Depakinum (por) (depakine)
Farmakoterápiás csoport:
Farmakológiai tulajdonságok:
Antiepileptikumok. Úgy tartják, hogy a hatásmechanizmus kapcsolódó tartalmának növekedése GABA a központi idegrendszerben, hogy okozta gátlása GABA-transzamináz, és csökken a újrafelvétel GABA az agyszövetben. Ez nyilvánvaló módon csökkenti ingerlékenység és a lefoglalás motor területek az agyban. Segít javítani a mentális állapot és a hangulat a betegek.
A valproinsav gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus, orális biohasznosulás körülbelül 93%. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódás mértékét. Cmax plazmaszint elérése után 1-3 órán át. Terápiás koncentrációban valproinsav vérplazmában 50-100 mg / l.
Css elért 2-4 napos kezelés függően a dózisok között eltelt. Kötés a plazmafehérjékhez 80-95%. A koncentráció szintje a cerebrospinális folyadékban korrelált a nagysága a nem kötött fehérje frakciót. A valproinsav átjut a placentán, kiválasztódik az anyatejbe.
Ez által metabolizálódó oxidáció és májglükuronidáción.
A valproinsav (1-3%) és metabolitjai a vesén keresztül ürül. T1 / 2 monoterápia egészséges önkéntesek 8-20 óra.
Amikor együtt más gyógyszerekkel, T1 / 2 6-8 órában oka lehet, hogy a metabolikus enzimek indukciója.
Javallatok:
Az epileptikus rohamokat: generalizált, fokális (gócos, részleges) az egyszerű és komplex tüneteket, kicsi. Vonaglási szindrómát szerves agyi betegség. Kapcsolatos viselkedési rendellenességek epilepszia. Mániás-depressziós pszichózis a bipoláris természetesen nem alkalmasak az olyan gyógyszerek lítiummal vagy más gyógyszerek. Lázas rohamok gyerekek, gyermek kullancs.
Arra utal, hogy betegségek:
Ellenjavallatok:
Zavarai máj és hasnyálmirigy, vérzéses hajlam, akut és krónikus hepatitis, porfiria; Szembeni túlérzékenység valproinsav.
Adagolás és alkalmazás:
Egyedi. Az orális beadásra testtömeg felnőttek és gyermekek több mint 25 kg-os kezdő dózis 10-15 mg / kg / nap. Ezután a dózist fokozatosan növeljük 200 mg / nap időközönként 3-4 napig, amíg a klinikai hatást. Az átlagos napi dózis 20-30 mg / kg. Testtömegű gyermekek számára kisebb, mint 25 kg és az átlagos újszülött napi dózis 20-30 mg / kg.
A frekvencia vétel - 2-3 alkalommal / nap étkezés.
B / a (például nátrium-valproát) adjuk be egy adag 400-800 mg vagy csepegtető sebessége 25 mg / kg-24, 36 és 48 óra. Ha szükséges, egyidejűleg alkalmazásával belül és a / az első beadást akkor végezzük, a BE / infúziós dózisban 0,5-1 mg / kg / óra sebességgel 4-6 órával az utolsó orális adagolás.
Maximális adag: a bevitel felnőttek és gyerekek számára súlyú több mint 25 kg - 50 mg / kg / nap. Alkalmazás dózisban 50 mg / kg / nap lehet, feltéve, kontroll valproát koncentrációja a vérplazmában. Amikor a plazma koncentrációja nagyobb, mint 200 mg / l valproinsav az adagot csökkenteni kell.
Mellékhatások:
CNS: lehetséges kezet vagy a karok; ritkán - magatartásbeli változások, a hangulat vagy a mentális állapot, kettős látás, nystagmus, foltok a szemek előtt, károsodott koordináció mozgások, szédülés, álmosság, fejfájás, szokatlan izgatottság, nyugtalanság és ingerlékenység.
Az emésztőrendszer: lehetséges gyenge hasi görcsök, vagy a gyomor, étvágytalanság, hasmenés, emésztési zavar, hányinger, hányás; ritkán - székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás.
A véralvadási rendszer: thrombocytopenia, megnyúlt vérzési idő.
Anyagcsere: szokatlan növekedése vagy csökkenése a testsúly.
Részéről nőgyógyászati állapot: menstruációs zavarok.
Bőrreakciók: alopecia.
Allergiás reakciók: bőrkiütés.
Alkalmazása terhesség és szoptatás:
Alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott. Meg kell jegyezni, hogy a valproinsav indukálhat különböző veleszületett rendellenességek, különösen a spina bifida.
A valproinsav kiválasztódik az anyatejbe. Vannak beszámolók, hogy az összefonódás a valproát anyatej 1-10% a plazma koncentráció az anya vérében. Szoptatás ideje alatt alkalmazása is lehetséges abban az esetben, extrém szükségszerűség.
Szülőképes korú nők a kezelés időtartama ajánlatos használni fogamzásgátló módszereket.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Egyidejű alkalmazása neuroleptikumok, antidepresszánsok, MAO-gátlók, benzodiazepinek, etanol fokozott gátló hatást a központi idegrendszerre.
Egyidejű alkalmazásával szerek hepatotoxicus akció, esetleg megnövekedett májra.
Amikor egyidejűleg visszük hatását erősítik trombocitaaggregációt gátló szerekkel (beleértve az acetilszalicilsavat) és véralvadásgátlók.
Amikor egyidejűleg visszük növeli a koncentrációt az AZT a plazmában, amely fokozott toxicitást.
Egy alkalmazás karbamazepin csökkentett koncentrációban valproinsav vérplazmában miatt, hogy növelje a metabolizmus sebességét okozta indukciós mikroszomális májenzimek befolyásolja karbamazepin. A valproinsav potencírozza a toxikus hatást a karbamazepin.
Egyidejű alkalmazása anyagcsere lelassul a lamotrigin és a T1 / 2.
Míg a használata meflokvin fokozza az anyagcserét a valproinsav vérplazmában, és növeli a rohamok.
Egy alkalmazás meropenemmel csökkentheti valproinsav koncentrációt a vérplazmában; A primidon - növekedése primidon plazmakoncentráció; szalicilátokkal - intenzívebbé hatásait valproinsav miatt elmozdulása a szalicilátok miatt a plazmafehérjékhez.
Míg a használata félbarnát növeli valproinsav koncentrációt a vérplazmában, amely kíséri megnyilvánulásai a toxikus hatás (hányinger, álmosság, fejfájás, csökkentése vérlemezkeszám, kognitív zavarok).
Míg a fenitoin az első néhány hétben a teljes koncentrációja fenitoin vérplazma lehet csökkenteni miatt elmozdulását a kötőhelyek a plazma-proteinekkel nátrium-valproát, indukálnak máj mikroszomális enzimek és a gyorsulás a fenitoin metabolizmusában. További van gátlása az anyagcserét a valproát és fenitoin, ezáltal koncentrációjának növelése a fenitoin a vérplazmában. A fenitoin csökkenti a koncentrációját valproát a plazmában valószínűleg növeli metabolizmus a májban. Úgy gondoljuk, hogy a fenitoin indukálja a máj enzimek is növeli a kialakulását egy kisebb, de mivel a hepatotoxicitás, metabolit valproinsav.
Egyidejű alkalmazása valproinsav, fenobarbitál kiszorítja fennálló kapcsolatából plazmafehérjékhez, így növelve annak koncentrációja a vérplazmában. Fenobarbitál növeli az anyagcserét a valproinsav, amely csökkenéséhez vezet annak koncentrációját a plazmában.
Vannak beszámolók olyan nagyobb hatás érdekében a fluvoxamin és a fluoxetin azok egyidejű használatát valproinsav. Míg a használata fluoxetin néhány betegnél volt növekedést vagy csökkenést a koncentrációja valproinsav vérplazmában.
Egyidejű alkalmazásával cimetidin, eritromicin növelheti valproinsav koncentrációját a plazmában csökkentésével metabolizmusát a májban.
Különleges utasítások és óvintézkedések:
Óvatosan alkalmazható betegek vérdiszkrázia, amikor szerves agyi betegségek, májbetegségek a történelemben, hypoproteinemia, vese diszfunkció.
Részesülő betegek más görcsoldók, valproinsav kezelést kell kezdeni, fokozatosan elérve a klinikailag hatásos dózis 2 hét után. Majd tölteni fokozatos megszüntetéséről más görcsoldók. A betegek nem kapott kezelést más görcsoldó gyógyszerek, klinikailag hatásos dózist kell elérni 1 hét után.
Meg kell jegyezni, hogy a mellékhatások kockázata, a májból nőtt a kombinált görcsoldó terápia.
A kezelés során rendszeresen ellenőriznie kell a májfunkció, a perifériás vérkép, az állam a véralvadási rendszer (különösen az első 6 hónapos kezelés).
A gyermekek fokozott kockázata a súlyos vagy életveszélyes májkárosodás. Azoknál a betegeknél, 2 évnél fiatalabb életkor és a gyermekeknél, akik a kombinált terápia, a kockázat még magasabb, de az életkor előrehaladtával csökken.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A kezelést óvatosan kell Gépjárművezetés és egyéb tevékenységek, amelyek nagy koncentrációt és gyors pszichomotoros reakciókat.
Amikor vesekárosodás
Óvatossággal alkalmazható vesekárosodás.
Az emberi máj
Ellenjavallt máj-diszfunkció, akut és krónikus hepatitis. Gondos felhasználását májbetegségek a történelemben.
Meg kell jegyezni, hogy a mellékhatások kockázata, a májból nőtt a kombinált görcsoldó terápia. A kezelés során rendszeresen ellenőriznie kell a máj működését.
A gyermekeknél
A gyermekek fokozott kockázata a súlyos vagy életveszélyes májkárosodás. Azoknál a betegeknél, 2 évnél fiatalabb életkor és a gyermekeknél, akik a kombinált terápia, a kockázat még magasabb, de az életkor előrehaladtával csökken
- nyomtatás
- Letöltés PDF-kézikönyv