Spiriva, asztma ellenes gyógyszerek - Orvosi portál - minden gyógyszertár ru
M-holinoblokator elnyújtott hatást. Ez azonos az affinitása a különböző altípusú muszkarinreceptorok M1-M5. Ennek eredményeként a gátlása M3 receptorok a légutakban van relaxációs sima izmokat. Hörgőtágító hatás függ a dózistól és tartjuk legalább 24 órán át. A jelentős hatástartam oka valószínűleg nagyon lassú felszabadulását a kapcsolat az M3 receptorokkal, képest ipratropium. A tiotropium inhalálással például N-antikolinerg negyedleges szerkezet, van egy helyi szelektív hatást, ahol a terápiás dózis nem okoz szisztémás antikolinerg mellékhatásokat. A tiotropium felszabadulását kapcsolatban az M2 receptorok gyorsabb, mint az M3-receptorok. Nagy affinitást mutatnak az receptorok és lassú felszabadulását a kapcsolat amelynek hatására egy intenzív és hosszan tartó hörgőtágító hatást a COPD betegek.
Bronchodilatatiót belélegzése tiotropium az eredménye a helyi helyett a szisztémás hatása.
A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a Spiriva® jelentősen javítják a tüdő működését (erőltetett kilégzési térfogat / sec, VC) 30 perccel egyetlen dózis több mint 24 órán át. Farmakodinámiás egyensúly során elért 1. hét, és kifejezte hörgőtágító hatást figyeltek meg 3- nap. Spiriva jelentősen növeli a reggeli és esti csúcs kilégzési áramlási sebessége mérve betegeknél. Hörgőtágító hatása Spiriva, becslések szerint az év során, nem tárt megnyilvánulásait tolerancia.
Spiriva® jelentősen csökkenti előfordulásának a COPD-rohamok és növeli az időszak, mielőtt az első visszaesés, a placebóval összehasonlítva. Jelentősen javítja az életminőséget, hogy figyelik a kezelési periódus alatt. Spiriva® jelentősen csökkenti a számát kórházi társított COPD-rohamok és növeli az időt, amíg az első felvétel.
A tiotropium - kvaterner ammónium-vegyület rosszul oldódik vízben.
Miután az ON / az inhalációs és a por formájában a terápiás dózistartományban jellemzi farmakokinetikája lineáris.
szívás
Amikor inhalált tiotropium abszolút biohasznosulás 19,5%, ami magas a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségének frakció, hogy eléri a tüdőt. Cmax plazmaszint elérése után 5 perc után a belégzés. A tiotropium rosszul szívódik fel a gyomor-bélrendszerből. Emiatt táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódását tiotropium. Amikor formájában adjuk be oldat tiotropium abszolút biológiai hasznosíthatóság 2,3%.
elosztás
Kötés a plazmafehérjékhez - 72%. Vd - 32 l / kg. Az egyensúlyi állapotban a Cmax plazma COPD-s betegek 17-19 pg / ml 5 perc belélegzése után a por a dózis 18 jig és gyorsan csökken. Css a plazmában 3-4 pg / ml.
Ez nem jut át a vér-agy gáton.
anyagcsere
A mértéke biotranszformáció jelentéktelen. Ezt támasztja alá az a tény, hogy miután a be / a készítmény az egészséges fiatal önkénteseknél a vizeletben kimutatható 74% -a változatlan formában. A tiotropium hasítja a nem-enzimatikus, hogy az alkohol és az N-metilskopina ditienilglikolevoy savak, amelyek nem kötődnek a muszkarin receptorokhoz.
Miután az ON / a legalább 20% metabolizálódik érintő enzimrendszer citokróm P450. Ez a folyamat függ az oxidációs és az azt követő glutation konjugációval alkotnak különböző metabolitok.
Anyagcsere-rendellenesség felhasználásával lehetséges inhibitorok izoenzimek citokróm P450 CYP 2D6 és 3A4 (kinidin, ketokonazol, gesztodén). Így, a CYP 2D6 és 3A4 szerepelnek a metabolizmusa. A tiotropium még sverhterapevticheskih koncentrációban nem gátolta izoenzimek a citokróm P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és a 3A humán máj mikroszómákban.
tenyésztés
Belélegzés után egy terminál T1 / 2 a 5-6 nap.
Miután inhalációs por renális kiválasztódását 14%, a fennmaradó, nevsosavsheysya a bélben a széklettel ürül ki. A vese clearance-tiotropium meghaladja QC, jelezve, hogy tubuláris szekréció a gyógyszer. Miután elhúzódó lenyelés 1 alkalommal / nap COPD-s betegeknél egyensúlyi farmakokinetikai paraméterek a bevételt követő 2-3 héten át, a további akkumuláció nem figyelhető.
Miután az ON / egy fiatal, egészséges önkéntesekben a teljes clearance - 880 ml / perc (egyéni variabilitás 22%); tiotropium jelenik főként a vizeletben változatlan - 74%.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Idős betegeknél van egy csökkenés tiotropium vese-clearance (326 ml / perc COPD-s betegeknél, és 58 év, hogy 163 ml / perc a COPD-betegekben 70 évnél idősebb) miatt, úgy tűnik, egy csökkentett vesefunkció a korral. Belélegzés után tiotropium a vizeletben csökken 14% (fiatal, egészséges önkéntesek) 7% (COPD-s betegek), ugyanakkor, az idős betegek COPD nem volt szignifikáns változás a plazma koncentráció, mivel a változékonysága inter- és vnutriindividulnuyu (inhaláció után por AUC0-4 növekedés 43% -kal).
Ha a vesefunkció után I / V injekció és inhalációs alkalmazás növeli a plazma-hatóanyag-koncentráció és a csökkent vese-clearance. Enyhe csökkentett vesefunkció (kreatinin-clearance 50-80 ml / perc) gyakran megfigyelhető az idős betegeknél, fokozott tiotropium plazmakoncentrációja szignifikánsan (miután / a növekedés AUC0-4 39%). COPD közepes vagy súlyos fokú csökkentett vesefunkció (kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml / perc) után / a tiotropium megfigyelt növekedése a plazmában a koncentráció 2-szer (AUC0-4 növekedés 82%), összehasonlítva a koncentráció beadása után meghatározott inhalációs por.
Feltételezzük, hogy a májelégtelenség nem lenne jelentős hatással a farmakokinetikájára tiotropium mert hatóanyag főleg a vizelettel ürül, és amely egy farmakológiailag aktív metabolitok nem társul enzimekkel.
Amint fenntartó kezelés COPD-s betegeknél, beleértve a krónikus hörghurutot és az emphysema (fenntartó kezelés a tartós légszomj és súlyosbodásait figyelmeztetés).
Hozzárendelése 1 kapszula. / Nap ugyanabban az időben, mint inhalációs inhalátor HandiHaler. A gyógyszert nem szabad lenyelni. Ne lépje túl a vételi frekvencia 1 alkalommal / nap. Spiriva® kapszulákat kell használni, csak az inhalátor segítségévei HandiHaler.
Adagoló inhalátor HandiHaler
HandiHaler inhalátor kifejezetten használatra SPIRIVA és nem célja fogadására más gyógyszerekkel.
Az inhalálókészülék tartalmaz egy porvédő sapka, a szopóka, a bázis, a piercing gombot központi kamrában.
Amikor egy inhaláló HandiHaler porvédő sapkát kell felemelésével nyitják fel; majd nyissa meg a szájrészt; ellenőrizzék Spiriva kapszulát a buborékcsomagolásból (közvetlenül a felhasználás előtt), és helyezzük a központi kamra (nem számít, melyik oldalon a kapszula behelyezésre kerül a kamrában). Szorosan zárja le a szájrész, amíg bekattan a helyére, így a porvédő sapkát nyitott. Holding a HandiHaler fúvóka felfelé és nyomja meg a gombot piercing egyszer a végére majd engedje el. Így, egy nyílás van kialakítva, amelyen keresztül a gyógyszer felszabadul a kapszulákat az inhalálás során. Teljesen kilégzés. Soha kilégzés a mikrofonba.
Vegyük a HandiHaler a szádra, és szorosan összetekert ajkak körül a szócsöve. Tartsd a fejed egyenesen, akkor lassan és mélyen belélegezni, de ugyanakkor elég erővel, hogy hallja a kapszula rezeg. Lélegezni a teljes tüdő kapacitását; majd tartsa vissza a lélegzetét, ameddig csak lehet, és vegye ki HandiHaler száját. Továbbra is lélegezzen nyugodtan. Ismételjük meg az eljárást, ami egy teljes kiürítését a kapszula. Ezt követi a újra megnyitja szopóka, eléri és dobja el a használt kapszulát. Zárjuk a fúvókát és a porvédő sapkát.
Tisztítás az inhalátor HandiHaler
Tiszta a HandiHaler kell végezni 1 alkalommal havonta. Ehhez nyissa meg a fúvókát és porvédő sapka, majd nyissa meg az alap az egység felemelésével a piercing gombot. Alaposan öblítse az inhalátort meleg vízben teljesen eltávolítani por. HandiHaler kell törölni egy papírtörlővel, és egy nyitott szájrészt, egy bázis és egy porvédő sapkát hagytuk levegőn száradni 24 órán át. A tisztítás után ezen a módon a készülék készen áll a későbbi használatra. Ha szükséges, a külső felülete a matrica lehet tisztítani egy nedves, de nem nedves szövet.
Az emésztőrendszer: szájszárazság (általában kis, gyakran eltűnnek a kezelés folytatásával), székrekedés.
A légzőrendszer: köhögés és helyi irritációt, hörgőgörcs.
Szív-és érrendszer: tachycardia; Ritkán - supraventricularis tachycardia pitvari fibrilláció.
A húgyúti rendszer: vizelési nehézség és vizelet-visszatartás (férfiaknál hajlamosító tényezők).
Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók, beleértve az izolált esetekben angioödéma.
Egyéb: lehetséges homályos látás, az akut giaukóma.
A legtöbb fenti mellékreakciók összefüggésben lehet antikolinerg hatást Spiriva.
- Azt trimeszterében;
- a gyermek- és serdülőkorban 18 éves;
- túlérzékenység atropin vagy annak származékai (beleértve a ipratropium és oxitropium);
- túlérzékenység a gyógyszer.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt az I trimeszterében.
A II és III trimeszterében és a szoptatás ideje alatt a gyógyszer kell használni, ha a várható előny kezelés az anya számára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy csecsemő.
A tünetek lehetnek kisebb megnyilvánulásai szisztémás antikolinerg hatást - szájszárazság, szállás zavarok, szapora szívverés.
Belélegzés után egyetlen dózis a 282 mg egészséges önkénteseknél nem mutatott szisztémás antikolinerg hatást. Miután újra megkapta a napi egyszeri adag 141 mg egészséges önkéntesekben megfigyelt egy kétoldali kötőhártyagyulladás kombinálva szájszárazság, amelyek eltűntek a kezelés folytatásával. A tanulmányban, amelyben megvizsgálták a hatását ismételt alkalmazására tiotropium COPD-vel kezelt betegeknél 36 mikrogramm a gyógyszer a lehető több mint 4 hétig, szájszárazság volt az egyetlen mellékhatása.
Akut toxicitás kapcsolódó random vételét kapszulák belsejében miatt nem valószínű, hogy alacsony a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségének.
Kezelés: tüneti.
Nem javasolt egyidejű alkalmazása SPIRIVA más antikolinerg szerek.
Talán a kijelölését Spiriva® kombinációban más általánosan használt gyógyszerek a COPD kezelésére: szimpatomimetikumok, származó metil-xantinok, az orális és inhalált kortikoszteroidok.
Feltételeiről, valamint
A gyógyszert kell tárolni hőmérsékleten, legfeljebb 25 ° C-on Nem fagyasztható; nem tesszük ki a kapszulát, hogy a magas hőmérséklet és a napfény vagy buborékcsomagolásban vagy HandiHaler eszköz. Élettartam - 2 év.
A buborékcsomagolás felnyitása után használt 9 napig.
HandiHaler eszközt lehet használni 1 év.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.