A ciprofloxacin - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: ciprofloxacin-hidroklorid-monohidrát, alapuló ciprofloxacin - 250 mg;
Segédanyagok (mag): kroszpovidon - 7 mg Mikrokristályos cellulóz - 43,9 mg, povidon (polivinil-pirrolidon) - 16,3 mg Magnézium-sztearát - 3,7 mg kukoricakeményítő - 13,0 mg.
Segédanyagok (bevonat): hipromellóz - 8,5 mg titán-dioxid - 4,5 mg Macrogol - 2,0 mg.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Pragivomikrobnoe jelenti a széles spektrumú kinolon-származék gátolja a bakteriális DNS-giráz működését (topoizomeráz II és a IV, felelősek a folyamat a kromoszomális DNS szuperspirálosodását körül nukleáris RNS, amely szükséges az olvasó a genetikai információ) megadja a DNS-szintézis, növekedését és osztódását a baktériumok; Ezt fejezik morfológiai változások (beleértve a sejtfalakat és membránok) és a gyors halál a bakteriális sejt. Baktériumölő hatása gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, pihenőidő és osztály (mert nem csak befolyásolja a DNS-giráz, hanem lízisét okozza a sejtfal) Gram-pozitív mikroorganizmusok - csak a szétválás.
Alacsony toxicitás, hogy a fogadó sejtek hiánya miatt bennük DNS-giráz működését. Míg a ciprofloxacint kapó párhuzamosan zajlik generáló más antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát, nem tartozik a csoporthoz inhibitorainak DNS-giráz, ami nagyon hatásos baktériumok ellen, amelyek rezisztensek, kaminoglikozidam például penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek. Ciprofloxacin érzékeny Gram-negatív aerob baktériumok: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Salmonella spp Shigella spp Citrobacterspp Klebsiella spp Enterobacterspp Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp Morganella morganii, Vibrio spp Yersinia ....... spp), más Gram-negatív baktériumok (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp), néhány intracelluláris patogének -... Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.
Gram-pozitív aerob baktériumok: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). A ciprofloxacin is érzékeny Bacillus anthracis.
A legtöbb staphylococcus rezisztens meticillin, és ellenáll a ciprofloxacin. Érzékenység Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, a Mycobacterium avium (intracellulárisan) - mérsékelt (nagy koncentrációban van szükség, hogy elnyomják).
A drog rezisztens: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Ő ellen hatásos Treponema pallidum. Resistance nagyon lassan alakul ki, mert egyrészt, miután a fellépés ciprofloxacin marad tartós mikroorganizmusok, és a többi - a baktérium sejtek nem rendelkeznek enzimek inaktiválni.
Farmakokinetikáját. Amikor szájon át, gyorsan és hatékonyan szívódik fel a gyomor-bél traktusban (főleg a 12- és az éhbélben). A táplálékfelvételt késlelteti az abszorpciót, de nem változtatja meg a maximális koncentráció (Cmax) és a biológiai hozzáférhetőséget. Biológiai hozzáférhetőség - 50- ^ 85%, a térfogat - 2-3,5 l / kg, a kapcsolat a plazma-proteinekkel - 20-40%. Az idő a maximális koncentráció eléréséhez (TSglah) orálisan - 60-90 perc, Cmax lineárisan függ a nagysága a dózis és dózisban 250, 500, 750 és 1000 mg, illetve 1,2, 2,4, 4,3 és 5,4 ug / ml. 12 óra elteltével, a bevétel után 250, 500 és 750 mg hatóanyag-koncentráció a plazmában csökken 0.1,0.2 és 0,4 pg / ml, ill. Ez jól eloszlik a testszövetekben (kivéve a szövet, gazdag zsírok, mint például idegszövetben). A koncentráció a szövet 2-12-szor magasabb, mint a plazmában. Terápiás koncentrációkban a nyálban, mandulában, máj, epehólyag, epe, vastagbél, hasi és kismedencei (endometrium, petevezeték és petefészek, méh), sperma, prosztata szövet, vese-és húgyúti szervek, tüdőszövet, hörgő titkos, csont, izom, ízületi folyadék és az ízületi porc, a peritoneális folyadékban, a bőr. A cerebrospinális folyadék behatol a kis mennyiségű, ahol a koncentráció a Gyulladás hiányában az agyhártya is 6-10% -a, hogy a szérumban, míg a gyulladt - 14-37%. Ciprofloxacin behatol valamint szemészeti folyadék, mellhártya, hashártya, nyirok, a méhlepényen keresztül. neutrofilek a vérben koncentrációja ciprofloxacin 2-7-szor magasabb, mint a szérumban. Ez a májban metabolizálódik (15-30%), így az inaktív metabolitok (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
A felezési idő (T1 / 2) - körülbelül 4 óra, krónikus veseelégtelenség -. 12 óra származik többnyire kanalikuláris vesék szűréssel és tubuláris szekréció változatlan (40-50%), és a metabolitok formájában (15%), a többi rész - a gyomor-bél traktusban. Egy kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. A vese clearance - 3,5 ml / perc / kg; teljes clearance - 8-10 ml / perc / kg.
A krónikus veseelégtelenségben (kreatinin-clearance (CC) nagyobb, mint 20 ml / perc) százalékában ciprofloxacin keresztül kimeneti vesék csökken, de a felhalmozódása a szervezetben nem miatt kompenzáló növekedése ciprofloxacin metabolizmus és a kiválasztás révén a gyomor-bél traktusban.
Javallatok:
Fertőző-gyulladásos betegségek, érzékeny mikroorganizmusok okozta:
-alsó légúti fertőzések (akut és krónikus (az akut stádiumban) hörghurut, tüdőgyulladás, hörgőtágulat fertőzéses szövődmények cisztás fibrózis ...);
-insrektsii ENT (akut sinusitis);
-insrektsii vese és húgyutak (cystitis, pyelonephritis);
-szövődményes intraabdominális fertőzések (kombinálva metronidazol);
-krónikus bakteriális prostatitis;
-szövődménymentes gonorrhoea;
-tífusz,
-Ellenőrzés hasmenés. beleértve campylobakteriosis. shigellosis, hasmenés "utazók";
-insrektsii bőr- és lágyszövet (fertőzött fekélyek, sebek, égések, tályogok, gennyedéssel.);
-csontok és ízületek (osteomyelitis, szeptikus arthritis);
-insrektsii a háttérben a immunhiányos (előforduló kezelésében immunszuppresszív gyógyszerek vagy betegeknél neutropénia);
-megelőzésére és kezelésére inhalációs anthrax.
Gyermek.
-Terápia komplikációk Pseudomonas aeruginosa által okozott gyermekeknél cisztás fibrózisban szenvedő tüdő 5-17 év;
-megelőzésére és kezelésére inhalációs anthrax (fertőzés Bacillus anthracis).
Adagolás és alkalmazás:
Belül. A tablettát egészben kell lenyelni kevés folyadékkal, étkezés után. Amikor megkapta a tablettákat éhgyomorra a hatóanyag sokkal gyorsabban szívódik fel.
A fertőzések az alsó légutak enyhe és középsúlyos - 0,5 g 2-szer naponta, a súlyos - 0,75 g 2-szer. A kúra - 7-14 nap.
Az akut sinusitis - 0,5 g 2-szer naponta. A kúra - 10 nap.
Ha a bőr és lágyszöveti fertőzések, enyhe és középsúlyos - 0,5 r2-szor egy nap, súlyos, 0,75 g 2-szeres. Lecheniya- során 7-14 nap.
A fertőzések csontok és ízületek - könnyű, közepes mértékben - 0,5 r2-szor egy nap, ha súlyos, 0,75 g, 2-szer. Lecheniya- során 4-6 hét.
A fertőzések a húgyutak - 0,25-0,5 g 2-szer naponta; kúra - 7-14 nap egyszerű cystitis nőknél - 3 nap.
A krónikus bakteriális prostatitis - 0,5 g 2-szer egy kúra - 28 nap.
A komplikációmentes gonorrhoea - 0,25-0,5 g egyszer. Fertőzéses hasmenés - 0,5 g 2-szer egy kúra - 5-7 nap. Amikor a tífusz - 0,5 g 2-szeres; kezelés 10 nap. A bonyolult intraabdominális ellenőrzés - 0,5 g 12 óránként, 7-14 napig.
A megelőzés és a kezelés a pulmonalis anthrax srormy - 0,5 g 2-szer naponta, 60 napig.
Egyéb fertőzések (lásd: „Jelzések”.) - 0,5 g 2-szer naponta.
A gyermekgyógyászat:
kezelésére komplikációk Pseudomonas aeruginosa által okozott, a gyermekek cisztás fibrózis tüdő 5-17 év - 20 mg / kg naponta kétszer (maximális dózis 1,5 g). A kezelés időtartama -10-14 nap.
A pulmonális anthrax (megelőzés és kezelés) - 15 mg / kg naponta kétszer.
A maximális egyszeri adag - 0,5 g naponta - 1d. A teljes időtartama A ciprofloxacin - 60 nap. Krónikus veseelégtelenség: QA 50 ml / perc korrekció dózis nem szükséges; CC 30-50 ml / perc - 0,25-0,5 12 óránként; CC 5-29 ml / perc - 0,25-0,5 g 18 óránként, ha a beteg a hemodialízis vagy peritoneális dialízis -. 0,25-0,5 g / nap, de meg kell tenniük a gyógyszer után hemodialízis.
Jellemzői az alkalmazás:
A ciprofloxacin nem a választandó gyógyszer feltételezett vagy megállapított tüdőgyulladás. a Streptococcus pneumoniae. Annak elkerülése érdekében, elfogadhatatlan feleslegben crystalluria ajánlott napi adag, is szükség van egy megfelelő folyadékbevitel és karbantartása savas vizeletet. A kezelés során tartózkodniuk kell a tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek figyelmet igényel és a sebesség a mentális és motoros válaszokat. Betegek epilepszia, rohamok görcsök a történelem érrendszeri betegségek, valamint szerves agykárosodás, kockázata miatt a mellékhatások a központi idegrendszer ciprofloxacin kell használni, csak a „valós életben” bizonysága.
Ha találkozik alatt vagy a kezelés után súlyos és elhúzódó hasmenés ki kell zárni a diagnózis pseudomembranosus colitis. amely azonnali visszavonását a hatóanyag és a megfelelő kezelés.
Amikor a fájdalom a inak vagy tenosynovitis első jelei a kezelést abba kell hagyni (leírt egyedi esetekben és még gyulladás ínszakadás kezelés alatt fluorokinolonokkal).
A kezelés esetén kerülni kell az UV sugárzás (beleértve a közvetlen napfényt).
Mellékhatások:
-Az emésztőrendszer: hányinger. hasmenés. hányás. hasi fájdalom, puffadás. csökkent étvágy, kolesztatikus sárgaság (különösen olyan betegeknél, májbetegség vándoroltak), hepatitis. gepatonekroz.
-Az idegrendszer: szédülés. fejfájás. fáradtság, szorongás, remegés. álmatlanság, „lidérces” álom, perifériás paralgeziya (anomália érzékelése érzések a fájdalom), fokozott verejtékezés, megnövekedett koponyán belüli nyomás, zavartság, depresszió. hallucinációk. valamint más pszichotikus reakciók (néha halad a Államokban, ahol a beteg önkárosító), migrén. syncope, trombózis az agyi artériák.
-Az érzékek: íz és illat, homályos látás (kettős látás, a színlátás változását), fülzúgás. halláscsökkenés.
-Szív-és érrendszer: tachycardia. szívritmuszavarok, csökkenti a vérnyomást.
-Részéről a vérképző rendszer: leukopenia. granulocytopenia, anaemia, thrombocytopenia. leukocytosis. thrombocytosisban. hemolitikus anémia.
-Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: hypoprothrombinemia, fokozott aktivitása „máj” transzaminázok és az alkalikus foszfatáz, hypercreatininemia, hiperbiiirubinémiátói, magas vércukorszint.
-Részéről mochevschelitelnoy rendszer: vérvizelés. krisztalluria (különösen kis lúgos vizelet és diurézis), glomeruláris vesegyulladás, vizelési zavar. polyuria. vizelet-visszatartás, albuminuria, húgycső vérzés. azotovydelitelnoy vesefunkció csökkenés, interstitialis nephritis.
-Allergiás reakciók: viszketés. urticaria. hólyagosodás, kíséretében vérzés, és a megjelenése a kis csomók alkotják varasodás, gyógyszer okozta láz, kiütéses vérzések a bőrön (petechiák), duzzanat az arc vagy a torok, légszomj. eosinophilia. vasculitis. erythema nodosum. muptiformnaya erythema (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma).
-Részéről a váz- és izomrendszer: arthralgia. ízületi gyulladás. ínhüvelygyulladás. ínszakadás, izomfájdalom.
-Egyéb: fáradtság, fokozott fényérzékenység, felülfertőzés (candidiasis, álhártyás vastagbélgyulladás), „árapály” a vér, hogy az arc.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Mivel a csökkent aktivitás a mikroszómális oxidációs folyamat növeli a koncentrációt a májsejtekben, és meghosszabbítja a T1 / 2 theo-teofillin (és más xantinok, úgymint a koffein) gi-poglikemicheskih orális szerek, antikoagulánsok, ezáltal csökkentve a protrombin index. Ha együtt más antimikrobiális szerek (béta-laktám antibiotikumok, aminoglikozidok, klindamicin, metronidazol) gyakran megfigyelt szinergizmus; Ez is sikeresen alkalmazható kombinációban azlocillin tsesrtazidimom által okozott fertőzések Pseudomonas spp., A mezlocillin, azlocillin és más béta-laktám antibiotikumok - a streptococcus fertőzések; A izoksazolilpenitsillinami és vancomycin - staphylococcus fertőzések; metronidazol és a klindamicin - anaerob vizsgálatokat.
Fokozza a nefrotoxikus hatását a ciklosporin, növekszik a szérum kreatinin, az ilyen betegeknek szükségük van, hogy ellenőrizzék ezt a paramétert heti 2 alkalommal.
Együtt a felvételi fokozza a véralvadásgátlók hatását.
Orális adagolás együtt vas tartalmazó hatóanyag, szukralfát és az antacid szerek tartalmazó magnézium, kalcium, alumínium, így csökkent a ciprofloxacin felszívódását, azonban meg kell beadni előtt 1-2 órával vagy 4 órával a beadás után a fenti hatóanyagok.
Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (kivéve acetilszalicilsav) növeli a rohamok. A didanozin csökkenti a ciprofloxacin felszívódását vele miatt a komplexek képződését a tartalmazott kalcium-ionok didanozin, vas és magnézium.
A metoklopramid gyorsítja a felszívódást, ami csökkenést az idő, hogy elérje a Cmax.
Az egyesített uricosuriás szerek vezet lassabb eliminációs (50%), és növeli a plazma-koncentráció a ciprofloxacin.
Cmax növeli a 7-szer (4-21-szer), és a görbe alatti terület farmakológiai „koncentráció-idő» (AUC) 10-szer (6-tól 24-szor) tizanidin, amely növeli a jelentős csökkenését vérnyomás és álmosság.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység, egyidejűleg azzal, tizanidin (kockázatának szignifikáns vérnyomáscsökkenés, aluszékonyság), az életkor 18 év (befejezéséig a kialakulását a csontváz, kivéve a komplikációk kezelése Pseudomonas aeruginosa által okozott gyermekeknél cisztás fibrózisban szenvedő tüdő 5-17 év, a megelőzésére és kezelésére tüdőgyulladásos anthrax), terhesség, szoptatás.
C. Care - hangsúlyos atherosclerosis az agyi erek. cerebrovascularis történés, mentális betegség. epilepszia. súlyos vese- és / vagy májelégtelenség. legyőzni inak a korábban birtokolt máj fluorokinolon öregség.
túladagolás:
Kezelés: a specifikus antidotum ismert. Gyomormosás és más sürgősségi intézkedések alapos kontroll állapotban schyu hemofíliás beteg például vagy peritoneális dialízissel csak következtetni lehet kisebb (kevesebb mint 10%) mennyiségű gyógyszer.
Tárolási feltételek:
Száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.
Kínálati feltételeket:
A tabletták, filmbevonatú 250 mg. 10 tablettát ezután hólyagok PVC fólia és alumínium fólia nyomtatott szabadalom. 20, 30, 40, 50, 60 vagy 100 tablettát helyeztünk egy polimer edény gyógyszerek. 1 tartályt vagy 1, 2, 3, 4 vagy 5 kontúr sejt csomagok együtt használati utasítást elhelyezett egy halom karton.