A szibutramin, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírás A hatóanyag szibutramin / szibutramin.
Formula: C17H26ClN, kémiai neve: 1- (4-Klór-fenil) -N, N-dimetil-a- (2-metil-propil) tsiklobutanmetanamin (a hidroklorid formájában).
Farmakológiai Csoport: Organotropona alapok / gyomor-bélrendszeri szer / étvágyat szabályozó.
Farmakológiai hatás: étvágycsökkentő.
farmakológiai tulajdonságok
A kezelés szibutramin enyhén emelkedett vérnyomás önmagában (1-3 Hgmm) és a pulzusszám quickens mérsékelten (3-7 u. / Perc), de egyes esetekben ezek a változások lehetnek kifejezettebb. Amikor együtt használják szibutramin inhibitorok mikroszomális oxidációs meghosszabbított intervallum QT (9,5 ms), és növeli a pulzusszám (2,5 u. / Perc).
A vizsgálatok egerekben és patkányokban, karcinogén, mutagén, teratogén és a termékenységre gyakorolt hatás sibutramin nem látható; megnövekedett előfordulása a jóindulatú daganatok here interstitialis szövet elsősorban hím patkányokban. De a nyúl esetében az utódok fizikai rendellenességek azonosítottak tanulmányok (változás mérete és alakja a farok, a fül, orr, csont vastagsága).
Amikor lenyelése sibutramin a gasztrointesztinális traktusban gyorsan felszívódnak, legalább 77%. Az „első lépés” keresztül a májban gyógyszer biotranszformálnak bevonásával izoenzim citokróm CYP3A4 P450 a kialakulásának két aktív metabolitok (di - és monodesmetilsibutramina). Kézhezvételét követően a 15 mg-os dózis monodesmetilsibutramina maximális koncentráció körülbelül 4 ng / ml, didesmetilsibutramina átlagos 6,4 ng / ml. A szibutramin maximális koncentráció után elért 1,2 óra, aktív metabolitjainak 3-4 óra. Co-álló gyógyszer élelmiszer csökkenti a maximális koncentrációt a metabolitok 30%, és növeli az idő, hogy elérjék a 3 órán át, miközben az AUC nem változik. Az egyensúlyi koncentrációja a vérben az aktív metabolitok a sibutramin érjük 4 napon belül kezdete után a terápia, és körülbelül 2-szer magasabb plazma tartalmát beadása után egyetlen dózis. A szibutramin gyorsan eloszlik a szövetekben. A szibutramin plazma fehérje kötődik 97% -a az aktív metabolit - 94% -kal. A felezési idő 1,1 óra a szibutramin, didesmetilsibutramina - 16 órán monodesmetilsibutramina - 14 órán át. Aktív metabolitok hidroxilezés és konjugáció képződése inaktív metabolitok, amelyek megjelennek a vesékben.
Integrált fenntartó betegek kezelésére, akik túlsúlyosak, alimentáris elhízás index 30 kg / m2 mennyiségben és még vagy 27 kg / m2 testtömeg-index és több, de a jelenléte egyéb kockázati tényezők, amelyek által okozott túlzott testsúly ( diszlipidémia, a 2. típusú cukorbetegség).
Adagolás és dózis szibutramin
A szibutramin érkezik belsejében (függetlenül az étkezés), reggel, naponta 1-szer, kezdő dózis 10 mg (5 mg lehet kapott gyenge tűrés); 4 hét után abban az esetben, nem elegendő hatékonysága az adag nőtt 15 mg / nap. A kezelés időtartama - 1 év.
A kábítószer csak akkor lehetséges, ha az összes többi intézkedéseket, amelyek célja a testsúly csökkentésében, nem voltak hatékonyak. A kezelést abba kell végrehajtani felügyelete mellett egy orvos, aki jártas a korrekció az elhízás a komplex kezelés (változás az életmód és étkezési szokások, táplálkozás, a fizikai aktivitás fokozása). Fogadása időszak dózisban 15 mg kell időben korlátozott. Igényel szinten vérnyomás szabályozásának és a pulzusszám 2 hetente az első 2 hónapos kezelés szibutramin és túl - 1 alkalommal havonta. A betegek, akik a magas vérnyomás (több mint 145/90 Hgmm), a vezérlő gyakrabban kell és alapos, és kétszer regisztrált vérnyomás emelkedése több, mint 145/90 Hgmm A kezelést abba kell hagyni.
A megjelenése a kezelés fokozatos nehézlégzés, mellkasi fájdalom és az ödéma az alsó végtagok mutathat a fejlesztési pulmonális hipertónia, szükség van, forduljon orvosához. Nem ajánlott megosztás a szibutramin gyógyszerek, amelyek fokozzák az intervallum QT (asztemizol, antiaritmiás és más eszközökkel), azt jelenti, amelyek efedrin, pszeudoefedrin, fenil és mások (mert fennáll a veszélye szapora szívverés és vérnyomás) és egyéb anorexiás gyógyszerek, amelyek egy központi hatásmechanizmusa. Hogy óvatos, amikor a szibutramin hypomagnesaemiás, hypokalaemia, megsérti a funkcionális állapot, a vesék és a máj. A fogamzóképes korú nők terápia során a szibutramin kell használni megfelelő fogamzásgátló. Tudni kell, hogy a szibutramin csökkenti a nyál- és fejlődésének elősegítése a fogágybetegség, fogszuvasodás, candidiasis és a rossz közérzet a szájban. Ha kezelésre van szükség, hogy korlátozza az alkohol. Ne használja a szibutramin, ha a járművek vezetőire, és az emberek, akiknek a foglalkozása kapcsolódik a magas koncentráció a figyelem.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, bulimia nervosa vagy az anorexia nervosa, jelenlétében szerves oka az elhízás, Gilles szindróma de la Tourette, elzáródásos perifériás artériás betegség, dekompenzált szívelégtelenség, mentális betegség, szívkoszorúér-betegség, veleszületett szívbetegség, arrhythmia, tachycardia, magas vérnyomás (vérnyomás több mint 145 / 90 mm Hg), cerebrovaszkuláris betegség (tranziens cerebrovaszkuláris balesetek, stroke), súlyos vesefunkció vagy máj-, SFA kóma, hyperthyreosis, phaeochromocytoma, jóindulatú prosztata hiperplázia, amely kíséri a jelenléte maradék vizelet; létrehozott hatóanyag, farmakológiai és alkoholfüggőség; megosztás időszak, vagy kevesebb mint két hét abbahagyása után MAO-inhibitorok vagy más szerek, amelyek hatnak a központi idegrendszerre (beleértve antidepresszánsok, neuroleptikumok, triptofán), valamint egyéb gyógyszerek a testtömeg csökkentésére.
Korlátozások a használatát
Motor-verbális tic (károsodott artikuláció, akaratlan izomrángások), epilepszia, 18 éves és 65 évesnél idősebb (hatékonyságának és biztonságosságának használat nincsenek meghatározva).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A szibutramin nem ajánlott a terhesség alatt, szoptatás időszakban (szigorúan ellenőrzött és megfelelő vizsgálatok a nők jelen; ez nem ismert, hogy a sibutramin van allokálva, hogy az anyatej).
Mellékhatások szibutramin
Az egész testet érintő: fejfájás, hátfájás, influenza szindróma, véletlen sérülés, gyengeség, hasi fájdalom, mellkasi fájdalom, nyaki fájdalom, allergiás reakciók;
keringési rendszer: tachycardia, értágulat (öblítését a bőrt egy hőérzet), migrén, magas vérnyomás, szív;
Emésztőrendszer: anorexia, székrekedés, fokozott étvágy, hányinger, emésztési zavar, gyomorhurut, szomjúság, hányás, súlyosbodása aranyér;
támogatási rendszer és a mozgások: ízületi fájdalom, izomfájdalom, ínhüvelygyulladás, ízületi betegségek;
az érzékszervek és az idegrendszer: szájszárazság, álmatlanság, szédülés, idegesség, szorongás, depresszió, paresztézia, aluszékonyság, izgatottság, érzelmi labilitás, az ízérzés megváltozása, fül betegségek, fülfájás;
légzőrendszer: nátha, torokgyulladás, arcüreggyulladás, köhögés, gégegyulladás;
bőrt. bőrkiütés, izzadás, Herpes simplex, akne, urogenitális rendszer: dysmenorrhoea, húgyúti fertőzések, hüvelyi candidiasis, méhvérzés, generalizált ödéma.
szibutramin kölcsönhatást más anyagokkal
Inhibitorok Mikroszómális oxidáció csökkentése szibutramin kiürülését. Drugs, amelyek szerotonerg aktivitás, növeli annak lehetőségét, szerotonin szindróma (izzadás, aritmia, izgatottság, hasmenés, hipertermia, görcsök).
túladagolás
A túladagolás szibutramin amplifikált mellékhatásokat (tachycardia, megnövekedett vérnyomás, szédülés, fejfájás). Szükséges: vétel aktív szén, végző tüneti kezelésére, monitorozása életfunkciók, tachycardia és megnövekedett vérnyomás kijelölését béta-blokkolók.
Márkanevek kábítószerek a hatóanyag szibutramin
Sibutramin-hidroklorid-monohidrát
Sliema