Sulperazon - hivatalos használatáról

Leírás. fehér vagy csaknem fehér por sárgás árnyalatú.

Farmakoterápiás csoport

Antibiotikum - cefalosporin + béta-laktamáz-inhibitor; ATX-kód [J01DD62].

farmakológiai tulajdonságok

Antibakteriális szulbaktám / cefoperazon van cefoperazon -tsefalosporin harmadik generációs, amely hat érzékeny mikroorganizmusok során aktív szorzás-bioszintézis gátlása sejtfal peptidoglikán. Szulbaktám nincs klinikailag jelentős antibiotikus aktivitás (kivéve Neisseriaceae és Acinetobacter). Azonban megállapításra került, hogy ez egy irreverzíbilis inhibitora legtöbb nagy béta-laktamázokat, amelyeket mikroorganizmusok által termelt, amelyek rezisztensek a béta-laktám antibiotikumok.

Az a képesség, szulbaktám megakadályozzák, penicillin és cefalosporin-rezisztens mikroorganizmusok megerősítést nyert vizsgálatok alkalmazásával rezisztens törzsek, melyek sulbactamra rendelkeznek kifejezett szinergizmus a penicillinek és cefalosporinok. Továbbá, reagált szulbaktám néhány penicillin-kötő fehérjék, azonban szulbaktám / cefoperazon gyakran erőteljesebb hatással érzékeny törzsek, mint egy cefoperazon.

A kombináció a szulbaktám és cefoperazon ellen hatásos az összes érzékeny organizmusok cefoperazon. Ezen kívül, van egy szinergia különböző mikroorganizmusokkal szemben, különösen: Haemophilus influenzáé, Bacteroides fajok, Staphylococcus fajok, Acinetobacter calcoaceticus, az Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, a Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter. A szulbaktám / cefoperazon in vitro aktív széles tartománya ellen klinikailag releváns mikroorganizmusok.

Gram-pozitív mikroorganizmusok
Staphylococcus aureus (termelő és nem termelő penicillináz), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus streptococcus A csoport), Streptococcus agalactiae (béta-hemolitikus Streptococcus B csoport), a legtöbb egyéb törzsek béta-hemolitikus streptococcusok, sok a Streptococcus faecalis (enterococcusok).
Gram-negatív baktériumok
Escherichia coli, Klebsiella fajok, Enterobacter fajok, Citrobacter fajok, Haemophilus influenzáé, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia fajok, Serratia fajok (beleértve Serratia marcescens), Salmonella és Shigella fajok, Pseudomonas aeruginosa és néhány más Pseudomonas fajok Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
anaerob mikroorganizmusok
Gramotrschatelnye rudak (beleértve a Bacteroides fragilis, a többi Bacteroides fajok és Fusobacterium fajták).
Gram-pozitív és Gram-negatív coccusok (beleértve Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp., És Veillonella faj).
Gram-pozitív apa (beleértve a Clostridium spp. Eubacterium spp. És Lactobacillus faj).

A következő érzékenységi szint hoztak létre szulbaktám / cefoperazon. A minimális gátló koncentráció (MIC) mcg / ml-ben kifejezett koncentrációja a cefoperazon érzékeny mikroorganizmusok kisebb vagy egyenlő, mint 16, az organizmusokat egy közbenső érzékenységi tartományban van 17-63, és ellenáll a - több mint 64 zónát meghatározó érzékenységi korong diffúziós módszerrel tartalmazhat : érzékeny mikroorganizmusok, mint 21 mm; közbenső érzékenység - 16 és 20 mm-es, és ellenáll a - több mint 15 mm.

A MIC meghatározására lehet használni, határhígításos módszerrel szulbaktám / cefoperazon arányban 1: 1 a húsleves vagy agar-agar táptalajon. A MIC meghatározására korong diffúziós módszer használata ajánlott tartalmazó lemezt 30 mg és 75 mg szulbaktám cefoperazon. Az alábbi minőségellenőrzési előírások alkalmazásakor javasolt tartalmazó korongok 30 mikrogramm és 75 mikrogramm szulbaktám cefoperazon. Irányítani Acinetobacter spp. (ATCC 43498) zóna átmérője 26-32; Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 22-28; Escherichia coli (ATCC 25922) - 27-33; Staphylococcus aureus (ATCC 25923) - 23-30.

A maximális koncentráció a szulbaktám és a cefoperazon intravénás beadása után 2 g szulbaktám / cefoperazon (1 g szulbaktám, cefoperazon 1 g) 5 percig átlagolt 130,2 és 236,8 ug / ml, ill. Ez tükrözi a nagyobb megoszlási térfogata szulbaktám (Vd = 18,0-27,6 l) képest, hogy a cefoperazon (Vd = 10,2-11,3 L).

Intramuscularis alkalmazását követően 1,5 gramm szulbaktám / cefoperazon (0,5 g szulbaktám, cefoperazon 1 g), a maximális koncentráció szulbaktám és cefoperazon szérum figyeltek meg rendszerint 15 perc és 2 órával a beadás után. Maximális szérumkoncentráció voltak 19,0 és 64,2 mcg / ml szulbaktám és a cefoperazon, ill.

Szulbaktám és a cefoperazon jól eloszlik a különböző szöveteket és folyadékokat, köztük az epe, epehólyag, a bőr, a függelék, petevezető, a petefészek, a méh, stb

Körülbelül 84% a dózis szulbaktám és 25% cefoperazon dózis, adagolhatjuk kombinációban - szulbaktám / cefoperazon, vesék megjelenik. A fennmaradó adag cefoperazon ürül az epével. Cefoperazon nem leszorítja a bilirubint kötődését a plazma-proteinekkel. A felezési szulbaktám átlagosan körülbelül 1 óra, cefoperazon - 1,7 órán át szérum arányos adagolt dózis .. Információk a jelenléte között farmakokinetikai kölcsönhatás szulbaktám és a cefoperazon beadva szulbaktám / cefoperazon nem.

Ismételt alkalmazása jelentős változások jegyezni mind farmakokinetikáját szulbaktám / cefoperazon alkatrészeket. Ha az adagolást minden 8-12 órában a hatóanyag-felhalmozódás nem volt megfigyelhető.

Alkalmazás az abnormális májfunkciós
mert cefoperazon aktívan kiválasztódik az epébe, a felezési ideje cefoperazon általában hosszúkás, és az ürítés a gyógyszer fokozott a vesék szenvedő betegek májbetegség és / vagy elzáródása az epevezeték. Még ha súlyos máj-diszfunkció epében cefoperazon terápiás koncentráció eléréséig, és a felezési idő megnő, csak 2-4-szeres.

Alkalmazása veseműködés
Azoknál a betegeknél, ahol különböző fokú vesekárosodás fogadó szulbaktám / cefoperazon, kiderült, magas korrelációt a teljes test clearance szulbaktám és a számított kreatinin-clearance. Azoknál a betegeknél, végstádiumú veseelégtelenség szignifikáns kiterjesztése a felezési szulbaktám (átlag 6,9 és 9,7 óra a különböző tanulmányok). A hemodialízis okozott jelentős változást a felezési idő, teljes test clearance és a megoszlási térfogat szulbaktám.

Alkalmazása idős korban
Farmakokinetikája szulbaktám / cefoperazon vizsgálták idős emberek veseelégtelenség és májfunkció zavarban. Mint az egészséges önkénteseknél növekedést mutatott idejére a felezési idő, a clearance csökkenése és fokozó mennyiségét szulbaktám forgalmazásával és cefoperazon. Farmakokinetika szulbaktám korrelált a veseelégtelenség diszfunkció, és farmakokinetikáját cefoperazon - egy bizonyos fokú májműködési zavar.

Alkalmazása gyermekeknél
A vizsgálatok során gyermekek nem mutatott jelentős változást a farmakokinetikáját a komponensek szulbaktám / cefoperazon képest, mint a felnőtteknél. Az átlagos felezési szulbaktám gyermekek között mozgott 0,91-1,42 óra, cefoperazon - 1,44-1,88 óra.

Jelzések

Sulperazon javallt kezelésére a következő fertőzések érzékeny mikroorganizmusok okozta:
Fertőzései, a felső és alsó légúti traktus.
Fertőző betegségek a felső és az alsó húgyúti.
Hashártyagyulladás, epehólyag-gyulladás, cholangitis és más hasüregi fertőzések.
Szepszis.
Agyhártyagyulladás.
Fertőző betegségek a bőr és a lágy szövetek. Csont- és ízületi fertőzések.
Gyulladásos betegségek, a kismedencei szervek, endometritis, gonorrhea és más fertőzések az urogenitális traktus.

Ellenjavallatok

Szulbaktám / Lgy ellenjavallt a allergiás a penicillinre, szulbaktám, cefoperazon, vagy bármely más cefalosporinok.

óvintézkedések
Súlyos betegségek a vesék és a máj.

Terhesség és szoptatás

A szulbaktám és a cefoperazon áthatol a méhlepényen. A terhesség és a szoptatás ideje alatt, ami csak akkor várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot és az újszülött.

Adagolásra és

Intravénásan, intramuscularisan.

Alkalmazása felnőttek
Felnőtteknél, szulbaktám / cefoperazon ajánlott az alábbi napi dózis:

Intramuszkuláris oldat előkészítése segítségével lidokain. A készítmény egy oldat intramuszkuláris injekciót lehet használni 2% lidokain-hidroklorid-oldat, de ez nem lehet használni a kezdeti oldódást, mivel azok inkompatibilitás. Kompatibilitás érhető el kétlépéses Az oldat elkészítése - az eredeti por feloldjuk steril injekciós vízben, majd meghígítottuk 2% lidokain-hidrokloridot. A teljes oldószer térfogata 6,7 ml. A végső oldat tartalmaz cefoperazon / szulbaktám arányban 125 mg / 125 mg 1 ml 0,5% -os lidokain oldatban.
Az intravénás adagolás oldatának elkészítéséhez infúzió hígítjuk 2 g (1 g + 1 g), az eredeti képernyő Sulperazona 6,7 ml az alábbi infúziós oldatok: 5% -os vizes dextrózoldat, 5% dextrózt tartalmazó 0,225% -os nátrium-klorid-oldattal, 5% -os oldat dextróz sóoldatban, 0,9% -os nátrium-klorid-oldat, vagy steril injekciós vízben, és ezután hígítjuk 20 ml kiindulási oldathoz. Oldatot készítünk, egy Ringer-laktát. Mivel laktát Ringer alkalmatlan kezdeti hígításának oldatot két lépésben állítjuk elő: először steril injekciós vízben (lásd a fenti táblázatot.), Majd a kapott oldatot vízzel hígítjuk Ringer-laktát-oldatot, amíg a szulbaktám koncentráció 5 mg / ml-es (2 ml a kiindulási oldat hígítjuk 50 ml Ringer-laktát vagy 4 ml-100 ml Ringer-laktát-oldat). Az infúziós végezzük 15-60 percig intravénás injekció fiolát kell feloldjuk 6,7 ml az egyik leírt oldószerek a készítmény egy infúziós oldat (lásd. Fent), és adjuk be legalább 3 perc.

mellékhatás

Sulperazon általában jól tolerálható.

Megjegyezzük, a következő reakció
Szív- és érrendszer: vérnyomáscsökkenés.
Gyomor-bél traktus: hasmenés, hányinger, hányás, pseudomembranosus colitis.
Allergiás reakciók: maculopapuláris bőrkiütés, csalánkiütés és viszketés, Stevens-Johnson-szindróma, anafilaxiás sokk. A kockázat a reakciók magasabb volt betegeknél allergiás reakciók az anamnézisben.
krovetoreniya rendszer: számának csökkenése neutrofilek. Hosszan tartó kezelés kifejlesztett reverzibilis neutropenia, csökken a hemoglobin és hematokrit, tranziens eosinophilia, thrombocytopenia, leukopenia, hypoprothrombinemia.
Helyi reakciók: Sulprazon jól tolerálható, ha izomba. Néha intramuszkuláris beadás után, van egy átmeneti fájdalmat és égető érzést az injekció helyén. Amikor intravénásán adjuk be a katéteren keresztül Sulperazona alakulhat phlebitis az injekció helyén.
Laboratóriumi paraméterek: átmeneti emelkedése „máj” transzaminázok - ACT, ALT, alkalikus foszfatáz és a szérum bilirubin, vérvizelés. Egyes betegeknél a kezelés során mutatott pozitív Coombs teszt. Ha Benedict oldattal vagy Fehling előfordulhat egy hamis pozitív reakciót a glükóz vizeletben.
Más: fejfájás, láz, hidegrázás, vasculitis.

túladagolás

Információ az akut toxicitását cefoperazon-nátrium és a szulbaktám-nátrium emberekben korlátozott. A túladagolás várható nemkívánatos hatások használat esetén a készítmény. Meg kell figyelembe venni azt a tényt, hogy a magas koncentrációban béta-laktám antibiotikumok a cerebrospinális folyadékban is okozhat neurológiai rendellenességek, beleértve a rohamokat. Kezelés: tüneti, dialízis hatásos, különösen azoknál a betegeknél károsodott vesefunkciójú.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Solutions Sulperazona aminoglikozidok és nem tévesztendő adott gyógyászati inkompatibilitás közöttük. Amikor kombinációs terápia hajtjuk Sulperazonom és aminoglikozid, a két gyógyszer adagoljuk egymást követő infúzióval segítségével a különálló másodlagos katéterek, és katétert primer oldatot jól mossuk dózisok között a gyógyszerek. Az intervallumok között az adminisztráció szulbaktám és aminoglikozid a nap olyan nagynak kell lennie, amennyire csak lehetséges.

etanol
Amikor megkapta az etanolt cefoperazon kezelés alatt és a legfeljebb 5 nappal a beadás után feljegyeztük disulfiramopodobnye hatások jellemzi „Tide”, izzadás, fejfájás és a tachycardia. A betegeknek, akiknek szükségük van a mesterséges táplálás (orális vagy parenterális), kerülni kell a használatát tartalmazó oldatok etanolt.

Vigyázat

A túlérzékenységi reakciók kockázata, beleértve azokat is, amely halálhoz vezet, magasabb azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében túlérzékenységi reakciókat figyeltek többféle allergén. Amikor egy allergiás reakció, hogy megszünteti a gyógyszer és a megfelelő terápia.

Súlyos anafilaxiás reakciók sürgős beadása adrenalin, glükokortikoidok, biztosítja a szabad légutat, beleértve intubálás.

A betegeket figyelmeztetni kell a lehetőségét megnyilvánulás disulfiramopodobnyh hatások fogyasztásakor az alkoholtartalmú italok kezelés alatt Sulperazonom. Változások a dózis lehet szükség olyan esetekben, súlyos elzáródás az epevezeték, súlyos májbetegség, és a vese diszfunkció, párosulva a fenti feltételek bármelyike.

A betegek májfunkciót és vesekárosodás kísérő figyelemmel kell kísérni a szérum cefoperazon és korrekciója az adagot, ha szükséges. Ha a rendszeres ellenőrzését szérum cefoperazon ilyen esetekben nem végzik el, a napi adag nem haladhatja meg 2 g

A kezelés cefoperazon ritka esetekben, a fejlődő hiány C-vitamin az az oka, ez valószínűleg a elnyomása normális bélflóra, amely szintetizálja ez a vitamin. A kockázati csoportba tartoznak a betegek, alultáplált, szenvedő felszívódási zavar (pl, cisztás fibrózis) és a hosszú távú vannak intravénás táplálás csövek. Ilyen esetekben, valamint a kezelésben részesülő betegeknél antikoaguláns, a protrombin időt ellenőrizni kell, és, ha fel van tüntetve nevez K-vitamin

Hosszan tartó kezelés Sulperazonom, mint más antibiotikumok, is megfigyelhető elszaporodását érzéketlen mikroorganizmusokat. A betegeket gondosan monitorozni kell a kezelés alatt. Amikor a hosszú távú terápia ajánlott, hogy rendszeresen ellenőrzi a teljesítményt a belső szervek működésének, beleértve a vese, a máj és a vérképző rendszer. Ez különösen fontos az újszülöttek, különösen a korai és a kisgyermekek.

kiadás Form

Por oldatos intravénás és intramuszkuláris beadása 2 g (1 g + 1 g) színtelen átlátszó üveg fiola, egy dugóval lezárjuk klorobutil gumi ETFE bevonatú obkatat alumínium kupakkal műanyag védőburkolattal. 1 üveg használati utasítással helyezzük egy kartondobozban.

szavatossági idő

Por: 2 év
Az elkészített oldat: 24 óra.
Ne használjon fel a lejárati dátumot.

tárolási körülmények

Por hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Az elkészített oldat: szobahőmérsékleten
Tartsuk távol a gyermekektől. List B.