Javallatok a naloxon és a naloxon terápia elvei
Javallatok a naloxon és a naloxon terápia elvei
A szerkezeti képlete naloxon (N-allinoroksimorfona; Narcan) alább látható.
a) bejelentés. Egy prospektív, randomizált, kettős-vak vizsgálatban a placebo kontroll azt mutatta, hogy 0,4-1,2 mg naloxon intravénás beadásáról nem jobb, mint a placebo megkönnyíti hipotenzió szeptikus sokk. A folyamatos adagolás hozzájárulhat tüneteinek elnyomásáról ópiát-elvonási ( „visszavonás”) a kábítószer-függők során méregtelenítés.
Szerint a meg nem erősített jelentések, a dózis 1,6 mg-os intravénás naloxon enyhíti hypotoniát túladagolás kaptopril, és annak használata együtt aktív szénnel hasznos tisztázása a tudat a beteg túladagolás valproinsav.
b) Az előzetes vizsgálatok. A naloxon sejtek fokozott kortizoikiváiasztás. Akut alkoholizmus vezethet megnövekedett szintű endogén opioidok a plazmában és cerebrospinális folyadékban. Ítélve az eredmények az előzetes vizsgálatok, naloxon gátolja az alkohol hatásait növelésével kortizol szekréció. Azonban ez az összefüggés még nem erősítették meg.
Egy tanulmány szerint végzett a WHO, elegendő adat a nézetet támasztják alá, hogy az ismételt beadása naloxon nélkül neuroleptikumok hatékony, mint a placebo, kezeli betegek szkizofrénia tüneteit.
A naloxon lehet kiegészítő eszköze köpölyözés kaptopril indukált hipotenzió. Ugyanakkor az adatok ezt nem erősítette meg, és a mechanizmus a jelen kereset nem egyértelmű. Itt nincs szükség további klinikai vizsgálatok során.
Az egyik klinikai vizsgálatban, intramuszkuláris injekció naloxon dózis 0,4 ng / kg 85 asphyxiated újszülött sem hozott észrevehető előny, ha újraélesztés.
Balra fent: azt mutatja, hogy a gamma-fenil-N-metil-piperidint alkot közös „gerincét” az összes fenti vegyületek, bár néhány közülük, különösen a metadon, piperidin gyűrű felszabadul.
Jobb felső: a fő jellemzői a opioid receptor.
Ha mentálisan szabhat képlet, például pentazocin hogy ezt a rendszert, világossá válik, hogy az egyes régiókban a molekula felel meg a kulcsfontosságú régiókban a receptor.
c) naloxon terápia.
- Adagot. Előzetes vizsgálatok, amelyek során egy kis szünetet-ERAL beadott naloxon a 0,5-16 mg 1 alkalommal naponta, beszélni a lehetséges hatékonyságát dózisok kezelésében opioid által kiváltott székrekedést. Minden ilyen beteget jelenik meg a monitoron szisztémás az elvonási tünetek.
Negatív reakciók lehet küszöbölni csökkentése vagy növelése egyszeri dózis az adagolási intervallum. Amikor szájon át, a naloxon gyorsan metabolizálódik, és esetleg válik biológiailag hozzáférhetővé a bélfalon, mint a rendszer szintjén. A dózis állítható legfeljebb 12 mg időközönként nem kevesebb, mint 6 órán át; ezt a módszert kell alkalmazni, szükség esetén ismételt bevitel a nap folyamán.
Ha be naloxon intravénásan nem lehetséges, a gyógyszer által kiváltott légzésdepressziót teheti egy injekciót (0,4 mg) tű .22 átlagosan ventrális nyelv után szívóvezetéken visszatérés nélkül vér és intubálás.
Azonban, ha a betegnek normális vérnyomás, az ilyen módszer valószínűleg nem szükséges, mivel a naloxon hatékonyan szívódik fel, és gyorsan hat, amikor nincs sokk, amikor beadjuk egy megfelelő adagot intramuszkulárisan. Továbbá, a nyelv alatti injekció tele intraorális vérzés és elzáródás a légutak. Az is lehetséges, hogy egy egészségügyi szakember, hogy egy ilyen lövés lesz megharapott egy beteg, aki nagy valószínűséggel az AIDS.
- Folyamatos infúzió. Mofenson Caraccio és javasolt rendszer naloxon infúziós terápia meghatározása után annak hatékony vettünk.
• I lépés: meghatározzuk az igény az alátámasztó folyadék mennyisége 24 óra,
• II lépés: meghatározzuk a naioxon mennyiségének (mg), amelyet hozzá kell adni ezt a folyadék feletti 24 óra: (a dózis, amely adta a kezdeti hatás) x 2 / h x 24 h.
• III lépés: meghatározzuk a kívánt infúziós sebesség a naloxon (ml / h): (száma infúziós oldat - I fázisú) / 24 óra.
Ez a rendszer csökkenti a potenciális kockázat a lehető folyadék túlterhelés kisgyermekeknél és opioidindukáltak tüdőödéma. A naloxon nem keverhető tartalmazó készítmények biszulfit, metabiszulfit, anionjai hosszú láncú vagy nagy molekulatömegű, és bármilyen olyan alkalikus oldatot. A naloxon keveréket kell használni 24 órán belül az elkészítés után.
Az infúzió naloxon adható, ha:
(1) igényel ismételt telítő dózis;
(2) a kezdeti feltöltő dózis igen magas;
(3) a beteg kapott egy nagy mennyiségű, hosszú hatástartamú opiát vagy opioid (például, propoxifen, métádon);
(4) gyengült metabolizáció opiátok, mint például a máj diszfunkció.
- Csecsemők és gyermekek. Felírni naloxon csecsemők, akiknek édesanyja kapott meperidinnel vajúdás alatt kell, hogy legyen óvatosan. A naloxon nem ajánlott, és még káros kezelésére által kiváltott görcsöt meperidin. Folyamatos infúzió naloxon alkalmazott elleni korú csecsemők 12 hónap és három nappal azután, mérgezés normetadona 100 ng és 5 mg morfin volt.
A naloxon csecsemő beteg opioidfüggőségük okozhat rohamokat és tünetei opioidmegvonás (beleértve hiperaktivitás, ingerlékenység, szorongás).
Az ajánlott dózis naloxon most a gyermekek számára a születéstől a 5 éves kor, vagy kisebb súlyú, mint 20 kg-0,1 mg / kg. Az idősebb gyermekek és nagyobb testtömeg beadhatók 2,0 mg. Ezeket a dózisokat ismételt leolvasás fenntartani antiopiatnogo lépéseket.
Irodalom nagyobb adagok alapozta félelem. Az eddig elfogadott szabvány 0,1 mg / kg nem optimális enyhítésére opiát hatásuk néhány csecsemőknél. Ezen kívül van egy olyan tendencia, hogy egyszerűsítse a számítás a dózis és adjunk neki, „biztonsági tartalékot”.
Mivel az újszülöttek negatív hatások nélkül bevezetett legfeljebb 0,4 mg / kg-os, a veszélye egy ilyen adag növelésére van jelentéktelennek. A gyermekgyógyászati irodalom adott dózisú 0,005-0,4 mg / kg. Alkalmi injekció 0,4 mg / kg, és folyamatos intravénás infúziós sebességgel 0,16 mg / kg és 1 óra 5 napig nem vezetett a negatív hatásokat az naloxon. Az átlagos időtartama a felezési koraszülötteknél 70 percig.
Bár megfelelő kontrollált vizsgálatok összehasonlítani intravénás és intratracheális beadási naloxon intramuszkuláris és szubkután végeztek, a Bizottság ajánlásait, kábítószer American Academy of Pediatrics van azon a tényen alapul, hogy az áramlás az anyag a vérben, az utolsó két esetben ez kiszámíthatatlan vagy túl hosszú betegeknél alacsony vérnyomás, elégtelen perfúziós és / vagy perifériás érösszehúzódás.
- Kórélettani. A naloxon tűnik, hogy modulálja a katekolaminok felszabadulását feltehetőleg kromaffin sejteket. A pheochromocytomában szenvedő betegek intravénás beadása után 10 mg azt jelenti, hogy a plazma-szinteket az epinefrin, norepinefrin és dopamin megnövekedett.
- A naloxon és morfin. metabolization. Állatkísérletek arra utalnak, hogy a morfin befolyásolja elsősorban a dopaminerg rendszer az agy által a receptorokkal kölcsönhatásba lépő fő naloxon. Hatása is okozta a noradrenerg rendszer egyes területeken az agyban. Nem biokémiai hatást morfin észleltek tserotoninergicheskuyu központi rendszerrel.
- Aktivátorok kappa receptorok. Aktivátorok kappa receptorok (pentazocin, butorfanol) képes a szedáció és pszichotomimetikus hatásokat antagonista ható használt nagy dózisban, a naloxon.