Nizoral használati utasítást, kezelés, vélemények, javallatok, ellenjavallatok

Kereskedelmi a gyógyszer nevét. Nizoral ®

A nem védett nemzetközi nevet. ketokonazol

Kémiai képlet - (±) -cisz-1-acetil-4- [4 - [[2- (2,4-diklór-fenil) -2- (1 H-imidazol-1-il-metil) -1,3-dioxolán-4- il] -metoxi] -fenil] -piperazin.

Az adagolási forma - tabletta

struktúra
Hatóanyag: 200 mg ketokonazol
Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, polividon, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid és magnézium-sztearát.

leírás
Fehér színű, kerek lapos tabletta ferde szélén egy horony egyik oldalán, a «JANSSEN» felirattal az egyik oldalon, és a „C / 200”, a másik kezét.

Farmakológiai csoport - gombaellenes szer.

ATC-kód - J02AB02.

farmakodinámia
Ketokonazol - imidazoldioksolana szintetikus származéka fungicid vagy mikostaticheskim aktivitást dermatofiták, élesztők (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), dimorf gombákkal szemben és nagyobb gombák (eumitsetov). Kevésbé érzékeny a ketokonazol: Aspergillus spp. Sporothrix seeberibői néhány Dermatiaceae, Mucor spp. és más Phycomycetek, kivéve Enomophthorales. A ketokonazol gátolja bioszintézisét ergoszterin gombákban, ami egy összetételének változási a lipid komponenseket a membránokat. Amikor terápiás dózis napi 200 mg tapasztalhatnak átmeneti csökkenését a plazma tesztoszteron-koncentráció. tesztoszteron koncentrációja visszatért a kiindulási szintre 24 órával a beadás után a ketokonazol. A hosszú távú terápia ezzel a dózis, a tesztoszteron koncentrációja rendszerint nem különbözik szignifikánsan a kontroll. A ketokonazol napi dózisban 400 mg-os vagy több nem okoz kortizol csökkentése „válasz” ACTH stimuláció önkéntesek.

farmakokinetikája
A maximális koncentráció a ketokonazol a plazmában 3,5 mg / ml-re nem követő 1-2 órán belül egyszeri orális adagolás 200 mg a hatóanyag étkezéskor. Levezethető a plazmából bifázisos: az első 10 óra Evolution időszakban felezési 2 óra, és ezt követően - 8 óra. Felszívódás után a gyomor-bél traktusban a ketokonazol metabolizálódik a májban, hogy a nagy számú inaktív metabolitok.
A fő metabolikus utak a oxidáció vagy lebomlási az imidazol és piperazin gyűrű, oxidatív O-dezalkilezési és aromás hidroxilezés. A ketokonazol nem egy induktor saját metabolizmusát. Mintegy 13% -a az adag választódik ki a vizeletben, amelyek 2-4% a módosítatlan hatóanyag. A hatóanyag szabadul főleg az epében a tápcsatornában. Származtatása kétfázisú plazma T1 / 2 = 2 óra alatt az első 10 órával és 8 órával. In vitro kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz frakció, ez 99%. Csak egy kis része a hatóanyag behatol a cerebrospinalis folyadékban. A ketokonazol egy gyenge dibázisos anyagot igénylő savas közegben feloldódnak és abszorbeálódnak. A farmakokinetikai jellemzőit ketokonazol egészének eltérnek kissé egészséges egyének és a betegek máj- vagy veseelégtelenség.

Jelzések
Fertőzés sima bőr, a fejbőr, bőrbetegségek okozzák és / vagy élesztő azokban az esetekben, ahol a helyi kezelés nem alkalmazható, mivel a nagy méret a sérülések, elváltozások jelentős mélység és nincs hatással a helyi kezelés előtt végezzük:

tinea;
pityriasis versicolor;
folliculitis, gombák által okozott a nemzetség Pityrosporum;
nyelőcső-candidiasis;
candidiasis a száj és a torok;
krónikus candidiasis, a bőr és a nyálkahártyák;
krónikus visszatérő hüvelyi candidiasis hiányában hatását helyi kezelésére.

A szisztémás gombás fertőzések

paracoccidioidomycosis
histoplasmosis
kokcidioidomikózis
biasztomikőzis

A ketokonazol a gombás agyhártyagyulladás praktikus, mert a gyógyszer kevéssé hatol át a vér-agy gáton. Ellenjavallatok

Alatti gyermekek 3 éves kor ex (egy adott adagolási forma);
akut vagy krónikus májbetegség, túlérzékenység beállításához ketokonazol vagy bármely komponense a hatóanyag.
egyidejű vétel:
- szubsztrátok izozim 3A4 citokróm P450 (CYP 3A4): terfenadin, asztemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, bepridilom, dizopiramid, halofantrin, levacetylmethadol (levometadil), domperidon és szertindol, mivel a magasabb koncentrációk esetében ezeknek a hatóanyagoknak plazmában vezet meghosszabbodásához QT szegmens és kamrai aritmiák «torsade de pointes» típusú;
- a midazolam és triazolam lehetnek orális felhasználásra;
- a metabolizálódik a CYP3A4 HMG-CoA reduktáz inhibitorok, például simvastatin és lovastatin;
- ergot alkaloidák, így például dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergometrina;
- a nizoldipin;
- eplerenonnal;
- irinotekán;
- everolimusszal.

Terhesség és szoptatás
Abban a pillanatban, kevés információ áll a használatra Nizoral ® tabletta terhesség alatt. Állatkísérletekben reprodukciós toxicitást ketokonazol fedezték fel. mértékének esetleges kockázat emberben nem ismert. Így a tabletták Nizoral ® nem adható terhes nőknek, kivéve abban az esetben, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázat a magzatra. Mivel Nizoral ® behatol az anyatejbe, szoptatás nem ajánlott, ha figyelembe Nizoral.

Adagolásra és
Belül az étkezés alatt, hogy javítsa a felszívódást.
Terápiás felhasználás:
felnőttek:

Egy tabletta (200 mg) naponta egyszer étkezés közben. Amikor megkapta ezt a dózist a javulás nem következik be, a dózist úgy kell kétszeresére (400 mg naponta egyszer).
Hüvelyi candidiasis: a két tablettát (400 mg) naponta egyszer étkezés közben.

3 év feletti gyermekek:

súlyú 15 és 30 kg-os: 1/2 tabletta (100 mg) naponta egyszer.
testsúly több mint 30 kg-os adag javallt felnőttek.

Az átlagos kezelés időtartama:

vaginális candidiasis - 7 nap;
Külsőleges mikózisok bőrbetegségek okozzák - körülbelül 4 hét;
pityriasis versicolor - 10 nap;
candidiasis a bőr és a szájüreg - 2-3 hét;
gombás fejbőr - 1-2 hónap;
histqplasmosis, koktsidiodomikoz - kezelés szokásos időtartama 6 hónap.

Minden indikációban, a kezelést meg kell folyamatosan végezzük, amíg a klinikai paraméterek és laboratóriumi paraméterek nem jelzik a bakteriális eradikáció. Nem megfelelő kezelés időtartama vezethet kiújulásának aktív fertőzés. Azonban, ha a jelek és tünetek a hepatitisz, mint például étvágytalanság, hányinger, hányás, fáradtság, sárgaság, hasi fájdalom, sötét vizelet, azonnal meg kell hagynia a kezelést, és a laboratóriumi értékelésére a máj működését.

mellékhatás
A klinikai vizsgálatok adatai
Egy multicentrikus nyílt vizsgálatban betegeknél különböző felületes és mély gombásodás, a mellékhatások gyakorisága, miközben a ketokonazol 11% volt, függetlenül attól, hogy az ok (más gyógyszerek, jelenlétében kísérő betegségek, stb). Között a leggyakrabban megfigyelt hatások a hányinger és a hányás.

Mellékhatások jegyezni frekvenciával> 0,5% mutatjuk az 1. táblázatban:

1. táblázat A fő mellékhatások betegeknél felszíni és mély gombafertőzések kezeljük ketokonazol (adatok nyitott multicentrikus klinikai vizsgálat) rendszer, a test mellékhatása mély mycosis fungoides Felszíni Összesen%
(N = 1026)%
(N = 335)%
(N = 1361) a megsértése
az idegrendszer
fejfájás
szédülés
álmosság

0.7
0.7
0.7 Jogsértések
emésztőszervek
Hányinger / hányás
hasi fájdalom
hasmenés

3.0
1.2
0.7 Jogsértések bőrt és
szubkután zsír
viszket
kiütés

1.4
0.6
Adatok káros hatások eredményeként spontán üzenet érkezett bevezetése óta a gyógyszer a piacon.
Mellékhatások a gyógyszer szisztematikusan egymáshoz képest a szervrendszerek, a következő besorolás előfordulás gyakorisága:
Nagyon gyakori (> 1/10)
Gyakori (> 1/100, <1/10)
Non-proliferációs (> 1/1000, <1/100)
Ritka (> 1/10000, <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10000), включая единичные случаи
Táblázatban bemutatott. 2. Az összegyűjtött adatokat a mellékhatások kombinációjának önkéntes jelentések a mellékhatások megjelenése a gyógyszer a piacon. Pontosabb adatokat kaphatunk klinikai és epidemiológiai vizsgálatok.

2. táblázat adatai káros hatások eredményeként spontán üzenet érkezett

Részéről a keringési és nyirokrendszeri Nagyon ritka thrombocytopenia
Mivel az immunrendszer nagyon ritka allergiás állapotok, beleértve az anafilaxiás sokk, anafilaxiás és anafilaktoid reakciók, angiooedema
Endokrin rendszer Nagyon ritka mellékvesekéreg-elégtelenség
Központi idegrendszeri Nagyon ritkán reverzibilis emelkedését koponyán belüli nyomás (például, papilla, duzzanat a fontanel csecsemőkben), szédülés, fejfájás, paresztézia
A szem nagyon ritka fényérzékenység
Részéről a gyomor-bél traktus nagyon ritkán hányás, hasi fájdalom, hasmenés, emésztési zavar, hányinger,
A máj és az epeutak Nagyon ritkán súlyos májkárosodás, beleértve a sárgaságot, hepatitis, gepatonekroz (biopszia), májzsugor, májelégtelenség (eseteket is beleértve transzplantáció, és a halál), károsodott máj laboratóriumi paraméterek.
A bőr és a bőr alatti zsírszövet nagyon ritka: csalánkiütés, viszketés, kiütés, alopecia
A része a nemi szervek és a tőgy Nagyon ritkán merevedési zavar, gynaecomastia, a menstruációs zavar, azoospermia meghaladó dózisok terápiás - 200 vagy 400 mg naponta

túladagolás
A túladagolás lehetséges gyomormosás, hozzárendelni az aktív szén az első órában a lenyelés után. Ellenőrizni kell a beteg és a tüneti kezelés.

A kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
1. Kábítószer metabolizmusát befolyásoló ketokonazol:

2. A ketokonazolnak a más gyógyszerek metabolizmusát. A ketokonazol gátolhatja a gyógyszerek metabolizmusát, lehasítható csoport 3A izoenzimek citokróm P-450 (CYP3A). Ennek eredményeként, a hatások ezen gyógyszerek, beleértve az oldalsó amplifikálhatók és / vagy meghosszabbított.
A lista a gyógyszerek nem szedhetők egyidejűleg ketokonazol látható részében az „Ellenjavallatok”.

Előkészületek a találkozó, amely szükséges, hogy figyelemmel kíséri a koncentráció a vérplazmában, kifejezettebb terápiás hatások és a mellékhatások. A dózis amikor együtt adagoljuk ketokonazol csökkenteni kell, ha szükséges:

orális antikoagulánsok.
HIV-proteáz-inhibitorok, mint például az indinavir, saquinavir;
Egyes rákellenes gyógyszerek vinkaalkaloidáknái. buszulfán, docetaxel, erlotinib, imatinib;
hasítható CYP3A4 izoenzim blokkolók «lassú kalcium-csatorna dihidropiridin, és esetleg, verapamil;
Egyes immunszupresszív szerek: ciklosporin, takrolimusz, szirolimusz;
szildenafil, tolterodin;
Egyes HMG-CoA reduktáz inhibitorok, például atorvasztatin;
Néhány glükokortikoszteroidok, például a budezonid, flutikazon, dexametazon és metilprednizolon.
más gyógyszerek: digoxin, a karbamazepin, a buspiron, alfentanil, az alprazolam, brotizolam, midazolam intravénás felhasználásra, rifabutin, metilprednizolon, trimetrexát, ebasztin, reboxetin, kvetiapin, solifenacin, cilosztazol, eletriptán, fentanil, repaglinid.

3. ható gyógyszerek a gyomor savasságát: lásd a „Különleges utasítások”.
Ritka esetekben, egyidejű használatát alkohol történt diszulfiram-szerű reakció jellemzi erythema, kiütés, perifériás ödéma, hányinger és fejfájás. Ezek a tünetek rendszerint maguktól megszűnnek néhány órán belül.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges.
Nincs hatása.

Vigyázat
hepatotoxity
Mivel a hepatotoxicitás kockázatát, Nizoral tabletta ® csak akkor kell használni azokban az esetekben, ahol a potenciális előny meghaladja a lehetséges károk lehetséges, figyelembe véve a rendelkezésre álló helyi formák ketokonazol és egyéb gyógyszerekkel (pl., Itrakonazol).
A kezelés előtt fel kell mérni a májfunkciós megelőzésére akut vagy krónikus betegség neki a kezelés során gyakran el kell végezni, és rendszeresen ellenőrzi a májfunkció minden betegnek, hogy ne hagyja ki az első jelei a májra. Teljes dózis kapott ketokonazol kockázati tényező a súlyos májkárosodás.
Fontos, hogy bevezesse a betegek, akiknek szükségük van a hosszú távú kezelés NIZORALom májbetegek tünetek (fáradtság, gyengeség, láz, sötét vizelet, széklet elszíneződés, sárgaság). A Hepatitis B terjedésének kockázata fokozott a következő esetekben: a nők 50 évesnél idősebb, jelenlétében májbetegség a történelem, a kábítószer-intolerancia, a hosszú távú kezelés NIZORALom, valamint ha figyelembe hepatotoxikus gyógyszereket.
Abban az esetben, a tünetek a hepatitis, vagy ha a májfunkciós tesztek megerősítik májbetegség, kezelést azonnal fel kell függeszteni. Betegeknél, akiknél fokozott a májenzimek szérumszintjének, vagy a hatóanyag jelenlétében májkárosító történelem, a kezelést nem szabad elkezdeni, ha a várható előny meghaladja a májkárosodás veszélye, és a választás mellett a kezelés folyamatos ellenőrzést tesz szükségessé a májműködés. Nizoral ® képes, hogy vegyenek részt a klinikailag jelentős kölcsönhatás más gyógyszerekkel (lásd. „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel” szakaszt).
Csökkentett gyomor savasságát
Ebben az állapotban az a gyógyszer felszívódása romlik. A betegek savkötők (például alumínium-hidroxidot), ne vegye őket hamarabb, mint 2 órával azt követően, Nizoral. Azoknál a betegeknél, achlorhydria vagy fogadása drogok visszaszorítására a váladék a sósav a gyomorban (például H2-blokkolók vagy inhibitorok a hisztamin receptorok „protonpumpa”) kell bevenni a Nizoral ® cola. Alkalmazásakor Nizoral 400 mg vagy több, azt találták, hogy csökken „kortizol válasz”, amikor a mellékvese stimuláció ACTH. Emiatt figyelemmel kell kísérni a mellékvese működését betegeknél mellékvesekéreg-elégtelenség vagy borderline állapotok átesett betegeknél nagyobb a stressz tényezők (sebészeti beavatkozás, intenzív ellátás, stb), A betegek hosszabb ideig végzett kezelés gyanúja mellékvesekéreg-elégtelenség.

kiadás Form
Tabletták 200 mg.
10 tabletta buborékcsomagolásban PVC és alumínium fólia. 1 vagy 3 helyezzük a bliszter karton csomagolás használati utasítással.

szavatossági idő
5 év. Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.

tárolási körülmények
A hőmérséklet 15 és 30 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.

Szállítási feltételekkel adható ki.

A birtokos a forgalmi engedély:
OOO „Johnson Johnson”, Magyarország, 121.614, Budapest Str. Krylatskaya, 17/2.

Producer, csomagolás, csomagolás.
Janssen-Cilag SpA Olaszország, Cologno Monzese Milan, ul. M. Buonarroti, 23

Kapcsolódó cikkek

előző ◈ a következő