Ethambutol használati utasítás
Ethambutol: használati utasítás
06.051 (tuberkulózis elleni gyógyszerek)
Általános jellemzők.
Nemzetközi és kémiai nevét. ethambutol; [(S, S) -N, N'-etilén-bisz (amino-bután-1-ol) dihidroklorid];
Összetétel: 1 tabletta 100 mg vagy 200 mg, vagy 400 mg etambutol-hidroklorid, számítva 100% száraz anyagot; segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon, nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát, talkum.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:
- tabletták esetében 200 mg-os, 400 mg-os - fehér tabletta, kör alakú, lapos felületre, csapott élekkel (lesarkított) és Valium;
- tabletták esetében 100 mg-os - tabletta fehér, kerek, bikonvex alakú, felülete;
Ethambutol van jelölve bakteriosztatikus hatást fejt ki a Mycobacterium tuberculosis és Mycobacterium bovis, és néhány atipikus (opportunista, nontuberculous) mikobakteriális fajtákat. Más patogén baktériumok, vírusok és gombák nem aktív.
A gyógyszer szaporodását gátolja mikobaktériumok ellenálló streptomycin, isoniazid, PAS, etionamid, kanamicint és más anti-TB gyógyszerek.
A hatásmechanizmusa etambutol után penetráció mycobacteriumok gátlásával kapcsolatos RNS- és fehérjeszintézist, a képességét, hogy kölcsönhatásba lépnek ionok kétértékű biometals (réz, magnézium), sérti a riboszóma szerkezete és gátlási arányt a lipid metabolizmus.
Kezdeti ellenállás a Mycobacterium tuberculosis és M. bovis ritka, másodlagos lassan. Gyors tolerancia alakul ki, amikor a tuberkulózis egyedül.
farmakokinetikája
Miután orális felszívódás a gyomor-bél traktus 80%, a maradék dózist székletben kiválasztott módosítatlan formában. Az étkezés nem befolyásolja jelentősen a felszívódást.
Amikor egyetlen dózisban 25 mg / kg etambutol maximális koncentráció a plazmában után érhető el 4 órán át, és 5 mg / ml, 24 óra elteltével a koncentráció kisebb, mint 1 mcg / ml. Kötés a plazmafehérjékhez függ a dózistól és 10 - 40%.
Farmakokinetikája Ethambutol az, hogy szelektíven felhalmozódik a vörösvértestek (2-szer nagyobb, mint az a koncentráció a vérplazmában).
Ethambutol eloszlik a legtöbb szövetben, beleértve a tüdőt, a vesét. Ethambutol behatol a cerebrospinális folyadékban, a placentán és belép az anyatejbe.
Ethambutol részben metabolizálódik a májban inaktív és dikarbonsav aldehid-származékok, amelyek kiválasztódnak a vizeletbe.
A felezési ideje 3-4 óra származik elsősorban a vizeletbe módosítatlan formában, 8-15% -. Aktív metabolitok.
Cél etambutollal károsodott vesefunkciójú vezethet annak felhalmozódását a szervezetben.
Hozzárendelése folyamatosan - 1 alkalommal egy nap dózisban 25 mg / kg-os vagy szakaszosan - a dózis 30 - 40 mg / kg 3-szor egy héten.
A maximális napi adagja 2,5 g a stabilizációs folyamat tuberkulózis adjuk be 15 mg / kg alatt a teljes kezelési időszak kombinációs terápiában.
Recepció evés után javítja a tolerancia.
A kezelés időtartama függ formájában tuberkulózis és 6 és 12 hónap.
Gyermekek több mint 13 éve felírt etambutol orális dózis 20-25 mg / kg per nap. A maximális napi dózis a gyermekek számára 1.0 g
- Alumínium-hidroxid vagy más savmegkötő sérti etambutol felszívódását az emésztő traktusban.
- Ethambutol és pirazinamid szinergista módon hatnak a húgysav kiválasztásában.
- Ethambutol csökkenti a terápiás hatékonyságát digitoxin.
- Egyidejű kezelés etambutol, és izoniazid csökkenti a hatékonyságát a ciklosporin A.
- Ethambutol fokozza terápiás hatását a tuberkulózis elleni küzdelem, aminoglikozidok neurotoxicitás, aszparagináz, karbamazepin, ciprofloxacin, imipenem, lítiumsók metrotreksata, kinin.
- Egyidejű kezelés diszulfirámmal növelheti a koncentrációja etambutol a szérumban és a megnövekedett toxicitást.
- Etanol növeli a negatív hatását ethambutolt a látás, ezért a kezelés időtartama kell adnunk felvételi alkohol.
Terhesség és szoptatás
- Alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt.
- Ethambutol átjut a placentán, kiválasztódik az anyatejbe.
- A kísérleti tanulmányok megállapították teratogén hatást etambutollal.
- A része a központi idegrendszer. szédülés, fejfájás, depresszió, perifériás neuritis, látóideg-gyulladás, a látásélesség romlik (csökkentése a központi vagy a perifériás látás, scotoma képződés), károsodott színérzékelést (főleg a zöld, piros), dezorientáció térben;
- a részét az emésztőrendszerben. hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, rendellenes májműködést, sárgaság, emelkedett szérum transzamináz;
- A váz- és izomrendszer. ízületi gyulladás;
- részéről a vérképző rendszer. leukopénia, trombocitopénia, allergiás reakciók, bőrkiütések;
- Más (ritkán figyeltek meg): interstitialis nephritis, húgysav-clearance csökkenés, gyomorhurut, köszvény, fokozott köhögés, fokozott köpet, vérzés a retina.
- Minden formája pulmonalis és extrapulmonalis tuberkulózis (a kombinációs terápia).
Ellenjavallatok
Látóideg-gyulladás, hályog, diabéteszes retinopátia, gyulladásos szembetegség, terhesség, szoptatás, veseelégtelenség, gyermekek és 13 év, fokozott hajlam a etambutol.
- A kezelés kezdetén lehet köhögés, fokozott mennyiségű köpet.
- Ethambutol használják csak kombinációban más anti-TB gyógyszerek. Kombinálva izoniazid és a rifampicin nagyon hatékony a tuberkulózis kezelésére.
- A hosszú távú kezelés rendszeresen ellenőrizni kell a látási funkció, a perifériás vérkép, valamint a funkcionális állapotát a máj és a vesék.
- Előtt és a kezelés alatt kell rendszeresen ellenőriznie látásélesség, fénytörés, látótér, szemnyomás, és fedezze fel a eyeground. Ha a vese működését szemészeti ellenőrzést kell végezni minden nap. Abban az esetben, ha a károsodás, hogy megakadályozzák a sorvadás a látóideg szükséges, hogy azonnal állítsa le a használatát etambutol. Megsértése esetén a használt hidroxokobalamint cianokobalamin. Vision visszaáll néhány héten belül, vagy akár hónapokig is. Bizonyos esetekben vannak visszafordíthatatlan változások vaksághoz vezet.
- Ha szükséges, a gyógyszer szedését abba kell hagyni a szoptatás ideje alatt a szoptatást.
- Ethambutol a találkozó köszvényes betegek vagy hyperurikaemiás óvatosan kell eljárni.
Alkalmazása veseműködés
Ellenjavallt sérti a vesefunkciót.
túladagolás:
A fejlesztés a neurológiai rendellenességek, kár, hogy a látóideg (vakságot okozhat), étvágytalanság, hányás, hasmenés, láz, fejfájás, szédülés, zavarodottság, légzésdepresszió, asystolia. Nincs speciális ellenszer.
Gyomormosás, kinevezését aktívszén kell tartani a korai szakaszában, mivel a gyors felszívódását etambutollal.
Az eredmények azt mutatják, birtok forszírozott diuresis, a peritoneális dialízis.
Az allergiás reakciók alkalmazását szemlélteti érzékenységet megszüntető szerek.
Veszélyeztető állapotok, amikor a vérátömlesztés szükséges eltávolítani a vörös vérsejtek, ahol etambutollal felhalmozódik.
Tárolási feltételek:
A gyermekektől távol, száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Élettartam - 3 év.
Szállítási feltételei: vényköteles
- 10 tabletta buborékfóliában, 5 vagy 10 csomag per köteg kontúr;
- 100 tabletta bankok;
- 100 tabletta per bank 1 bank a verem;
- 1000 darab tabletta műanyag edényekbe.