, hypoproteinemia, hajlam a hiperurikémia, megsértve a vizelet kiáramlását (jóindulatú prosztata hiperplázia, szűkül a húgycső vagy hidronefrózis), kamrai aritmia a történelem akut miokardiális infarktus (fokozott veszélye kardiogén sokk) , hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, a cukorbetegség (károsodott glükóz tolerancia), hepatorenális szindróma, köszvény, vérszegénység, a terhesség.
TENGELY ÉS LAKASZTÁS
Terhesség alatt a Diower csak akkor alkalmazható, ha az anya potenciális előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot, csak az orvos felügyelete alatt, és csak minimális adagokban.
A toraszemidnek nincs teratogén hatása és fetotoxicitása, behatol a placenta gáton, ami zavarokat okoz a víz-elektrolit anyagcserében és a magzat thrombocytopeniájában.
Nem ismert, hogy a thorasemid kiválasztódik-e az anyatejbe. Ha szoptatás alatt szüksége van a kábítószer-búvárra, szüntesse be a szoptatást.
Szigorúan alkalmazza az orvos receptje szerint.
A szulfonamidokra és a szulfonilureákra túlérzékeny betegek keresztérzékenységet mutathatnak a búvár számára.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fokozott a víz-elektrolit-egyensúly megsértésének kialakulásának kockázata. A kezelés folyamán szükség, hogy rendszeresen figyelemmel kíséri a elektrolit koncentráció a vérplazmában (ideértve a nátrium, kalcium, kálium, magnézium), sav-bázis, a maradék nitrogén, kreatinin, húgysav, és elvégzi a megfelelő korrekciós terápiát (nagyobb nagyítású, ha szükséges gyakori hányás esetén és a parenterálisan beadott folyadékok hátterében).
Ha súlyos progresszív vesebetegségben szenvedő betegeknél azotómiát és oliguria alakul ki, javasolt a kezelés felfüggesztése.
Diabetes mellitusban vagy csökkent glükóz toleranciában szenvedő betegeknél a glükózkoncentráció időszakos monitorozása szükséges a vérben és a vizeletben.
Azoknak a betegeknek, öntudatlan állapotban, hiperplázia a prosztata, szűkül a húgyvezeték, kimeneti ellenőrizni kell lehetősége miatt a heveny vizelet-visszatartás.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A kezelés időtartama alatt a betegeknek tartózkodniuk kell a járművek vezetésétől és a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásától, amelyek fokozott figyelemfelkeltő és a pszichomotoros reakció sebességét igénylik.
Tünetek: túlzott diurézis, melyet a vérnyomáscsökkenés és az elektrolit véregyensúlyának csökkenése kísér, amit a vérnyomás, az álmosság, a zavartság, az összeomlás jelentősen csökkent; emésztőrendszeri rendellenességek lehetségesek.
Kezelés: nincs specifikus antidotum. Hánytatni kell, gyomormosást kell végezni, az aktív szenet meg kell adni. Dóziscsökkentés vagy gyógyszereltávolítás és egyidejűleg a BCC feltöltése és a víz-elektrolit egyensúly és a sav-bázis egyensúly mutatói a szérum elektrolit koncentrációk, a hematokrit, a tüneti kezelés alapján. A hemodialízis hatástalan.
Toraszemid koncentrációt és nagyobb a kockázata a vesére és a ototoxikus hatású cefalosporinok, aminoglikozidok, kloramfenikol, etakrinsav, ciszplatin, az amfotericin B (mivel versenyképes renális kiválasztás).
A torasemid növeli a diazoxid és a teofillin hatékonyságát, csökkenti a hipoglikémiás szerek hatékonyságát, az allopurinolt.
A presszor aminok és a toraszemid kölcsönösen csökkentik a hatékonyságot.
A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a torasemid koncentrációját a vérplazmában.
Egyidejű alkalmazása kortikoszteroidok, amfotericin B fokozott kockázata hipokalémia, kardiális glikozidok - növeli a glikozid mérgezést hipokalémia (a magas és alacsony polaritású) és a nyúlás a T1 / 2 (alacsony polaritású).
A torasemid csökkenti a lítiumkészítmények renális clearance-ét, és növeli az intoxikáció valószínűségét.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők, a szukralfát csökkentik a diuretikus hatást a prosztaglandinszintézis gátlása, a renin aktivitásának zavarása a vérplazmában és az aldoszteron elimináció során.
Toraszemid fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást a vérnyomáscsökkentő szerek, neuromuszkuláris blokád depolarizáló izomrelaxánsok (szuxametonium), és csökkenti a hatását a nem-depolarizáló izomrelaxánsok (tubokurarin).
A szalicilátok magas dózisú szisztémás adagolása a torasemid terápia hátterében a toxikus toxicitás kockázata növekszik (a vesék versenyképes kiválasztódása miatt).
A torasemid szekvenciális vagy egyidejű alkalmazása ACE-gátlókkal vagy angiotenzin II receptor antagonistákkal a vérnyomás erős csökkenéséhez vezethet. Ez elkerülhető a toraszemid adagjának csökkentésével vagy átmenetileg eltörlésével.
Ha a probeneciddel vagy a metotrexáttal egyidejűleg alkalmazzák, a toraszemid hatékonyságának csökkenése (ugyanazon szekréciós útvonal) lehetséges. Másrészt a toraszemid csökkentheti ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztását a vesék által.
Egyidejű alkalmazása ciklosporin és növeli a toraszemid köszvényes arthritis, mert a ciklosporin okozhat zavar a vese húgysav kiválasztást, és a toraszemid - hiperurikémia.
Leírták, hogy a betegek a nagy a kockázata a fejlődő nefropátia részesülő toraszemid belsejében, a bevezetése kontrasztanyagok renális diszfunkció gyakoribbak voltak, mint azoknál a betegeknél nagy a kockázata a fejlődő nefropátia, amelyek bevezetése előtt a kontrasztanyagok végeztük / hidratálást.
A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY FELTÉTELEI
A gyógyszer felszabadulásra kerül.
A TÁROLÁS FELTÉTELEI ÉS FELTÉTELEI
A gyógyszert gyermekektől távol kell tartani, és 30 ° C-nál magasabb hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.