Nexium, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
Bevont tabletta rózsaszínű, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egy metszet „20 mg» az egyik oldalon és »A / EH«, mint egy része - a többi.
1 lapot.
ezomeprazol-magnézium-trihidrát 22,3 mg
amely megfelel a tartalmát ezomeprazol 20 mg
Egyéb összetevők: glicerin-monosztearát 40-55, giproloza, hipromellóz, vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, a magnézium-sztearát, a metakrilsav és etakrilsavat (1: 1), mikrokristályos cellulóz, szintetikus paraffin, makrogol, poliszorbát 80, kroszpovidon, nátrium-fumarát szacharóz gömb formájú granulátum, titán-dioxid, talkum, trietil-citrát.
7 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
7 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
7 db. - hólyagok (4) - csomagok karton.
Inhibitor H ± K ± ATPáz. Hatóanyag-formuláció Nexium - ezomeprazol - az S-izomer az omeprazol csökkenti a váladék a sósav a gyomorban specifikus gátlásával, a protonpumpa a parietális sejtekben. S- és R-izomer az omeprazol farmakodinámiás aktivitása hasonló.
Az ezomeprazol gyenge bázis, felhalmozódik, és átjut az aktív formában a savas környezetben a szekréciós canaliculusokban a parietalis sejtek a gyomornyálkahártya, amely gátolja a protonpumpa - enzim H ± K ± ATPáz. Ezomeprazol gátolja mind a bazális, mind a stimulált gyomorsav szekréciót.
Befolyásolják a gyomorsav-szekréció
Hatás a gyógyszer alakul követő 1 órán belül orális dózis 20 mg-os vagy 40 mg. A napi adagolás a gyógyszer 5 napon át 20 mg 1 alkalommal / nap átlagos maximális koncentrációja sav gyomortartalom végzett stimulálás után a pentagasztrin 90% -kal csökken (mérve a sav koncentrációja 6-7 órával az adagolás után az 5. napon a terápia).
Betegek gastrooesophagealis reflux betegség és a jelenléte a klinikai tünetek után 5 napon át naponta végzett adagolás a Nexium orális dózisa 20 mg vagy 40 mg pH a gyomorban volt 4 fölött átlagosan 13 és 17 órán át 24 órán keresztül. Részesülő betegeknél a hatóanyag 20 mg / d értékét intragasztrikus pH 4 fölött tartottuk 8, 12 és 16 óra múlva érjük el a 76%, 54% és 24% -ánál jelentkezett. Ahhoz, hogy 40 mg ezomeprazol arány 97%, 92% és 56% volt.
Közötti összefüggést savkiválasztás és a plazma koncentrációja a hatóanyag (értékeléséhez használt koncentráció paraméter AUC).
A terápiás hatás érhető el, mint eredményeként savszekréció gátlása
Amikor kapó Nexium 40 mg / nap megszilárdulás reflux oesophagitis akkor történik, körülbelül 78% -ánál 4 hét után, a terápia és 93% - 8 hét után a kezelés.
Neksium kezelés dózisban 20 mg 2-szer / nap kombinációban megfelelő antibiotikumokkal egy hétig eredmények sikeres felszámolására Helicobacter pylori körülbelül 90% -ánál.
A betegek szövődménymentes fekély egy hét után természetesen felszámolásához szükséges későbbi monoterápia gátló gyógyszerek fekély gyógyulását és a tünetek enyhítésére.
Kapcsolatos egyéb hatások a savszekréció gátlása
Kezelés alatt szekréciót gátló gyógyszerekkel a plazma gasztrin szint következtében csökkenti savkiválasztás.
A kezelt betegek ezomeprazol hosszú ideig, van egy számának növekedése a enterokromaffinszerű sejtek valószínűleg összefüggésben megnövekedett gasztrin a plazmában.
A kezelt betegek szekréciót gátló gyógyszerekkel hosszú ideig, gyakran jelölt kialakulását mirigyes ciszták a gyomorban. Ezt a jelenséget az okozza fiziológiai változások eredményeként a savszekréció gátlása. A ciszták jóindulatú és reverzibilis.
A két összehasonlító vizsgálatokban a ranitidin Nexium jobb hatásosságot mutatott a gyógyulást a peptikus fekélyek kezelt betegeknél NSAID, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorok.
Két vizsgálatban hatékonyságának elemzésére Nexium jobb hatásosságot mutatott a megelőzésére peptikus fekély (korcsoportban több mint 60 éves és / vagy peptikus fekély), akik NSAID befogadását is beleértve a szelektív COX-2 inhibitorok.
Felszívódás és eloszlás
Az ezomeprazol instabil savas környezetben, így az orális beadásra készített tabletták granulátumok a hatóanyag, bevont gyomornedveknek ellenálló.
A gyógyszer bevétele után belsejében ezomeprazol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus; Cmax értéke 1-2 óra. Az abszolút biológiai hozzáférhetőség egyszeri adag után beadott 40 mg 64% -kal növeli az, hogy a 89% a napi 1 alkalommal / nap. Ahhoz, hogy 20 mg ezomeprazol, a számok 50% és 68%, ill. Az egyensúlyban, Vd egészséges egyénekben körülbelül 0,22 l / kg testtömeg. Kötés a plazmafehérjékhez - 97%. Egyidejű táplálékfelvétel lassítja és csökkenti a felszívódását ezomeprazol a gyomorban.
Anyagcsere és kiválasztás
Olyan körülmények között in vivo, csak egy kis része alakul át ezomeprazol R-izomer. Ezomeprazol teljesen biotranszformálnak bevonásával enzimrendszer citokróm P450 (CYP). A fő rész metabolizálódik részvételével egy különleges polimorf izoforma CYP2C19, így képződött hidroxi- és demetilezzük ezomeprazol metabolitjainak. Anyagcsere fennmaradó részét végezzük egyéb adott izoform CYP3A4, amelyben a szulfonsav származékot ezomeprazol van kialakítva, amely egy fő metabolitja a plazmában meghatároztuk.
Az alább következő paraméterek tükrözik elsősorban a farmakokinetikai karakter betegeknél, akiknél aktív CYP2C19 enzim (a beteg gyors metabolizmus).
A teljes clearance körülbelül 17 l / óra után egyetlen adagolási és 9 l / h - több dózis után. T1 / 2 volt, 1,3 órán át vételi szisztematikus 1 alkalommal / nap. Dózisfüggő módon növeli AUC, amikor azt rendszeresen, és van kifejezve nemlineáris függvény a dózis és AUC. Az ilyen idő és dózisfüggése annak a következménye, csökkenti az ezomeprazol metabolizmusát a „first-pass” a májon keresztül, és csökken a szisztémás clearance, valószínűleg az a tény, hogy a ezomeprazol és / vagy annak szulfatált metabolitja gátolja a CYP2C19 enzim. A napi 1 alkalommal / nap ezomeprazol teljesen kiürül a plazmából a dózisok közötti intervallum, felhalmozódik.
Egyik fő metabolitjai ezomeprazol nem befolyásolja a gyomorsav-kiválasztást. Fogadásakor a gyógyszer orálisan 80% -os a dózis ürül a vizelettel metabolitok, a fennmaradó a széklettel ürül ki. A kimutatható a vizeletben kevesebb, mint 1% módosítatlan ezomeprazol.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Körülbelül 1-2% -át a lakosság csökken izoenzim CYP2C19 (betegek lassú metabolizmus). Ezekben a betegekben az ezomeprazol metabolizmusát főként történik eredményeként CYP3A4. Szabályos vétel ezomeprazol 40 mg 1 alkalommal / nap AUC 100% -kal magasabb, mint ez az érték a betegeknél, akiknél aktív CYP2C19 enzim (a beteg gyors metabolizmusa). Átlagos SMS Cmax értéke betegeknél lassú anyagcsere fokozódik mintegy 60% -kal.
Idős betegek (71-80 év) az ezomeprazol metabolizmusa nem jelentős változáson megy keresztül.
Egyszeri dózisának beadása után 40 mg ezomeprazol átlagos AUC nőknél 30% -kal magasabb, mint a férfiaknál. Rendszeres napi hatóanyag 1 alkalommal / nap farmakokinetikai különbségeket betegeknél mindkét nemnél megfigyelhető (ezek a különbségek nem befolyásolják a gyógyszer adagolási rend).
Az enyhe vagy közepes fokú májelégtelenségben, az ezomeprazol metabolizmusát sérülhetnek. Súlyos májelégtelenség anyagcserét csökken, ami az AUC 2-szer ezomeprazol.
A tanulmány a farmakokinetikája veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végeztek. Mivel a kiválasztás a veséken keresztül végezzük nem ezomeprazol és metabolitjai, úgy véljük, hogy az ezomeprazol metabolizmusát nem változik veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A gyermekek esetében 12-18 év, ismételt kezelés után az ezomeprazol 20 mg és 40 mg AUC és az idő, hogy elérje a maximális plazmakoncentráció hasonló volt értékeket felnőtteknél.
Gastrooesophagealis reflux betegség:
- kezelésére erozív reflux oesophagitis;
- a hosszú távú fenntartó kezelésre gyógyulás után az erozív reflux oesophagitis a visszaesés megelőzésére;
- tüneti kezelésére gastrooesophagealis reflux betegség.
Gyomorfekély és nyombélfekély (a kombinációs terápia):
- Nyombélfekély kezelése kapcsolatos Helicobacter pylori;
- megelőzése relapszus peptikus fekélyek társított Helicobacter pylori.
A betegek NSAID sokáig:
- gyomorfekélyek gyógyulása kapcsolódó NSAID;
- megelőzése gyomor- és nyombélfekélyek társított NSAID a veszélyeztetett betegeknél.
Zollinger-Ellison szindróma, vagy más állapot, amelyre jellemző egy patológiás hiperszekréció, (beleértve az idiopátiás hiperszekréció).
A gyomor-nyelőcső reflux betegség felnőttek és gyermekek 12 év feletti Nexium van előírva kezelésére erozív reflux oesophagitis egyetlen dózisban 40 mg 1 alkalommal / nap 4 hétig. Az opcionális 4 hetes kezelés javasolt végezni azokban az esetekben, amikor az első év után nem fordul elő gyógyítására nyelőcső vagy a tünetek továbbra is fennállnak. A hosszú távú fenntartó kezelésre gyógyult erozív nyelőcsőgyulladás, a visszaesés megelőzésére gyógyszer előírt 20 mg 1 idő / nap. Tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegség mentes oesophagitis hatóanyag dózisban 20 mg 1 idő / nap. Ha ezek után 4 hetes kezelés után a tünetek nem szűnnek meg, ez kell, hogy végezzen további vizsgálatot a beteg. Miután a megszüntetése a tünetek mehet a rendszer a gyógyszer „on demand”, azaz figyelembe Nexium 20 mg 1 alkalommal / nap esetén a tünetek előtt eltávolításuk. A szedő betegek NSAID-ok és a kapcsolódó kialakulásának kockázata gyomor- vagy nyombélfekély, a kezelés nem ajánlott a módban, ha szükséges.
Felnőttek a gyomor- és nyombélfekély egy kombinációs terápiában a Helicobacter pylori eradikációjára, valamint a nyombélfekély kezelésére, társított Helicobacter pylori és megelőzésére relapszus peptikus fekélyek kapcsolatos Helicobacter pylori betegeknél peptikus fekély Nexium beadása egyetlen dózisban 20 mg amoxicillin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Minden gyógyszert venni 2-szer / nap 7 napon át.
Kapó betegek hosszú távú NSAID, a gyógyulás a gyomorfekély társított NSAID, Nexium dózisban 20 mg vagy 40 mg 1 idő / nap. A kezelés időtartama 4-8 hét.
A megelőzésére gyomor- és nyombélfekélyek társított NSAID, Nexium dózisban 20 mg vagy 40 mg 1 idő / nap.
A jellemzett állapotok patológiás hiperszekréció, beleértve Zollinger-Ellison szindróma és idiopathiás hiperszekréció Nexium adagoljuk, amelynek kezdeti dózisa 40 mg 2-szer / nap. Ezt követően kiválasztott dózis egyenként, a kezelés időtartama határozza meg a klinikai kép a betegség. Van tapasztalata a hatóanyag dózisban 120 mg 2-szer / nap.
Amikor a kiosztott Nexium májelégtelenségben szenvedő betegeknél enyhe vagy közepes szükség a dózis módosítására. Súlyos májelégtelenségben alkalmazott adag nem haladhatja meg a 20 mg / nap.
idős betegek korrekció üzemmód nem szükséges.
A tablettát egészben kell lenyelni, kevés folyadékkal. A tablettákat nem szabad szétrágni vagy különválnak. Betegek nyelési nehézség egy tablettát úgy oldjuk fél pohár szénsavas vizet (ne használjon más folyadékba, mivel a védőburkolat feloldódhat mikrogranulátumok), keverjük addig, míg szétesését tabletták és mikropelletek inni szuszpenziót azonnal vagy 30 percen belül. Majd a újratölteni egy pohár vizet félig tele, keverjük és ital maradványok. Nem szabad szétrágni vagy összetörni a kapszulák formájában.
Azoknál a betegeknél, akik nem tudják lenyelni a tablettát kell feloldani, nem szénsavas víz és adjuk a csövön keresztül. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és a cső már alaposan tesztelve.
A gyógyszer beadása által orrüregi dréncső
1. Egy tablettát egy fecskendőbe, és töltse meg a fecskendőt 25 ml vízzel, és körülbelül 5 ml levegőt. Egyes próbák megkövetelheti hígítását a hatóanyag 50 ml ivóvízzel eltömődésének megakadályozására a szonda gyöngyök tabletta.
2. Azonnal rázza a fecskendőt körülbelül 2 percig, hogy feloldja a tablettát.
3. Tartsa a fecskendő végét, és ellenőrzi, hogy a hegye nem dugult.
4. Helyezzük a fecskendő végét a szonda, miközben továbbra is tartsa felfelé.
5. rázza a fecskendőt, és kapcsolja hegyű le. Azonnal adja 5-10 ml oldott hatóanyag a szonda. Bevezetése után a fecskendő visszatér ahhoz a korábbi helyzete és rázza (a fecskendőt kell állapítani hegyű-up, hogy elkerüljék az eltömődés a csúcs).
6. Fordítsa a fecskendő végéről le, és adja egy másik 5-10 ml A készítmény a szonda. Ismételjük meg ezt az eljárást, amíg a fecskendő nem fog kiürülni.
7. A maradékot a hatóanyag csapadék formájában a fecskendőben töltse meg a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg a leírt műveleteket az 5. bekezdésben Egyes próbák az erre a célra szükséges lehet 50 ml ivóvíz.
A következő mellékhatások nem dózisfüggő.
Gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10000,