Blokkolók adrenokortikosteroidnyh hormonok szintézisét

Aminoglutetimid (aminoglutetimid, Mamomit, Orimeten). A hatásmechanizmus (lásd 1. ábrát is ..):

Ez kötődik az aktív központ és reverzibilisen blokkolja P450SCC enzimet. megtörve a koleszterin átalakítása pregnenolone. így sérti az első és a korai szakaszában a szintézis szteroid hormonok: glükokortikoidok, mineralokortikoid és nemi hormonok.

Blocks enzimek 11- és 21-hidroxiláz, amelyek részt vesznek a szintézis a glüko-és mineralokortikoid.

Szankcionált aromatáz aktivitását perifériás szövetekben (zsírszövet, emlőmirigy), amely szükséges az átalakítás az androgének ösztrogénné.

Javallatok és adagolási rendek.

Emlőrák a nők és a prosztatarák a férfiak. Ez rákok hormonfüggő, és a magas szintű ösztrogén a nők és androgén férfiaknál serkenti a tumor növekedését. Bevezetés Aminoglutetimid csökkenti ezen hormonok és a tumor növekedése lelassul. Alkalmazott kezdetben 125 mg 2-szer naponta, fokozatosan növelje a dózist 250 mg / hét és beállítjuk 500 mg / nap a mellrák és a 750 mg / nap a prosztatarák. Mivel aminoglutetimid megsérti minden szteroid hormon termékek, beleértve az ásványi és glükokortikoidok, ebben az esetben, a beteg is ki kell jelölnie egy kis adag ezek a hormonok. Azonban meg kell jegyezni, hogy aminoglutetimint dexametazon fokozza az anyagcserét, ezért minden eszközzel, kivéve a dexametazon (amelynek hatása egyszerűen nem fog fejlődni) helyettesítése a glükokortikoid terápia.

NE: 1) teljes mellékvese-elégtelenség; 2) álmosság (legfeljebb levertség) depresszió; 3) hányinger, székrekedés vagy hasmenés, étvágytalanság; 4) pancytopenia (megsértése mindenféle vérképzés); 5) hipoglikémia, hipotenzió (ig összeomlás) hipotiroidizmus; 6), maszkulinizáció a nők és a korai pubertás a férfiaknál.

EF: tabletták 250 mg.

Metirapon (metirapon, Metopirone). A hatásmechanizmus. Kompetitíven és reverzibilisen blokkolt 11-hidroxiláz - az enzimet, amely részt vesz a szintézis mindkét glükogén és mineralokortikosteroidov (lásd 1. ábra ..). Ennek eredményeként metyrapone sérti a szteroidok előállítására, gyakorlatilag nincs hatása a szintézis a nemi hormonok.

F

E: Miközben figyelembe metirapon csökkentett koncentrációban glükokortikoid és mineralokortikoid. Azonban mineralokortikosteroidnaya működése károsodott, kisebb mértékben. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a blokád 11-hidroxiláz glükokortikoid jelúton kortizol szintézis prekurzor - 11-deoxycortisol. A halmozódó 11 deoxycortisol gyenge mineralocorticoid hatása, és kompenzálja a hiányzó természetes mineralocorticoid.

Indikációk és adagolási rend. Metirapon használt Cushing-szindróma által 0,25-6,0 g / nap osztott dózisokban.

Az Egyesült Királyságban, a vétel alapok kezelésére engedélyezett tűzálló ödéma súlyos májzsugor, krónikus szívelégtelenség kezelésében. Úgy véljük, hogy ezek a kialakuló duzzanat és a felesleges aldoszteron metirapon dózisban 3,0 g / nap mennyiségének csökkentésére és megszüntetésére ödéma.

NE: 1) növelheti vagy csökkentheti a vérnyomást; 2) a hányinger és hányás; 3) hipotiroidizmus; 4) allergiás reakció.

EF: kapszula 250 mg.

T

rilostan (trilosztán, Modrenal). Hatásmechanizmus: A reverzibilis blokkoló 3-hidroxiszteroid-dehidrogenáz  5  4 -izomeraznogo módon. Blokádja az enzim megbomlását képződési progeszteron pregnenolon - bázikus reakciót mineralokortikoid szintézisút (lásd 1. ábra ..). A szintézist a glükokortikoidok, az androgének és az ösztrogének gyakorlatilag nem befolyásolja.

PV: Csökkenti kortikoszteroid nagyobb mértékben, mint a szint glükokortikoidok csökken vegyülete a progeszteron előállításának.

Alkalmazás és adagolás. Trilosztán használt hiperaldoszteronizmus (közepette mellékvese daganatok - Cohn-féle szindróma), hogy 240 mg / nap 3 napig, ami után a dózis korrekciót végzünk szintjén alapuló aldoszteron a szervezetben (a szokásos adagja 120-480 mg / nap).

Lehetséges, hogy ezt a szerszámot Cushing-szindrómát és a mellrák a posztmenopauzában lévő nők 720-960 mg / nap, Azonban hatékonyságát ilyen körülmények között jelentősen kisebb, mint az aminoglutetimid és metirapon.

NE: 1) a felhalmozási pregnenolon, amely nem vesz részt a szintézis mineralokortikosteroidnom vezet kompenzációs megnövekedett szintézisét a glükokortikoidokat; 2) duzzanat a nyálkahártyák, a száj, a hányinger, hányás, hasmenés; 3) agranulocitózis (csökken a vér a neutrofilek szintje, bazofil és eozinofil fehérvérsejtek).

EF: tabletták 60 mg.