Bizmut, hogy de-nol - modern stratégia és a kilátások
A fiziológiai szerepe bizmut
Az emberi test származik az élelmiszer bizmut, valamint a levegő és a víz, a mennyisége 5-20 mcg / nap. Bizmut a felszívódást a gyomor-bél traktusban (GIT) kicsi, és kevesebb, mint 1% [56]. Felszívódása után bizmut belép a véráramba a vegyületek formájában a fehérjék és behatol eritrocitákban. Között a szervek és szövetek bizmut van elosztva viszonylag egyenetlenül. Előnyösen bizmut felhalmozódik a májban, a vesében (1 ug / g), a lépben és a csont, valamint a kis mennyiségű - az agyban. A bizmut áthaladt a gyomor-bélrendszer, akkor szabadul formájában bizmut-szulfid, festés széklet sötét színű. Kiválasztódik bizmut kiválasztódik a vizeletben [1].
A fiziológiai szerepe bizmut kevéssé ismert. Ma bebizonyította, hogy a bizmut szintézisét indukálja kis molekulatömegű fehérjék, részt vesz a csontosodási folyamat, képez intracelluláris felvétel epitélium vesetubulusok. Hit valószínűsége toxikus dózisokban bizmut a szervezetben a víz vagy élelmiszer elhanyagolható. Előnyösen, ez lehetséges elhúzódó szisztémás vagy helyi alkalmazása gyógyszerek, amelyek közé tartozik a bizmut [2]. Meghatározása bizmuttartalma a szervezetben eredményei alapján a kutatás biosubstrates - vizelet, vér, haj és biopsziák. A krónikus mérgezés bizmut meghatározzák annak szintje a napi vizeletben. Normális esetben, a bizmut koncentrációja a szervezet nem haladja meg a néhány mg / l: vér <3 мкг/л, в костях <0,2 мкг/г, в почках – 0,4±0,1 мкг/г.
A használata bizmut az orvosi gyakorlatban
Vissza a késő XIX. Néhány bizmutvegyületek kezdték használni például mikrobaellenes szereket, és a külső szerek iránt, amelyeknek szárító hatását, különösen a topikális kezelésére bőr tüneteinek szifilisz és más nem specifikus gyulladásos bőr folyamatok.
Bizmut módon előállított készítmények a porok, kenőcsök, paszták, és tabletták. A helyileg alkalmazott készítmények bizmut formájában porok és kenőcsök (xeroform, Dermatol) bőrgyulladás, ekcéma, felületi pyoderma, trofikus fekélyek. Az injekciós szuszpenziók használt néhány bizmut vegyületek növényi olaj (bismoverol, biyohinol, pentabismol) kezelésére szifilisz [3].
Kombinációs készítmények, amelyek közé tartoznak az alapvető bizmut-nitrát (Vicalinum, Vikair) mutatnak fanyar, enyhe hashajtó hatása, valamint csökkenti a savasság. Basic bizmut-nitrátot alkalmazunk belsőleg gyulladásos bélbetegség (colitis, enteritis), gyomorfekély és nyombélfekély; különböző eredetű hasmenések [4].
bizmut-preparátumokat arra használtuk, mint egy olyan kezelés az emésztőtraktus már a XVI században. Különösen elterjedt kezelésére dyspepsia kaptak a XIX. (Különösen Németországban és Angliában). A klinikai gyakorlatban használták őket, és továbbra is alkalmazzák a különböző bizmut készítmények (szubcitrát, bizmut-szubszalicilát, bizmut-gallát, stb), de leggyakrabban jelenleg hozzárendelt kolloid bizmut-(FAC) [5].
Brands és generikus gyógyszerek - a valóságot a gyógyszerpiaci
A jelenlegi gyógyászati uralják nem eredeti gyógyszerek (gyógyszerek), és reprodukálható írásban (generikumok), amely tartalmaz gyógyszerhatóanyagok (API), a kifejezés a szabadalmi oltalom lejárt, melynek köszönhetően már nem lehet az ingatlan a fejlesztő. Arányuk meghaladta a 70% -ot, míg 1975-ben elszámolt csak 9% -a világ termelésének a század elején. [7] Az előfordulási generikus a nemzeti piacok nem egységes, az értékesítési, a generikus gyógyszerek az Egyesült Államokban és Nyugat-Európában tartományok 25-35% Kelet-Európában - 55-70%, és több mint 75% -ban a FÁK-országokban [8-12]. Domináló generikus külföldi és a hazai termelés Ukrajnában. A fő előnye ezeknek a készítményeknek - alacsonyabb, mint az eredeti gyógyszerek költségei, és a hiányzó - minőségi heterogenitás, hogy annak ellenére, hogy az alacsony ár, az alacsony hatékonyság és a meg nem erősített biztonsági vezet jelentős többletköltségeket eredményeként mellékhatások és szövődmények. Így a mellékhatások gyakoriságát az egyes hatóanyag-tartalmú diklofenak-nátrium, mint egy API,
16,9%, míg az eredeti gyógyszer Voltaren ® lényegesen alacsonyabb -
Az okok ezek a jelenségek az, hogy növelje a szérumkoncentráció bizmut. Így, jelei bizmut encephalopathia (mint például fejfájás, szédülés, ingerlékenység vagy levertség, álmatlanság, depresszió, fotofóbia, bizonytalanság a járás) kezdenek megjelenni, amikor a bizmut koncentrációja szubcitrát> 1500 mcg / L [38], más mellékhatások léphetnek fel magasabb bizmut-vérszint> 100 g / l [39].
Segítségével De-Nol lelassítja a folyamatot felszívódását egyes antibiotikumok. Így, míg az alkalmazás a De Nol ® csökkenti a felszívódását tetraciklin antibiotikumok, ezzel is növelve a koncentráció gyomortartalom - az alkalmazás helyén a kezelés a H. pylori fertőzés. Mindkét vizsgálatban az in vitro, és in vivo kimutatták, hogy a De-Nol ® rendelkezik szinergetikus más antibiotikumokkal szemben H. pylori. Köszönhetően az ingatlan vált lényeges része a kezelés a H. pylori, és annak két antibiotikummal kombinálva, és most hívott a klasszikus hármas terápiát [40].
Ezen kívül, az egyik módja az ellenállását legyőzve a H. pylori alkalmazunk alapkészítményhez FAC. Ezt az álláspontot támasztja alá a tanulmány az antibakteriális aktivitás in vitro kombinációi különböző készítmények a klaritromicin és amoxicillin-törzsekkel szemben a H. pylori, érzékeny vagy rezisztens makrolidok. Bebizonyosodott, hogy az ingatlan a De-Nol játszott döntő szerepet ellenállását legyőzve a törzsek és biztosítja tartós baktériumölő hatása az említett gyógyszer-kombinációk.
Ezen túlmenően, azt találtuk, hogy FAC van Helicobacter hatása alacsony MIC értékek, amelyek <25 мг/л. КВС образует комплекс с белками бактериальной стенки и вызывает деградацию бактерий за счет окислительного стресса, препятствует адгезии H. pylori к эпителиоцитам, блокирует подвижность бактерий, подавляет активность вырабатываемых ими ферментов (уреазы, каталазы, фосфолипазы, протеаз) [41, 42].
FAC beadott elsősorban a gyógyszerek egyike tartalmazza a négy-áramkör a H. pylori eltávolításában kombinálva PPI, tetraciklin és metronidazol. Fontos, hogy a rendszer hatékony rezisztens betegeknél metronidazol.
Legutóbbi ajánlások egyeztető ülés „Maastricht-IV» ajánlatát alkalmazás négyszeres bizmut készítményeket alternatív módon hármas terápia (PPI, amoxicillin, klaritromicin), és a négyszeres rendeltetési, mint az első sorban áramkör olyan esetekben, amikor okkal szerotípusú H. pylori predpolagatustoychivost klaritromicin (például Franciaországban és Olaszországban, ahol a frekvencia az ilyen törzsek a lakosság több mint 20%) [43].
