Teofillin, az enciklopédia
Aminofillin (Aminophylline). Farmakológiai hatás. Foszfodiészteráz inhibitor, az etilén-diamin-só a teofillin (ami megkönnyíti a nagyobb oldhatóság és felszívódás). A teofillin egy hörgőtágító hatása miatt feltehetően közvetlen relaxáló hatása a simaizmok a légutak és az erek a tüdőben. Úgy véljük, hogy ez a hatás szelektív szuppressziója specifikus aktivitása a foszfodiészterázok (PDE), ami növeli a sejten belüli koncentrációja cAMP. A kísérleti vizsgálatok eredményei az in vitro kimutatták, hogy a fő szerepet látszik játszani izoenzimek típusú III és IV. Gátlása ezen izoenzimek aktivitását is okozhat bizonyos mellékhatások teofillin, beleértve hányás, hipotenzió és tachycardia.
A teofillin is a receptorokat gátolja az adenozin, amely lehet az egyik tényező a hörgőket. Úgy tartják, hogy a teofillin stimulálja a légúti központ a medulla oblongata, növekvő láthatóan, érzékeny a stimuláló hatás a szén-dioxid. Teofillin csökkentheti légúti túlérzékenységi társított késői fázisú reakció belélegzése által okozott allergének, nizvestnogo olyan mechanizmus révén, amely nem tartozik a PDE gátlása vagy blokád az adenozin hatásának kifejtésében. Leírták, hogy a teofillin növeli a száma és aktivitása a T-szupresszorok a perifériás vérben. Teofillin is okozhat átmeneti növekedését diurézis, ösztönző hatást a szívizomra, a növekedés a kontraktilitás a membrán, csökkentése szisztémás és pulmonális vaszkuláris rezisztencia, okozhat fokozott szekréció a gyomorsav, ösztönző hatást a központi idegrendszerre, és okozhat szűkületben agyi ereket.
Farmakokinetikáját. A szervezetben, szabad teofillin aminofillin kibocsátások fiziológiás pH-n. A teofillin plazma kötődés kb 40%; az újszülöttekben, és felnőttek betegségek kötés csökken. A teofillin a májban részvételével több izoenzimjeinek citokróm P450. A legfontosabb az, ami a CYP1A2. Során metabolizmus képződött 1,3-dimetilmochevaya sav, 1-metilmochevaya sav és 3-metil-xantin. Ezek a metabolitok a vizelettel ürül. A változatlan felnőttek kimenet 10%. A csecsemők jelentős részét a koffein származik (miatt éretlensége további metabolikus utak) változatlan - 50%.
Nagy egyéni különbségek májmetabolizmusának teofillin sebesség súlyos változékonyság clearance értékeket a koncentráció a plazma felezési idő. Hepatikus metabolizmus olyan tényezők befolyásolják, mint az életkor, a függőség, hogy a dohányzás, táplálkozás, betegség, gyógyszeres kezelés egyidejűleg végezzük. A felezési teofillin nemdohányzó asztmás betegeknél kevés vagy semmilyen kóros elváltozást más szervek és rendszerek 6-12 h gyermekek - 1-5 óra, a dohányosok - 4-5 óra, az újszülöttek és koraszülöttek - 10-45 h. teofillin eliminációs felezési ideje megnő az idősek és a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy májbetegségben szenved. Clearance lecsökken szívelégtelenségben, májműködési zavar, krónikus alkoholizmus, pulmonális ödéma, a krónikus obstruktív tüdőbetegség. Etilén nem befolyásolja a farmakokinetikáját teofillin.
Jelzéseket. Kezelésére és megelőzésére hörgőösszehúzódás bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség, krónikus bronchitis. Akut és krónikus szívelégtelenség (a kombinációs terápia).
adagolási rend. Felnőttek orális és rektális dózis és adagolási gyakoriság alapján határozzuk meg a beteg korától, testtömegétől és jellemzői a teofillin metabolizmusát. A dózis általában 225-450 mg 2-szer / nap. A ki / a bevezetőben, attól függően, hogy a klinikai helyzet, az egyszeri adag 250-500 mg. Az adagolás gyakorisága határozza meg külön-külön. Gyermekek 3 évesnél idősebb lenyelés - 12-24 mg / kg / nap. Amikor adagolhatjuk I / V infúziós a kezdeti gyermekeknek javallott dózis 5 mg / kg; fenntartó adag éves gyermekek 6 hónapos és 9 éves korig 1 mg / kg / óra, idősebb 10-16 éves - 0,8 mg / kg / óra.
Mellékhatás. CNS: szédülés, alvászavarok, szorongás, görcsök.
A szív- és érrendszer: a szívfrekvencia, szívritmuszavarok. A gyors be / a bevezetőben fájdalmat okozhat a szívben, éles vérnyomásesés.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás; Hosszabb lenyeléssel - anorexia.
A húgyúti rendszer: lehetséges albuminuria, vérvizelés.
Allergiás reakciók: lehetséges csalánkiütés, hámló bőrgyulladás.
Részéről anyagcsere: ritkán - hipoglikémiát.
Helyi reakciók: a rektális esetleges irritáció a végbél, proctitis.
Ellenjavallat. Az akut fázis a szívizominfarktus, tachyarrhythmia, gyomorfekély és nyombélfekély akut, súlyos máj-diszfunkció, túlérzékenység aminofillin és teofillin, egyidejű használatát efedrin gyermekeknél.
A teofillin átjut a placentán. A használata aminofillin terhesség vezethet potenciálisan veszélyes koncentrációjú teofillin és a koffein a vérplazmában az újszülött. Újszülöttek, akiknek az édesanyja a terhesség alatt kapott aminofillin (különösen III harmadában), megköveteli, orvosi felügyelet hogy esetleges mérgező tüneteket teofillin. A teofillin kiválasztódik az anyatejbe. Alkalmazása során aminophyllin szoptatós anyák a szoptatás alatt ingerlékenységet gyermekeknél. Így a használata aminophyllin terhesség és szoptatás is lehetséges, amennyiben a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.
Különleges utasítások. Nem javallott súlyos és rosszindulatú magas vérnyomás, súlyos vérnyomásesés, a széles körben elterjedt az érelmeszesedés. Legyen óvatos a gyomorfekély, pajzsmirigy-túlműködés, a magas vérnyomás, szívritmuszavar, az epilepszia. Meg kell jegyezni, hogy aminophyllin súlyosbíthatja ezeket a betegségeket. Javítás adagolási rend aminofillin szükséges lehet szívelégtelenség, májműködési zavar, krónikus alkoholizmus, láz, akut légúti fertőzések. Idős betegek esetében szükség lehet az adag csökkentésére. Amikor cseréli az adagolási forma egy másik szükséges aminofillin klinikai megfigyelése és ellenőrzése a koncentráció teofillin a vérplazmában. Aminofillin nem alkalmazható együtt olyan xantin-származékok. A kezelés ne egyen tartalmazó élelmiszerek xantin-származékok (erős kávé, tea). Óvintézkedések egyidejűleg alkalmazzuk antikoagulánsokkal, más teofillin-származékok vagy purin. Kerülje egyidejű alkalmazása béta-blokkolók. Aminophylline nem alkalmazható egyidejűleg a glükóz oldat. Ne használja végbélen gyermekeknél. Aminofillin tabletta formájában, és az oldatban injekciós listán szereplő VED.
Gyógyszerkölcsönhatást. A kérelem szimpatomimetikumokkal kölcsönös erősödése a hatás; a béta-blokkolók és a kábítószer-lítium - fellépés kölcsönösen csökkentik. Hatás intenzitását aminofillin csökkenhet (növekedése miatt a clearance), míg a fenobarbitál, rifampicin, izoniazid, karbamazepin, szulfinpirazon, fenitoin, és a dohányosok. Hatás intenzitását aminofillin növelhető (miatt csökken a clearance), míg az antibiotikumok alkalmazása a következő csoportból makrolidok, linkomicin, a kinolon-, allopurinol, béta-blokkolók, a cimetidin, a diszulfiram, fluvoxamin, a hormonális fogamzásgátlók számára lenyelés, izoprenalin, viloksazinom és vakcinázási influenza. Xantin-származékok fokozhatják hipokalémia miatt a működés során a béta2-adrenoceptor stimulánsok, diuretikumok és kortikoszteroidok.