Gátló gyógyszerekkel - studopediya
Blokkolók H2 - hisztamin receptor:
1. Generation - cimetidin (gistodil, altramet, neytronorm, belomet, ulkometin, simesan, cimetidin);
2. Generation - ranitidin (Zaniac, gistak, Ranisan, atsideks, Zoran, ranigast, ranital, rantak, ulkosan, ulkodin, yazitin, atsilok E);
3. Generáció - famotidin (antodin, ulfamid, blokatsid, Gaster, kvamatel, ultseran, famonit, famosan, Pepcid, letsedil, toptsid, gastrosidin); roxatidin (Roxane); nazitidin (aksid); mifentidin.
H2-receptor-blokkolók, amelyek közül a leggyakoribb a jelenleg gátló gyógyszerekkel. Ezek széles körben használják a klinikai gyakorlatban. Ez nem csak a gátló hatást, hanem gátolják a bazális és stimulált termelését pepszin, fokozott termelése a gyomor nyákszekréció bikarbonát, javítják a mikrokeringést a hűtőfolyadék és a nyombélben. Cserébe a drogok jelentős növekedés a kialakulása prosztaglandin E2 a hűtőfolyadék, ami azt jelzi, a sejtvédő hatását a kábítószer.
Lenyelés H2-blokkolók viszonylag magas biológiai, amelynek értéke van nizatidin körülbelül 90%, majd a megmaradt hatóanyag alacsonyabb a first pass metabolizmus a májban, ahol a H2-blokkolók mennek részleges biotranszformáció. A jelentős számú, különösen, ha intravénásán, szekréciót gátló szerek, kiválasztódik a vesék által módosítatlan formában, azaz Van vegyes távolság.
Kiderült, hogy a lakosság egy része tűzálló terápia, H2-blokkolók, az oka ennek a jelenségnek még nem tisztázott.
Egyik fontos eleme a terápia H2-blokkolók - ezek alkalmazása támogatására és a visszaesés megelőzésére. Az első esetben, elengedhetetlen, hogy megakadályozzák a hirtelen lemondása és visszaút szekretoros elősegítő visszaesés. Ez annak köszönhető, hogy az adaptív válasz a test a vételi H2-blokkolók, mint receptor sűrűség, vagy megváltoztatja az affinitása a hisztamin. Fontos, hogy fokozatosan változik a dózis és farmakológiai védelmét más gátló gyógyszerekkel. Anti-visszaesés kezelés alapja a hosszú (akár több év) kinevezését a H2-blokkolók. Szekréciót gátló szerek általában előírt az éjszakát kis dózisokkal, relapszusok gyakoriságát, a placebóhoz képest 2-3-szer alacsonyabb.
A ranitidin és famotidin nagyobb szelektivitása, mint a cimetidin. Famotidin 40-szer erősebb, mint a cimetidin és a ranitidin 8-szor, ez leginkább elhúzódó hatása bazális szekréciót, csökkentve azt a szükséges szintet 10-12 órán át. A ranitidin jár 7-8 óra, 2-5 óra cimetidin. Maximális száma mellékhatások ad a cimetidin, amely jön gyógyszer interakciók elsősorban gátlása a hepatikus metabolizmus.
A koncentráció bizonyos szérum gyógyszer, ha figyelembe együtt cimetidin megnöveli. Amikor a hosszú távú adagolása cimetidin nagy dózisban megfigyelt hematológiai (agranulocitózis, Leuko - és thrombopenia) és endokrin (csökkent libidó és a potencia, gynaecomastia, galactorrhoea) fejlesztések, valamint rendellenességei a központi idegrendszer (dezorientáció, mentális zavarok).
A eradikációt alkalmazásával gyógyszerek 2-3 generáció.
A protonpumpa-blokkolók (blokkoló ATP szintézis):
· Omeprazol (losek, losek CI, omez, zerotsid, omezol, omenat, omizak, OLED ortanol, omeprol, erozid);
· Lansoprazol (lanzap, lanzoptol);
Hála a tulajdonságait a protonpumpa-inhibitorok a legfontosabb eleme a „gold standard” eradikációt gelikobakterioza.
Az omeprazol eredményez újraelosztását baktériumok a gyomornyálkahártya, hiszen az antrumban foka H. pylori megtelepedésének csökken, gyakran jelentős mértékben, és a gyomorban - növekszik. A ezen hatás mechanizmusa kapcsolatban van a szabályozó hatásos gyomorelválasztás gátlása. ATP szintézis végzik jelenlétének köszönhetően a H. pylori elektrokémiai gradiense hidrogén ionok. Ureáz baktériumok lebontó karbamidot a kiadás ammóniumionok, ami a lúgosítás mikrokörnyezet baktériumok, amely megvédi azt a fellépés sósav A gyomornedv; ilyen körülmények között az ATP szintézis előrehalad. A protonpumpa-gátlók növekedéséhez vezet a pH olyan szintre, amely nem egyeztethető össze az élet a mikroorganizmus. Baktériumok, hogy kiköltözik a antrumból az osztályok alacsonyabb pH-értékek, vagyis A test és a szív osztály. Omeprazol hozzájárul a változó pH-jú közegben szemfenéki osztály, közel a pH-értékek antrumban és nyugszik a nyálkahártya coccoid formái H. pylori, azonnal reagál a szaporodás.
Mivel a legtöbb antimikrobiális szerek hatnak baktériumok osztódó omeprazol számának növelése vegetatív formák baktériumok, így sérülékenyebb antibakteriális készítmények. Továbbá, a tevékenység sok mikróbaellenes szerek növeli nyírási pH a savas és lúgos, és a csökkenés a térfogata szekréció növeli a koncentrációt az antimikrobiális szerek a gyomornedvben.
A proton pumpa gátlók nem csak gátolják a H. pylori az antrumban, hanem serkentik védekezőrendszert baktériumok ellen. Antitestek H. pylori szekretált felületén a hűtőfolyadék gyorsan lebomlik hatása alatt a proteolitikus enzimek a gyomornedv. A eltolódása a pH lúgosra jelentősen csökkenti a proteolitikus aktivitását a gyomortartalom és meghosszabbítja a felezési antitestek és azok koncentrációját. A funkcionális aktivitást a neutrofilekben is függ a pH-t és fokozatosan növekszik, amikor az eltolódások a lúgos oldalra.
A proton pumpa inhibitorok a leghatásosabb blokkolók a gyomorsav szekréciót. Gátolják a termelés a gyomorsav-szekréció 100%, ahol miatt visszafordíthatatlansága kölcsönhatás enzimek (jellemző omeprazol) hatás fennáll néhány napig. Elleni hatás Az inhibitorok H + K + ATP-áz aktivitás lényegesen magasabb, mint a H2-blokkolók minden generáció. Frekvencia nyombélfekélyek gyógyításában során kursovom hozzárendelés megközelíti a 100%.
Meg kell jegyezni, mismatch időzítése farmakokinetikai és farmakodinámiás. Maximális gátló aktivitása a gyógyszer figyelhető meg, ha a gyógyszer már nem a plazmában. A protonpumpa-gátlók velejárója a jelenség funkcionális halmozása, azaz miatt visszafordíthatatlanul gátolja a protonpumpa megy felhalmozódás hatása, nem a gyógyszer.
Miután a gyógyszer visszavonására termék feloldás sósav jelentkezik napon 4-5 után enzim resynthesis. A lanzoprazol egy reverzibilis hatást, és lehet javítani, különösen a celluláris glutation. Fontos megjegyezni hiányában a jelenség a „visszahatás” abbahagyása után a gyógyszer. Ami a kialakulását aktív formáinak a proton pumpa gátlók szükséges savas környezetben, az optimális hatékonyság érhető el, miközben a gyógyszer a 30 perccel étkezés előtt. Az omeprazol és más képviselői ennek a csoportnak a gyógyszerek nem tartozik szorosan a dózisfüggő hatás: a dózis 20 mg nem kevésbé hatékony, mint kétszer annyi.
Biztonsági protonpumpa inhibitor rövid (legfeljebb 3 hónapos) kezelés tanfolyamok magas.
Blokkolók az ATP szintézis. kétségtelenül fontos eleme a többtényezős Helicobacter áramkörök, mivel ezek biztosítják az optimális szintet csökkenti szekréció (pH> 3,0), és hosszabb ideig marad a hatása (18 óra alatt), hogy megfelelnek a követelményeknek meghatározott D. Burget et al. Ideális fekély elleni szerek.
Nemrégiben bizonyíték van az képes specifikus protonpumpa-inhibitorok csökkentik a H. pylori in vitro, amint azt a klinikai vizsgálatok során. Kábítószer ebben a csoportban gátolják ureáz baktériumok és annak egyik ATP-áz, ezáltal gyakorolva bakteriosztatikus hatást.
Így protonpumpa-gátlók mellett kifejezett gátló hatást, van hatása a H. pylori - Közvetlen és közvetett bakteriosztatikus.
Az utóbbi években az osztály protonpumpa gátlók egészíteni egy új csoportba tartozó gyógyszerek izomerje omeprazol - ezomeprazol. Az első izomer tehát „Nexium” drog által kifejlesztett «AstraZeneca». Hatékonysága miatt alapvető különbségek az anyagcserében. S-izomer formában könnyen belépő egy kémiai reakció, biztosítja a magas hatóanyag-koncentrációt a plazmában és gátolja annak aktivitását egy nagyobb számú proton szivattyúk.