Cinnarizine (stugeron)
Cinnarizine (márkaneveken stugeron, Stunarone, R5) a készítmény egy piperazin-származék, amely úgy jellemezhető, mint egy antihisztamint és egy kalciumcsatorna-blokkoló. Az is ismert, hogy a gyógyszer növeli az agyi véráramlást, és ezért használjuk kezelésére agyvérzés, agyi trauma utáni tünetek, és az agyi érelmeszesedés. Azonban a gyógyszer leggyakrabban felírt hányinger és hányás okozta mozgásszervi betegség vagy egyéb okok miatt, mint a kemoterápia, szédülést vagy Meniere-kór. Cinnarizine először szintetizált a Janssen Pharmaceutica 1955-ben. Generikus neve a gyógyszer származik a latin neve a nemzetség a gyógynövények - «Cinna» (Cinna), míg a „Riza” azt jelenti: „gyökerekhez”, mivel az anyagot eredetileg kivont gyökerei Cinna. Cinnarizine nem érhető el az Egyesült Államokban vagy Kanadában. Ez gyártott és értékesített Banglades védjegy alatt a cég Suzaraon Rephco Pharmaceuticals Limited.
farmakokinetikája
Cinnarizine gyakran szájon át, tabletta formájában, ahol a beadás gyakorisága és a dózisok száma függ az oka, hogy a gyógyszert. Bevétel után az anyag felszívódása meglehetősen gyorsan, és eléri a csúcs-plazmakoncentrációját 1-3 órával a beadás után. Cmax, a maximális szintet a hatóanyag a vizsgált területen (általában a vérplazmában) volt 275 +/- 36 ng / ml, és tmax (időt a hatóanyag van jelen a vérben a maximális összeg) 3,0 +/- 0 , 5 órán át. AUC ^, (a görbe alatti terület végtelenbe extrapolált), amelyeket fel lehet használni, hogy értékelje a biohasznosulása 4437 +/- 948 (ng • h / ml). A felezési ideje a gyógyszer mozog 3,4-60 óra, függően a beteg korától. Az átlagos terminális felezési idő a fiatal önkéntesek beadva 75 mg cinnarizint 23,6 +/- 3,2 óra. Egy vizsgálatban, amelyben cinnarizin adták egészséges önkénteseknek dózisban 75 mg naponta kétszer tizenkét napon kiderült, hogy a Cinnarizine felhalmozódhat a szervezetben, ahol a helyhez kötött felhalmozódási tényező volt, 2,79 +/- 0,23. Mindazonáltal, AUCT erre az időszakra (T = 12 nap) nem különbözik jelentősen a AUC∞, amely után mértük egyetlen dózis. Mivel nagyon gyenge bázis és egy lipofil vegyület rosszul oldódik vízben, cinnarizin átjuthat a vér-agy gáton egyszerű diffúzióval. Ez azért van, mert ez Cinnarizine képes hatni a véráramlást az agyban. Orális alkalmazás Cinnarizine általában alacsony, és változó biológiai hasznosíthatóság miatt nagyobb mértékű degradációt. Azonban azt találtuk, hogy ha intravénásan formájában egy lipid emulzió, megfigyelhető a legjobb farmakokinetikáját és szöveti eloszlása. A lipid emulziót AUC és clearance-e csökkent képest az alak a megoldás. Plazma farmakokinetikai cinnarizin, alkalmazott intravénásán, lehet egy háromfázisú modell, kezdve a gyors eloszlási fázis, majd egy lassúbb fázisban eloszlása, és a nagyon lassú eliminációs. Vss (steady-state eloszlási térfogat) a lipid emulziót az alábbi 2. (6.871 +/- 1,432 l / kg), mint a cinnarizin oldatot (14.018 +/- 5,598 l / kg). Ezen túlmenően, azt találtuk, hogy cinnarizin sokkal kisebb mennyiségben a tüdőbe, és az agy formájában egy lipid emulzió. Ez csökkenti a valószínűségét a toxikus mellékhatások a központi idegrendszerben.
farmakodinámia
Cinnarizine minősül szelektív antagonistája kalciumion-csatornaként T-típusú, mert gátolja a kötődését csatornákat, és tárolja azokat közömbösségük. Cinnarizine Ki értéke (gátlási állandó) egyenlő 22 nm-es. Az is ismert, hogy a cinnarizin lehetnek antihisztamin és antiserotoninergicheskie antidopaminerg hatást kötődve a H1-gistaminovyi receptorok és a dopaminerg (D2) receptorokhoz. IC50 (fél-maximális gátló koncentráció) gátlásának a cinnarizin lágy izomkontrakció 60 mM. Továbbá azt is kimutatták, hogy ez a készítmény előnyösen kötődik a cél kalciumcsatornákat, amikor a nyitott helyzetben, ellentétben a zárt konformációt. Korábban azt feltételezték, hogy a Cinnarizine hozzájárul a hányinger és a kezelés a mozgás betegség gátlása révén kalcium-áramok egy feszültségfüggő csatornák a vesztibuláris szőrsejtek II típusú a belső fül. Azonban az újabb bizonyíték támogatja azt az elképzelést, hogy a farmakológiailag releváns szinteken (0,3-0,5 mikron), cinnarizin csökkenti vertigo vestibularis nem blokkolja a kalcium-csatorna, hanem azáltal, hogy gátolják a kálium áramok (K +), és amelyek aktiválódnak növekedése hidrosztatikus nyomást gyakorol a szőrsejtek. Cinnarizine nem blokkolják a kalcium áramok vestibularis szőrsejtek, de figyelhető csak nagyobb gyógyszer-koncentráció (3nbsp; um). Gátlása ezen áramok csökkenti szédülés és a hányinger mozgása által indukált, gyengíti a túlzott reakcióját a vesztibuláris szőrsejtek, hogy információkat küld egyensúly és a mozgás az agy.
Cinnarizine (stugeron) alkalmazása
Mellékhatások cinnarizine (stugeron)
Mellékhatások fogadásakor cinnarizine az enyhe és nagyon súlyos. Lehetséges mellékhatások közé tartozik az álmosság, izzadás, szájszárazság, fejfájás, bőrbetegségek, fáradtság, gyomor-bélrendszeri zavarok, túlérzékenységi reakciók, valamint a problémák mozgások / izommerevség és a remegés. Tekintettel arra, hogy a Cinnarizine álmosságot és homályos látást, a felhasználók meg kell győződnie arról, mielőtt az üzlet vezetői, gépkezelés, vagy bármilyen más típusú munka veszélyes lehet a normalitás reakcióik, ha valaki nem teljesen aktív vagy rossz ő lát. Az is ismert, hogy a cinnarizin okozhat akut és krónikus parkinsonizmus affinitása miatt a D2-receptor, azt sugallja, hogy a tényleges segédprogram egészségének javítására az idegrendszer. Antagonizmus cinnarizine kapcsolatban a D2-dopamin receptorok a corpus striatum vezet a tünetek megjelenése a depresszió, remegés, izommerevség, akathisia és késleltetett mozgászavar, amelyek jellemzik, mint a Parkinson-kór által okozott, az gyógyszert, a második legfontosabb oka a Parkinson-kór. A tapasztalat azt mutatja, hogy az egyik metabolitok cinnarizine, C-2, aktív szerepet játszik a fejlesztés a Parkinson-kór. Azt is megjegyezte, hogy a becslések szerint 17 100 új esetet a Parkinson-kór kapcsolatos flunarizin vagy cinnarizine. Emberek, akik különösen veszélyeztetettek - olyan idős betegeknél, különösen a nők és a beteg, aki gyógyszert hosszabb ideig. Arra is van bizonyíték, hogy a betegek, akiknek a családjában a Parkinson-kór, vagy a genetikai hajlam, a betegségre hajlamosabbak a fejlesztési indukált gyógyszeradagolás formája a betegség következtében cinnarizine. Amellett, hogy a D2-receptor antagonista azt is kimutatták, hogy a Cinnarizine, szintén csökkenti a preszinaptikus dopamin és szerotonin, valamint a változások a vezikuláris transzport dopamin. Terland et al. Kimutattuk, hogy a hosszan tartó használata cinnarizin vezet nagy koncentrációban a szer, hogy így beavatkozni a proton elektrokémiai gradiens csomagolásához szükséges dopamin vezikulumokba vittük be. Cinnarizin, pKa = 7,4, úgy viselkedik, mint egy protonophore, megakadályozva MgATP-függő termelődése elektrokémiai grádiens, hogy döntő szerepet játszik a szállítás és tárolás dopamin a buborékok, és ezáltal csökkentheti a szintjét a dopamin neuronok a bazális ganglionokban, és kialakulásához vezet a Parkinson-kór tünetei . Ezen kívül több esetben cinnarizine túladagolás gyermekeknél és felnőtteknél is beszámoltak, köztük számos tünet, mint az álmosság, kóma, hányás, alacsony vérnyomás, kábultság, és görcsrohamok. Kognitív komplikációk legvalószínűbb miatt antihisztamin hatása cinnarizine, míg mozgás hatását az eredménye antidopa tulajdonságait. Túladagolás esetén a beteget meg forduljon orvoshoz, hogy megakadályozza a lehetséges idegrendszeri szövődmények.
Miután a bevezetése Cinnarizine teljesen metabolizálódik a szervezetben, és egy harmadik a metabolitjai kiválasztódnak a vizeletbe és a kétharmada - a székletben.
elérhetősége:
Cinnarizine (stugeron) használják kezelésére cerebrovaszkuláris eredetű tünetek (szédülés, fülzúgás, fejfájás vaszkuláris Genesis, ingerlékenység); vesztibuláris rendellenességek (beleértve a Meniere-betegség, szédülés, fülzúgás, nystagmus, hányinger és hányás, labirintusszerű eredetű); megelőzésére kinetoses ( „road betegség” - tengeri és légi betegség); migrén (megelőzése támadások); a rendellenességek a perifériás keringés ( „szakaszos” claudicatio, Raynaud-betegség, diabéteszes angiopátia, thrombophlebitis, trofikus zavarok, beleértve a trofikus és visszeres fekélyek). Vényköteles.
Támogassa a projekt - figyelni a szponzoroknak: