Seroquel, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
Bevont tabletta rózsaszín, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán «Seroquel 25" .
1 lapot.
Kvetiapin-fumarát 28,78 mg
beleértve Kvetiapin 25 mg
Segédanyagok: povidon, kalcium--dihidrogén-foszfát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát.
Köpeny: vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, titán-dioxid, hipromellóz, polietilén-glikol 400-at.
10 db. - hólyagok (6) - csomagok karton.
Az antipszichotikus (neuroleptikus). Magasabb affinitást mutat a szerotonin 5HT2-receptorok (összehasonlítva a dopamin D1- és D2-receptor) az agyban. Azt is nagy az affinitása a hisztamin és α1-adrenoceptorok és kevésbé aktív ellen α2-adrenoceptorok. Nincs affinitása a m-holinoretseptorami és benzodiazepin receptorokhoz.
Antipszichotikus aktivitás standard tesztekben.
A vizsgálati eredményeket a extrapiramidális tüneteket állatok feltárta, hogy a kvetiapin hatására csak gyenge katalepsziát dózisban expozíciós, hatékonyan blokkolja a dopamin D2-receptorokhoz. A kvetiapin szelektíven csökkenti az aktivitást-A10 mezolimbikus dopaminerg neuronok, míg a A9-nigrostrialnymi neuronok részt vesz a motoros funkció.
Klinikai vizsgálatok (használatával kvetiapin dózisban 75-750 mg / nap) nem mutatott különbséget között kvetiapin és a placebo az előfordulási extrapiramidális tünetek és egyidejű alkalmazása az antikoiinerg gyógyszerek.
Seroquel nem okoz hosszú távú prolaktin szint növekedését a vérplazmában. A számos tanulmány egy fix dózisban nem volt különbség a prolaktin szint használata esetén kvetiapin vagy placebót.
A klinikai vizsgálatok során, a Seroquel hatásosnak bizonyult kezelésére pozitív és negatív tüneteinek a skizofrénia.
A hatás a kvetiapin 5HT2- és D2-receptorokhoz tart, akár 12 órával a bevétel után.
Amikor kvetiapin orálisan is jól felszívódik a gyomor-bél traktusban.
A táplálékbevitel nem befolyásolja jelentősen a biológiai hasznosulás kvetiapin.
A kvetiapin körülbelül 83% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
Farmakokinetikája kvetiapin lineáris, és van egy különbség a férfiak és a nők.
Aktívan metabolizálódik a májban.
Azt találtuk, hogy a kulcs enzim az anyagcsere a kvetiapin CYP3A4 izoenzim.
A fő plazma metabolitok nem rendelkeznek kifejezett farmakológiai aktivitással.
T1 / 2 körülbelül 7 óra. Kevesebb, mint 5% kvetiapin nem metabolizálódik, és a változatlan formában ürül a vesék által, vagy a székletben. Körülbelül 73% kvetiapin kiválasztódik a vesék és a 21% - a székletben.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Az átlagos távolság kvetiapin az idős betegeknél 30-50% -kal kevesebb, mint amit a betegek 18 éves és 65 év.
Az átlagos plazma clearance kvetiapin kevesebb volt, mint körülbelül 25% súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2) és a májbetegségben szenvedő betegeknél (alkoholos cirrhosis kompenzáció lépés), de az egyes szintek clearance belül voltak megfelelő egészséges emberek.
Egy vizsgálatban a farmakokinetikai kvetiapin, amikor használni a különböző dózisokban való hozzárendelésekor kvetiapin fogadása előtt a ketokonazol vagy azzal egyidejűleg ketokonazol, eredményezett növekedés az átlagos, a Cmax és AUC értéke kvetiapin 235% és 522% -kal, és még, hogy csökken a clearance-kvetiapin, átlagosan 84%. T1 / 2 kvetiapin nőtt, de az átlagos idő, hogy elérje a Cmax változatlan maradt.
A kvetiapin és egyes metabolitjait van egy gyenge gátló aktivitás izozimek CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 és CYP3A4, de csak meghaladó koncentrációban 10-50-szer koncentrációjának megfigyelt általánosan használt hatásos dózisa 300-450 mg / nap.
Az eredmények alapján az in vitro, nem várható, hogy a co-kvetiapin más gyógyszerekkel eredményez klinikailag jelentős gátlást a CYP-mediálta metabolizmus más gyógyszerek.
- akut és krónikus pszichózisok, beleértve a skizofréniát;
- mániás epizódok kezelésére bipoláris zavar a szerkezetben;
- depresszív epizódok közepesen súlyos vagy súlyos fokú súlya a szerkezet a bipoláris zavar (8 hét).
A kvetiapin kell 2-szer / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés.
Felnőttek kezelésére az akut és krónikus pszichózis, beleértve a skizofréniát, a napi dózis az első 4 napos kezelés a következő: 1. nap - 50 mg, 2 nap - 100 mg, 3. nap - 200 mg, napi 4-300 mg.
Attól függően, hogy a klinikai hatás, és a beteg egyéni tolerancia dózis változhat 150 mg és 750 mg / nap. A maximális napi dózis 750 mg.
A mániás epizódok kezelésére bipoláris zavar a szerkezetben a kvetiapin használunk monoterápiaként vagy adjuváns terápiában hangulatzavarok stabilizálására.
A napi dózis az első 4 napos kezelés a következő: 1. nap - 100 mg, 2 nap - 200 mg, 3. nap - 300 mg, 4. nap - 400 mg-os. Ezt követően egy 6 napos kezelés esetén a napi dózis növelhető 800 mg. Növelése a napi adag nem haladhatja meg a 200 mg / nap.
Attól függően, hogy a klinikai hatás, és az egyéni tolerancia dózis változhat 200 mg-800 mg / nap. Jellemzően, az effektív dózis 400 mg-ról 800 mg / nap. A maximális napi adag 800 mg.
Idős betegeknél, a kezdeti dózis 25 mg / nap. Napi adag kell növelni 25-50 mg eléréséhez hatásos dózis, amely valószínűleg kisebb, mint a fiatalabb betegeknél.
A vese- vagy májelégtelenségben ajánlott kezdeni kvetiapin kezelés 25 mg / nap. Javasoljuk, hogy növelje az adagot 25-50 mg-os napi eléréséhez hatásos dózis.
Biztonságosságát és hatásosságát Seroquel gyermekek és serdülők esetében nem vizsgálták.
Központi és a perifériás idegrendszer gyakran - aluszékonyság (17,5%), szédülés (10%); ritkán - neuroleptikus malignus szindróma (hyperthermia, tudatzavar, izommerevség, vegetatív-érrendszeri rendellenességek, megnövekedett CK); nagyon ritkán - a rohamokat. A hosszan tartó használata Seroquel fennáll a lehetősége a fejlesztési retardált mozgászavar. Ha olyan tüneteket észlel a retardált mozgászavar szükséges az adag csökkentése vagy abbahagyása további kezelést kvetiapin.
A emésztőrendszer: gyakran - székrekedés (9%), dyspepsia (6%), a szájszárazság (7%); emelkedett májenzim (ALT, AST, GGT) a szérumban (6%), és növeli a koncentráció a koleszterin és a trigliceridek (elleni quetiapin kezelés ezek a változások általában reverzibilis).
A kardiovaszkuláris rendszer: gyakran - ortosztatikus hipotenzió (szédülés társul), tachycardia (7%), syncope; Ezek a mellékhatások általában akkor a kezdeti dózisbeállítás időszakában.
Honnan vérképzés rendszer: ritkábban - a leukopenia és / vagy neutropenia. Még nem fordult elő súlyos neutropénia vagy agranulocitózis szedő betegeknél Seroquel. Amikor a kvetiapin klinikai gyakorlatban leukopenia és / vagy neutropenia megoldódott abbahagyása után a gyógyszer. Lehetséges kockázati tényezői leukopenia és / vagy neutropenia közé csökken a fehérvérsejtek számának a kezelés megkezdése előtt, vagy elérhető az anamnézis leukopeniára és / vagy neutropenia okozta a drogok.
Endokrin rendszer: kvetiapin terápia társított enyhe dózis-függő csökkenést pajzsmirigy hormon szintjét, különösen az össz-T4 és szabad T4. A maximális csökkenést teljes és a szabad T4 regisztrált a 2. és 4. hét terápia kvetiapin nélkül tovább csökkentik a koncentrációban hormon hosszan tartó kezelés esetén. Később nem volt bizonyíték a klinikailag szignifikáns változások a koncentrációja a pajzsmirigy stimuláló hormon. Szinte minden esetben, a koncentráció a teljes és a szabad T4 visszatért az alapvonalra a kezelés abbahagyása után kvetiapin függetlenül a kezelés időtartamától.
Allergiás reakciók: ritkán - eosinophilia, allergiás reakciók, beleértve az angioödéma.
Egyéb: ritkán - perifériás ödéma, enyhe gyengeség, rhinitis, megnövekedett testtömeg-index (elsősorban a kezelés első heteiben); Nagyon ritkán - priapizmus.
A kvetiapin okozhat nyúlása a QTc, a kapcsolat alkalmazása a kvetiapin állandó növekedése QTc nem tárt fel.
Azt is jelentették a következő gyakori (1/100) mellékhatások - megnövekedett vérnyomás, szívdobogás, dysarthria, pharyngitis, köhögés, anorexia, túlzott izzadás. Az ok-okozati összefüggés a mellékhatások adatok kvetiapin nem állapították meg.
- kombinált használata inhibitorokkal citokróm P450 (azol típusú gombaellenes szerek csoportja, eritromicin, klaritromicin, nefazodon, proteáz-inhibitorok);
- bármely összetevőjével szembeni túlérzékenysége a kábítószert.
Terhesség és szoptatás
Biztonságosságát és hatásosságát Seroquel nem igazolták a terhes nők. Ezért a terhesség alatt, a kvetiapin csak akkor alkalmazható, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Milyen mértékben választódik ki a kvetiapin anyatejbe nem ismert. Figyelmeztetni kell a nőket, hogy ne szoptasson vétel során a kvetiapin.
Óvatosan kell eljárni, ha hozzárendeljük kvetiapin cardiovascularis és cerebrovascularis betegség, vagy más hajlamosító állapot alacsony vérnyomás, és az idős betegek, a májelégtelenség, a kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek.
A kvetiapin ortosztatikus hipotenziót okozhat, különösen a kezdeti dózisbeállítás időszakában (megfigyelt idős betegeknél nagyobb valószínűséggel, mint a fiatalabbak).
Az éles törlése nagy dózisú antipszichotikumok követően előfordulhat akut reakciók (visszavonás) - hányinger, hányás; ritkán - álmatlanság.
Jelentett esetek súlyosbodását pszichotikus tünetek kialakulásához és az akaratlan mozgási rendellenességek (akatízia, disztónia, diszkinézia). Ezzel kapcsolatban a megszüntetése a gyógyszer ajánlott fokozatosan.
A előfordulása NMS összefüggésben lehet a folyamatban lévő antipszichotikus kezelés. Klinikai megnyilvánulása szindróma tartalmazza: hyperthermia, a megváltozott mentális állapot, izommerevség, a vegetatív instabilitás, emelkedett CPK szinteket. Ezekben az esetekben a Seroquel abba kell hagyni, és megfelelő kezelést.
Nem volt különbség a rohamok előfordulásának kezelt betegek Seroquel vagy placebót kaptak. Javasoljuk azonban, hogy óvatosan ha a beteg kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek.
Nem volt összefüggés a vételi és kvetiapin növekedése QTc intervallum. Azonban a találkozó kvetiapin együtt hatóanyagok, amelyek meghosszabbítják a QT intervallum, óvatosan kell eljárni, különösen időseknél.
Figyelembe véve, hogy a kvetiapin főleg a központi idegrendszer, kvetiapin óvatosan kell alkalmazni a más hatóanyagokkal kombinációban, amelyek sújtják a központi idegrendszerre, vagy alkohollal.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A kvetiapin álmosságot okozhat, ezért a betegeknek nem ajánlott dolgozni a mechanizmusokat, amelyek veszélyt jelentenek, beleértve az Nem ajánlott vezetési és egyéb mozgó eszközök.
Adatok túladagolás Seroquel korlátozott. Vannak olyan esetek, kvetiapin adagok nagyobb, mint 20 g, anélkül, hogy végzetes következményekkel jár, és a teljes helyreállítás, de a jelentések szerint igen ritka esetekben a kvetiapin túladagolás halálhoz vagy kóma.
Tünetek: jelölt tünetek elsősorban az erősítése az ismert farmakológiai hatását a gyógyszer, mint az álmosság és a túlzott szedáció, tachycardia és a vérnyomás csökkenését.
Kezelés: A specifikus ellenszer kvetiapin nem. Súlyos mérgezés kell tekinteni tüneti kezelés javasolt tevékenységek elvégzésére fenntartását célzó légzés, szív-érrendszer, biztosítva a megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés. Orvosi felügyelet és megfigyelés is ki kell terjeszteni a teljes helyreállítás a beteg.
Egyidejű beadásával ezen gyógyszerek rendelkező erős gátló hatással CYP3A4 izoenzim (mint például azolok gombaellenes szerek csoport és a makrolid antibiotikumok), kvetiapin plazmakoncentráció növelhető. Ilyen esetekben, a kisebb dózisainak alkalmazását Seroquel. Különös figyelmet kell fordítani az idősek és a legyengült immunrendszerű betegekben. Meg kell egyedileg közötti egyensúly értékelésére kockázatok és előnyök minden beteg számára.
Egyidejű alkalmazása a quetiapin indukáló szerek májenzim-rendszer, mint például a karbamazepin, csökkentheti a gyógyszer-koncentráció a plazmában, ami megkövetelheti növekvő dózisainak kvetiapin szerint a klinikai hatás. Egy vizsgálatban a farmakokinetikai kvetiapin, amikor használják a különböző dózisokban, míg a hozzárendelése előtt vagy azzal egyidejűleg a karbamazepin (serkenti a máj enzimek) jelentősen növeli a clearance-kvetiapin. Az ilyen AUC növekedést csökkent clearance kvetiapin átlagosan 13%, szemben a használata kvetiapin nélkül karbamazepin.
Egyidejű alkalmazása a kvetiapin más indukáló mikroszomális májenzimek (fenitoin), is vezetett növekedését clearance kvetiapin. Amikor a quetiapin és fenitoin (vagy más májenzim induktorok, például a barbiturátok, rifampicin) meg kell emelni a dózisokat a kvetiapin. Azt is szükség a dózis csökkentésére kvetiapin esetekben fenitoin vagy karbamazepin vagy más májenzim induktor rendszer vagy csere a gyógyszer indukálása nélkül a mikroszomális májenzimek (például, nátrium-valproát).
Gyógyszerek farmakokinetikáját lítium nem változik a quetiapin.
Nem volt klinikailag szignifikáns változás a farmakokinetikáját valproinsav és kvetiapin együttes alkalmazásakor divalproeksa nátrium (nátrium-valproát és a valproinsav moláris aránya 1: 1) és quetiapin (Quetiapine).
A kvetiapin nem okozott indukcióját a májenzim-rendszer részt vesz az antipirin metabolizmusát.
Farmakokinetikája kvetiapin nem változnak jelentősen, míg a találkozó antipszichotikus haloperidol vagy riszperidon. Azonban egyidejű alkalmazása a kvetiapin és tioridazin növekedéséhez vezetett a végső kvetiapin.
CYP3A4 izoenzim kulcsfontosságú enzim részt vesz a citokróm P450 által mediált metabolizmus kvetiapin. A farmakokinetikáját kvetiapin nem változnak jelentősen, míg az alkalmazás a cimetidin, gátolja a citokróm P450.
A farmakokinetikáját kvetiapin szignifikánsan nem változott, míg kinevezéséről antidepresszáns imipramin (CYP2D6-inhibitor), vagy fluoxetin (CYP3A4 és a CYP2D6-inhibitor). Azonban óvatosan ajánlott az egyidejű alkalmazás, és a szisztémás quetiapin hatásos gátló CYP3A4 izoenzim (mint például azolok gombaellenes szerek csoport és a makrolid antibiotikumok).
Gyógyszerek, amelyek elnyomják a központi idegrendszert, és az etanol növeli a mellékhatások kockázatát Seroquel.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
A gyógyszert kell tartani elzárva gyermekek alatti hőmérsékleten 30 ° C-on Élettartam - 3 év.