Levofloxacin használati utasítások, ellenjavallatok, mellékhatások - leírás
Segédanyagot. mikrokristályos cellulóz, hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz), impellóz (kroszkarmellóz-nátrium), kalcium-sztearát.
A membrán összetétele: hipromellóz, makrogol 4000, talkum, titán-dioxid, vas-oxid, sárga-oxid.
5 db. - polimer dobozok (1) - kartondobozok.
5 db. - cellás kontúrcsomagolás (1) - doboz kartonból.
5 db. - csomagolások cellás planimetriás (2) - doboz karton.
10 db. - polimer dobozok (1) - kartondobozok.
10 db. - cellás kontúrcsomagolás (1) - doboz kartonból.
Farmakológiai hatás
A levofloxacin - egy szintetikus antibakteriális szer egy széles spektrumú fluorokinolon, amelyek hatóanyagként a levofloxacin - balraforgató izomer az ofloxacin. A levofloxacin blokkok DNS-giráz, és a térhálósító ad szuperspirálosodási a DNS törések, DNS-szintézist gátló, okoz mélyreható morfológiai változás a citoplazmában, a sejtfal és membránok.
A levofloxacin a legtöbb mikroorganizmus törzse ellen in vitro és in vivo.
Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koaguláz-negatív lepkeszegmagot-S (I), Staphylococcus aureus lepkeszegmagot-S, Staphylococcus epidermidis lepkeszegmagot-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococcusok C csoport és G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae Peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, viridáns sztreptokokkuszok Peni-S / R.
Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok. Acinetobacter baumannil, Acinetobacter fajok, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, eikeneiia corrodens, az Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzáé AMPI-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, a Klebsiella pneumoniae, Klebsiella, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, nem PPNG / PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella Conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, S. marcescens, Serratia spp.
Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragilis, a Bifidobacterium fajok, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Egyéb mikroorganizmusok: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberkulózis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
farmakokinetikája
A levofloxacin gyorsan és szinte teljesen felszívódik orális beadás után. Az élelmiszerbevitel kevés hatással van a felszívódás sebességére és teljességére. Az 500 mg levofloxacin biológiai hozzáférhetősége orális adagolás után közel 100%. Egyszeri adag beadása után 500 mg levofloxacin Cmax 5,2-6,9 μg / ml, a C max elérése 1,3 óra, a T1 / 2 pedig 6-8 óra.
A plazmafehérjékkel való kapcsolat 30-40%. Ez behatol a szövetek és szervek: tüdő, a hörgők nyálkahártyájában, köpet, szervek az urogenitális rendszer, a csontszövet, agy-gerincvelői folyadék, a prosztata, a polimorfonukleáris leukociták, alveoláris makrofágok.
A májban egy kis rész oxidálódik és / vagy deacetilálódik. A test elsősorban a vesék által választódik ki a glomeruláris szűrés és a tubuláris szekréció révén. Orális adagolás után a dózis megközelítőleg 87% -a változatlan formában 48 órán keresztül, kevesebb mint 4% a székletben 72 órán keresztül.
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző-gyulladásos betegségek:
- Akut sinusitis;
- krónikus bronchitis súlyosbodása;
- közösség által szerzett tüdőgyulladás;
- Komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist);
Komplikált húgyúti fertőzések;
- a bőr és a lágyrészek fertőzései;
- a fenti jelzésekhez kapcsolódó szeptikémia / bakteremia;
- hasi fertőzés.
Adagolási rend
A gyógyszert szájon át naponta 1 vagy 2 alkalommal szedik. A tablettákat nem lehet rágni, és elegendő mennyiségű folyadékkal (0,5-1 pohár) lemosni, étkezés előtt vagy étkezés közben is be lehet venni. A dózisokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó-érzékenység határozza meg.
Normális vagy mérsékelten csökkent vesefunkciójú betegek (kreatinin clearance <50 ml / perc) A gyógyszer következő adagolási rendjét ajánlották: sinusitis. 500 mg naponta egyszer - 10-14 nap; krónikus bronchitis exacerbációja: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7-10 nap; Közösségi szerzett tüdőgyulladás: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap. szövődménymentes húgyúti fertőzések: 250 mg naponta egyszer - 3 nap; prosztatagyulladás: 500 mg naponta egyszer - 28 nap; Komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist: 250 mg naponta egyszer - 7-10 nap; bőr- és lágyrészfertőzések: 250 mg naponta egyszer vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap; szeptikémia / bakteremia: 250 mg vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal -10-14 nap; hasi fertőzés: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7-14 nap (anaerob flóra hatását gátló antibakteriális szerekkel kombinálva).
A hemodialízisben vagy állandó ambuláns peritoneális dialízisben szenvedő betegeknél nincs szükség további dózisokra.
A májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség speciális adag kiválasztásra, mivel a levofloxacin csak nagyon kis mértékben metabolizálódik a májban.
Mint más antibiotikumok alkalmazása is, a Levofloxacin-kezelés javasolt legalább 48-78 órával a testhőmérséklet normalizálása vagy laboratóriumi úton megerősített helyreállítás után.
Mellékhatás
A mellékhatás gyakoriságát a
az alábbi táblázat:
A mellékhatások megjelenése
100 betegből 1-10 betegnél
kevesebb, mint 1 beteg 100-ból
kevesebb, mint 1 beteg 1000-ből
kevesebb, mint 1 beteg 10 000-ből
Allergiás reakciók: néha - a bőr viszketése és bőrpírja; ritkán - általános túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás és anafilaktoid reakció) olyan tünetekkel, mint csalánkiütés, hörgőszűkület és esetleg - súlyos asztma; nagyon ritka - duzzanat a bőr és a nyálkahártyák (mint például az arc és a torok), hirtelen vérnyomásesés és sokk, túlérzékenység a napfényre és az UV sugárzás (lásd a „Figyelmeztetés”.), túlérzékenységi tüdőgyulladás, érgyulladás; egyes esetekben - súlyos kiütés a bőrön alkotnak egy buborékfólia, mint például a Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), és exszudatív erythema multiforme. A gyakori túlérzékenységi reakciókat előfordulhat néha könnyebb bőrreakció. A fenti reakciók a gyógyszer beadása után néhány perccel vagy órával az első adag után alakulhatnak ki.
Az emésztőrendszer részeként gyakran: hányinger, hasmenés, májenzimek fokozott aktivitása (pl. Alanin-aminotranszferáz és aszpartát aminotranszferáz); néha - étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, emésztési zavarok; ritkán - hasmenés, vérkeverékkel, amely nagyon ritka esetekben a bél gyulladásának és még a pszeudomembranosus vastagbélgyulladásának (pl. a "különleges utasítások") jele lehet.
Anyagcsere: nagyon ritkán - csökken a vér glükóz koncentrációja, különös jelentőséggel bír a cukorbetegek (lehetséges jeleit hipoglikémia: fokozott étvágy, idegesség, izzadás, remegés). A többi kinolon alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy azok a betegségben szenvedő betegeknél fokozhatják a porfiria súlyosbodását. Hasonló hatás nem zárható ki akkor is, ha levofloxacint használnak.
Az idegrendszer: néha - fejfájás, szédülés és / vagy zsibbadás, álmosság, alvászavarok, ritka - szorongás, zsibbadást a kezében, remegés, pszichotikus reakciók, mint a hallucinációk és a depresszió, nyugtalanság, görcsök, zavartság, nagyon ritkán - vizuális és hallási zavarok, az ízérzékenység és illat megsértése, a tapintási érzékenység csökkentése.
A szív- és érrendszerből: ritkán - fokozott szívverés, alacsony vérnyomás; nagyon ritkán - érrendszeri (sokkszerű) összeomlás; egyes esetekben - a Q-T intervallum meghosszabbítását.
Részéről a váz- és izomrendszer: ritka - vereség inak (beleértve ínhüvelygyulladás), ízületi és izomfájdalom nagyon ritka - ínruptúra (pl Achilles-ín); ez a mellékhatás előfordulhat után 48 órán belül a kezelés megkezdése és a kétoldali lehet a természetben (lásd a „Figyelmeztetés”.), izomgyengeség, ami különösen fontos a betegek bulbáris szindróma; egyes esetekben - izomkárosodás (rhabdomyolysis).
A húgyutakból: ritkán - a bilirubin és a kreatinin szintjének emelkedése a szérumban; nagyon ritkán - a veseműködés romlása akut veseelégtelenségig, interstitialis nephritis.
A hematopoiesisből: néha: az eozinofilek számának növekedése, a leukociták számának csökkenése; ritkán - neutropenia, thrombocytopenia, melyet fokozott vérzés kísérhet; nagyon ritkán - agranulocitózis és súlyos fertőzések kialakulása (perzisztáló vagy relapszáló láz, jólét romlása); egyes esetekben - hemolítikus vérszegénység; pancytopenia.
Egyéb: néha - általános gyengeség; nagyon ritkán - láz.
Bármilyen antibiotikum terápia megváltoztathatja a mikroflórát, ami általában emberben jelen van. Emiatt előfordulhat az alkalmazott antibiotikumokkal szemben rezisztens baktériumok és gombák fokozott reprodukálása, ami ritkán további kezelést igényelhet.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység levofloxacin vagy más kinolonok;
- veseelégtelenség (kreatinin-clearance legalább 20 ml / perc - miatt képtelenek a a készítmény adagolásának.);
- a vereség inak a korábbi kezelési kinolonsorozatot;
- gyermek- és serdülőkori (18 éves);
- Terhesség és szoptatás.
Óvatosan kell eljárni az idősek miatt a magas valószínűsége, miközben csökken a vesefunkció, valamint a hiány a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Felhasználása az emberi máj
Beszűkült májfunkció nem igényel különleges választéka dózisban, mert levofloxacin a májban csak egy rendkívül kis mértékben.
Alkalmazása vesefunkció
Ellenjavallata veseelégtelenség (kreatinin-clearance legalább 20 ml / perc -. Miatt képtelenek a gyógyszer adagolási formák).
A betegek nem szükséges a hemodialízis után további dózisok beadását.
Alkalmazása gyermekeknél
A levofloxacin nem alkalmazható gyermekek és serdülőkorúak kezelésére (18 év alatt), mert a valószínűsége a pusztulás az ízületi porcok.
Alkalmazása idős betegeknél
A kezelés idős betegek kell venni, hogy ebben a csoportban a betegek gyakran szenvednek vesekárosodás (lásd. A szakasz „használati módszere és az adagolási”).
Vigyázat
A levofloxacin nem alkalmazható gyermekek és serdülőkorúak kezelésére, mert a valószínűsége a pusztulás az ízületi porcok.
A kezelés idős betegek kell venni, hogy ebben a csoportban a betegek gyakran szenvednek vesekárosodás (lásd. A szakasz „használati módszere és az adagolási”).
A súlyos tüdőgyulladás, a Streptococcus pneumoniae, levofloxacin nem tud optimális terápiás hatást. A nozokomiális fertőzések által okozott bizonyos kórokozók (P. aeruginosa), szükség lehet egy kombinált kezelés.
A kezelés során a levofloxacin alakulhat görcsrohamok támadást betegeknél előző agykárosodás okozta, például stroke vagy súlyos sérülések.
Annak ellenére, hogy a fényérzékenység megfigyelt alkalmazása levofloxacin nagyon ritka, annak érdekében, hogy elkerüljék a meggondolatlan nincs kitéve feleslegesen az erős napfényt vagy mesterséges UV sugárzásnak.
Ha úgy gondolja, a pseudomembranosus colitis azonnal meg kell szüntetni a levofloxacin és kezdődik a megfelelő kezelést. Ilyen esetekben lehetetlen használni gátló gyógyszerek bélmozgást.
Ritkán figyelhető meg, amikor a hatóanyag levofloxacin ínhüvelygyulladás (különösen gyulladás az Achilles-ín) vezethet törés az ín. Az idős betegek hajlamosabbak a ínhüvelygyulladás. glükokortikoid kezelés valószínűleg növeli a ínszakadás. Gyanúja íngyulladás azonnal hagyja abba a levofloxacin és kezdődik a megfelelő kezelés az érintett ín.
A betegek egy hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (örökletes anyagcsere-rendellenesség) tud válaszolni fluorokinolonokkal megsemmisítése eritrociták (hemolízis). Ebben a tekintetben az ilyen betegek kezelésére a levofloxacin kell elvégezni nagy körültekintéssel.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Ezek a mellékhatások a levofloxacin előállítására például szédülés vagy kábultság, álmosság és látászavarok (lásd. Szintén „mellékhatása) gátolhatják reaktivitás és koncentráló képessége. Ez lehet egy kockázati helyzetekben, amikor ezek a képességek különösen fontosak (pl vezetés közben, karbantartása gépekhez és mechanizmusokhoz, ha dolgozik instabil pozíció).
túladagolás
A túladagolás tünetei a hatóanyag levofloxacin szintjén fordul elő a központi idegrendszer (zavartság, szédülés, tudatzavar és görcsrohamok rohamok a epipripadkov típus). Továbbá, meg lehet jelölni gasztrointesztinális zavarok (például, hányinger) és eróziós léziók a nyálkahártyák, meghosszabbítják az intervallum Q-T.
A kezelés tüneti. A levofloxacin kimeneti dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis és folyamatos peritoneális dialízis). Nincs specifikus ellenszere.
gyógyszerkölcsönhatások
Vannak beszámolók olyan jelentős csökkenése a görcsküszöbüket, míg a kinolonok és anyagok, amelyek viszont csökkentik a görcsküszöböt. Ugyanígy azt is vonatkozik egyidejű alkalmazása kinolonsorozatot és teofillin.
Action Levofloxacin gyógyszer szignifikánsan csökkentette míg a szukralfát. Ugyanez fordulhat elő, míg az alkalmazás a magnézium- vagy alumínium-tartalmú antacidok, és a vas-sók. A levofloxacin kellene nem kevesebb, mint 2 óra előtt vagy 2 órával a beadás után ezeknek a szereknek. A kalcium-karbonát kölcsönhatások nem tárt fel.
Egyidejű alkalmazása a K vitamin antagonisták, monitorozni kell a véralvadás.
A kiválasztás (vese clearance) levofloxacin kissé lassult a keresetet a cimetidin és probenicid. Meg kell jegyezni, hogy ez a kölcsönhatás gyakorlatilag nincs klinikai jelentősége. Azonban, míg a kábítószer-használat cimetidin típusú probenicid és blokkolja bizonyos utat clearance (tubuláris szekréció) a levofloxacin-kezelést kell végezni óvatosan. Ez különösen érvényes a betegek csökkent vesefunkció.
A levofloxacin kismértékben növeli a felezési ciklosporin.
Kortikoszteroidokat kapó növeli a ínszakadás.
Feltételeiről, valamint
B. jegyzékben elzárva tartandó Gyermekek, száraz, sötét helyen, a hőmérséklet nem magasabb, mint 25 ° C
Élettartam - 2 év. Ne használja a lejárati idő után.