Erbitux oktatás, felhasználását, összetételét, az ár és vélemények
- Latin neve: Erbitux
- ATC-kód: L01XC06
- Hatóanyag: Cetuximab (cetuximab)
- Gyártó: Boehringer Ingelheim Pharma (Németország)
1 ml Erbitux tartalmazhat 2 mg vagy 5 mg cetuximab.
- poliszorbát 80;
- glicin;
- citromsav-monohidrát;
- nátrium-klorid;
- a víz;
- nátrium-hidroxid.
farmakológiai hatások
farmakológiai tulajdonságok
Cetuximab - egy antineoplasztikus hatóanyag, amely egy kiméra monoklonális antitest típusú osztály lgG1, szemben az epidermális növekedési faktor receptor (a továbbiakban: EGFR). EGFR szerepet játszik a sejtek túlélését ellenőrző mechanizmusok, angiogenezis, a sejtciklus, sejt migráció és metasztázis.
A kötési specifitását a hatóanyag C EGFR 5-10-szer nagyobb, mint az endogén ligandumok, ami blokkolja a működését. Cetuximab is serkenti internalizációját EGFR, ami blokkolja a receptor funkciót. Ez a gyógyszer érzékennyé citotoxikus immun-effektor sejtek tumorsejtek elleni expresszálni képes EGFR.
Cetuximab gátolja a szaporodást és serkenti a halál a tumor EGFR-expresszáló sejtek. Gátolja termelési tényezők, amelyek serkentik az angiogenezist, a tumor sejtek és leállítja a az endoteiiális sejtek migrációját. Ez csökkenését okozza neovaszkularizáció és a tumor metasztázis gyengülése folyamatok.
Intravénás infúzió igazolták dózisfüggő Erbitux farmakokinetikáját beadva hetente dózisban 5 és 500 mg / m2 testfelület.
Felszívódás és eloszlás
Amikor hozzárendelése Erbitux a kezdeti dózis 400 mg / m2 testfelület átlagos Cmax-értéke 185 ± 55 pg / ml. Közel Vd hozzávetőleg azonos volt a vaszkuláris régió, ellátó a lézió (2,9 l / m2 tartományban 1,5-6,2 l / m2). Átlagos clearance-megfelel 0,022 l / h / m2 testfelület.
A szérum koncentráció steady értékek 3 hét után alkalmazásának cetuximab monoterápia. Az átlagos Cmax érték 155,8 pg / ml 3 hét, és 151,6 ug / ml 8 hét után ugyanabban az időben megfelelő átlagos értéket csökkent koncentrációja 41,3 és 55,4 ug / ml volt. Egy vizsgálatban a kombinált céljából Erbitux irinotekánnal középérték-koncentráció csökkentése megfelelt 50,0 mcg / ml a 12. hét után és 49,4 mcg / ml a 36. hét után.
Anyagcsere és kiválasztás
Bemutatjuk számos módon hozzájárulhat az antitestek metabolizmusában. Mindezek a utak közé tartozik az antitest biodegradációja a kisebb molekulák, azaz kis peptidek vagy aminosavak.
Cetuximab hosszú T1 / 2 értékek, változó a tartományban 70 100 óra a megadott dózisban.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A cetuximab farmakokinetikai jellemzői függetlenek a faji, nemi, életkor, vese- és májfunkció.
A jelek szerint a kábítószer
- metasztatikus colorectalis rák EGFR expresszió és a vad típusú KRAS kombinálva standard kemoterápiával;
- monoterápia metasztatikus colorectalis rák esetén előzetes sikertelen kemoterápia oxaliplatin vagy irinotekán befogadás és intolerancia esetén az irinotekán;
- lokálisan előrehaladott laphámrákok a fej és a nyak sugárterápiával kombinálva;
- visszatérő vagy áttétes laphámrák a fej és a nyak meghibásodása esetén előzetes kemoterápiás platina-alapú gyógyszerek;
- monoterápia visszatérő vagy áttétes laphámrák a fej és a nyak meghibásodása után előzőleg platina alapú kemoterápiás szerek.
Ellenjavallatok
- terhesség
- szoptatás (laktáció);
- gyermek életkorától (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);
- súlyos (3. vagy 4. fokozatú) fokozott érzékenység cetuximab.
gyógyszert kell használni óvatosan:
- rendellenességek, a máj és / vagy a vese (Erbitux alkalmazásáról szóló adatok arányok bilirubin több mint 1,5-szer, transzamináz több mint 5-ször, és a szérum kreatinin több mint 1,5 meghaladó ULN nem),;
- elnyomása csontvelő vérképzés;
- kardio-pulmonáris betegségek a történelemben;
- idős betegeknél.
Erbitux intravénás infúzió, amelynek mértéke nem haladja meg a 10 mg / perc. Az infúzió megkezdése előtt szükséges elvégezni egy premedikációban antihisztaminok és a prednizolon.
Minden indikáció készítmény beadása 1 alkalommal hetente egy kezdeti dózis 400 mg / m2 testfelület (első infúzió), mint egy 120 perces infúzióban, és egy további 250 mg / m2 testfelület, mint egy 60-perces infúzióban.
A kombinációs terápia a colorectalis rák kell követni ajánlásokat adagolási módosítására kemoterápiás gyógyszer, tartalmaz az információ ezen gyógyszer. A kemoterápiás gyógyszer beadott legkorábban 1 órával az infúzió után Erbitux. Erbitux kezelést javasolt folytatni, amíg a betegség progressziójának bizonyítékával.
Az alkalmazás Erbitux kezelésére laphámrák a fej és a nyak sugárterápiával kombinálva, kezelés Erbitux ajánlott kezdeni az utolsó 7 nap kezdete előtt a sugárkezelés és a, hogy továbbra is a heti beadását a gyógyszer végéig sugárterápia.
Recidiváló vagy metasztatikus laphámrák a fej és a nyak, kemoterápiával kombinálva gyógyszerekkel keresztül Erbitux platinát használunk fenntartó kezelést, amíg a betegség progressziójának bizonyítékával. Kemoterápia van rendelve legkorábban után 1 órával az infúzió Erbitux.
Javaslatok az adagolás módosítása rezsim
A fejlesztés a bőrreakciók 3. fokozatú toxicitás szerint National Cancer Institute besorolás meg kell szakítani a használatát Erbitux. Újrakezdése terápia megengedhető csak abban az esetben csökkenti a reakció fokát a toxicitás legfeljebb 2 fokkal.
Amennyiben súlyos bőrreakciók fordulnak elő az első alkalommal, a kezelés nélkül folytatható a adagot.
Amikor a másodlagos és harmadlagos fejlődésének súlyos bőrreakciók Erbitux kérelmet kell megszakadt ismét. Terápia lehet folytatni a gyógyszer alacsonyabb dózisban (200 mg / m2 testfelület, miután a második előfordulásánál a reakció, és a 150 mg / m2 - a harmadik után), ha a toxikus hatás mértékét a reakció csökkent 2 fok.
Amennyiben súlyos bőrreakciók fordulnak elő egy negyedik időt, vagy nem megengedett 2 súlyosságú idején a gyógyszerelés szüneteltetése, Erbitux kezelést azonnal abba kell hagyni.
Felhasználási feltételek a gyógyszer
Az Erbitux be / be egy infúziós pumpával, gravitációs drop rendszer, vagy egy fecskendő pumpa.
Az infúzió használjon külön infúziós rendszert. Végén az infúziós rendszer kell öblíteni steril 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal.
Erbitux kompatibilis polietilén, vagy polivinil-kloridból etilvinilatsetatnymi táskák infúziós oldatok polietilén, etilvinilatsetatnymi, polivinil-klorid, polibutadién vagy poliuretán infúziós rendszerek és a polipropilén fecskendő, hogy egy fecskendő szivattyú.
Erbitux keverhető más gyógyszerekkel lehetetlen.
A rendszer bevezetése és az infúziós pumpa vagy cseppinfúzió
Bevezetése előtt a kívánt mennyiségű a készítmény steril fecskendő (minimális térfogatú 50 ml) át a fiolából egy steril zsákba vagy tartályba az infúziós oldatok. Segítségével cseppinfúzió vagy infúziós pumpával mennyiségét úgy kell beállítani ajánlásaival összhangban.
Bevezetés fecskendőpumpához rendszer
Bevezetése előtt a kívánt mennyiségű hatóanyag az ampullából egy steril fecskendőbe tárcsázott. A fecskendő a hatóanyag oldatával van telepítve a fecskendőpumpa, az infúziós rendszert ezután csatlakozik a fecskendőt. Meg kell határozni, a beadás sebessége az utasítások szerint, és indítsa infúziót. Ismételje meg az eljárást, amíg a kiszámított mennyiséget infúziós gyógyszer.
Erbitux oldat nem tartalmaz mikrobiológiai tartósítószert vagy bakteriosztatikus elemek, ezért a kezelése során szigorúan be kell tartaniuk a szabályokat aszepszisre. A gyógyszer ajánlott a lehető leghamarabb megnyitása után az ampullát.
Ha a gyógyszer nem használják fel azonnal, az idő és a tárolási körülmények a kész használatra készítmény nem haladhatja meg a felhasználás előtt 24 órán át a 2 ° és 8 ° C-on
A használat során, a drog megtartja kémiai és biokémiai tulajdonságok 48 órán át 25 ° C-on
túladagolás
Jelenleg kevés tapasztalattal egyszeri dózis, amely meghaladja a 400 mg / m2 heti alkalmazást vagy későbbi dózis feletti 250 mg / m2. Információk a túladagolás tüneteit és annak kezelése nem elég.
kölcsönhatás
Alkalmazás Erbitux infúzióval kombinálva fluorouracil képest fluorouracil önmagában is növeli a szívkoszorúér ischaemia és a trombózis (egy miokardiális infarktus), és a kéz-láb szindróma.
A közös kinevezése Erbitux és irinotekán változások farmakokinetikai paraméterei mindkét gyógyszer volt megfigyelhető.
Mivel a vonatkozó adatok hiánya Erbitux keverjük kompatibilitási vizsgálatokat más gyógyszerekkel tilos.
mellékhatások
A fő mellékhatása Erbitux:
- bőrreakciók (80%);
- hypomagnesaemia (10%);
- infúziós reakciók mérsékelt tünetek (> 10%);
- infúziós reakciók tüneti (1%).
Meghatározó mellékhatások gyakorisága:
- igen gyakran (≥1 / 10);
- gyakran (a ≥1 / 100 <1/10);
- néha (az ≥1 / 1000 <1/100);
- ritkán (az ≥1 / 10000 <1/1000);
- nagyon ritka (<1/10 000).
Az idegrendszer: gyakran - fejfájás.
Egy látvány szerv: közös - kötőhártya-gyulladás; Néha - szemhéjgyulladás, szaruhártya-gyulladás.
A légzőrendszer: néha - a tüdőembólia.
Az emésztőrendszer:
- Gyakran - hasmenés, hányinger, hányás;
- igen gyakran - növekedése májenzimek (AST, ALT, alkalikus foszfatáz).
Bőrreakciók: igen gyakran - aknepodobnaya kiütés és / vagy viszketés, xeroderma, hámlás, hypertrichosis, körömelváltozások (például, paronychia).
A 15% dermatológiai reakciók ejtik, ritka esetekben bőrelhalás alakul. A legtöbb bőrreakciók első 3 héttel a kezelés általában megszűnnek a következmények nélküli abbahagyása után a gyógyszer (összhangban ajánlásokat helyes adagolási séma). Épségének megsértése a bőr és bizonyos esetekben vezethet a felülfertőzésekre amelyek gyulladást okoznak a bőr alatti zsír, orbánc vagy Staphylococcus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), vagy szepszis.
- igen gyakran - hypomagnesiaemia;
- igen gyakran - hypocalcaemia, anorexia fogyás.
A véralvadási rendszer: néha - mélyvénás trombózis.
- igen gyakran - gyengén vagy mérsékelten kifejezett infúziós reakciók (láz, hidegrázás, hányinger, hányás, fejfájás, szédülés, légszomj);
- Gyakran - kifejezett infúziós reakciók (általában fejleszteni az első órában az első infúzió, vagy néhány órán belül, miután az első vagy azt követő infúzió), ideértve a obstruktív légúti (hörgőszűkület), csökkenését vagy a vérnyomás emelkedése, eszméletvesztés vagy sokk.
Ritka esetekben, van angina pectoris, szívinfarktus vagy a szívmegállás. Az alapvető mechanizmusa Ezen reakciók nincs telepítve. Talán néhány közülük lehet az anafilaxiás / anafilaxiás természetű.
Egyéb: nyálkahártya-gyulladás, ami oda vezethet, hogy az orrvérzés.
Vigyázat
Erbitux-kezelés alatt kell orvos felügyelete alkalmazásában jártas a rákellenes gyógyszerek.
Beadva Erbitux infúziós reakciók általában fejleszteni ellen az első infúzió, vagy 1 órán belül a gyógyszer beadása után, de az is előfordulhat néhány óra, és még ismételt adagolás után. A betegeket figyelmeztetni kell a késleltetett reakció, és utasította, hogy forduljon orvoshoz, amint azok felmerülnek.
Ha a beteg detektált választ társított infúziós enyhe vagy közepes alakja, csökkenti az infúzió sebességét. A későbbi infúziókat gyógyszert kell beadni csökkentett sebességgel.
A fejlesztés a kifejezett tünetei a reakciók azonnali és tartós kezelés abbahagyását Erbitux és azt eredményezheti, hogy szükség van a sürgősségi orvosi ellátást.
Különös figyelmet kell fordítani a szív- és tüdőbetegségek a történelemben.
Leírunk izolált esetekben interstitialis tüdőbetegség, amelyre nem volt bizonyíték arra, okozati összefüggés Erbitux. Abban az esetben, interstitialis tüdőbetegség a háttérben a Erbitux, a kezelést a kezelést abba kell hagyni, és megfelelő kezelést jelöl ki.
A előfordulása bőrreakciók 3-4 fokú dózis és az adagolás rendje Erbitux kell beállítani megfelelően a fenti ajánlásokat. Amikor együtt használják Erbitux kemoterápia olvassa el az utasításokat a gyógyászati alkalmazását kemoterápiás gyógyszer.
A mai napig, a felhalmozott tapasztalat a gyógyszer csak olyan betegek megfelelő szintű veseműködés és a májban (szérum kreatinin és bilirubin nem haladja meg a normál érték felső határának több mint 1,5-szerese, és a transzamináz szint több mint 5 alkalommal).
Cetuximab nem vizsgálták gátlása csontvelő vérképzésben, azaz a A hemoglobinszint <9 г/дл, содержании лейкоцитов <3 000/мкл, абсолютном числе нейтрофилов <1500/мкл и числе тромбоцитов <100000/мкл.
Biztonságosságát és hatásosságát Erbitux nem vizsgálták gyermekekben.
A kezelés során az Erbitux és legalább 3 hónapig kell használni fogamzásgátló módszereket.
Tanulmányok a hatás a gyógyszer a gépjárművezetéshez és irányítástechnika végeztek. Ha a beteg azt mondja, a kezeléssel összefüggő tüneteket, amelyek befolyásolják a koncentráló képessége és sebessége reakciót, akkor ajánlott, hogy feladja vezetési és a teljesítménye a potenciálisan veszélyes tevékenységek, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és pszichomotoros sebesség reakciók.
Tárolási körülmények és eltarthatóság
A gyógyszert tárolják gyermekektől távol hőmérsékleten 2 ° és 8 ° C (nem fagyasztható).
Eltarthatósága a gyógyszer a gyártás dátuma - 3 év.
Vélemények az Erbitux
Erbitux - mint a legtöbb más rákellenes gyógyszerek, megvan az a képessége, hogy mellékhatásokat okoznak. Ajánlások hatékonyságát a gyógyszer adható csak szakképzett személy, aki változatos tapasztalattal rendelkezik a rák és össze tudják hasonlítani a hosszú távú eredmények különböző módokon.
Erbitux ár, ahol vásárolni
Ár Erbitux 5 mg / ml-es (20 ml) van Oroszországban körülbelül 17.000-28.000 rubelt.