Fenobarbitál, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírása a hatóanyag fenobarbitál / fenobarbitál.
Formula: C12H12N2O3, kémiai neve: 5-Etil-5-fenil-2,4,6 (1 H, 3H, 5H) -pirimidin-trion.
Farmakológiai Csoport: neurotrop szerek / antiepileptikumok; Neurotrop drogok / altatóként.
Farmakológiai hatás: nyugtató, görcsoldó.
farmakológiai tulajdonságok
Fenobarbitál kölcsönhatásba lép barbiturát része GABA-benzodiazepin receptor komplex-barbiturát, és növeli az érzékenységet a GABA-receptor-annak mediátor (GABA), amely a növekedéséhez vezet a csatorna hosszának nyitási időtartamát neuronok bejövő kloridionokat és megnövekedett szállítási egy sejt klór ionok. A koncentráció növelése a kloridionok a neuron okozza hiperpolarizációját a sejtmembrán, és csökkenti annak ingerelhetőség. Ennek eredményeként a fokozott gátlása interneuronalis átvitellel, a központi idegrendszerben és a fékhatást a GABA. Azt találtuk, hogy a terápiás koncentrációkban a fenobarbitál amplifikálása GABAerg transzmisszió, lassú glutamáterg neurotranszmisszió, különösen azt, ami glutamát által közvetített alfa-amino-5-metil-izoxazol-4-propionát (AMPA) receptorok. Fenobarbitál nagy koncentrációban befolyásolja aktuális nátrium-ionokat és a kalciumionokat blokkoló jelenlegi keresztül a sejtmembránon (N- csatornák és az L-típusú).
Barbiturátok nem szelektíven gátolják a központi idegrendszerben. Ezek csökkentik a motoros aktivitás gátlására szenzoros területeket az agykéregben és álmosságot, aluszékonyságot és az alvást. Nyugtató-altató hatás miatt lehetséges aktivitásának gátlása a talamusz sejtmagokban, upstream aktiváló agytörzs retikuláris képződés gátlása a kölcsönhatás az agykéreg adatstruktúrák. Sleep amely által okozott barbiturátok, szerkezete eltér a fiziológiás alvás: REM fázis (gyors) lerövidül alvás, állapotok a 3. és 4. a nem-REM alvás mennyisége csökken. Belül 0,5-1 órán (legalább - később) fejleszti hipnotikus hatást tart 6 - 8 óra (legfeljebb 12 óra), és csökkenést követően 2 héttel a kezelés.
Görcsoldó hatása fenobarbitál hatására a feszültségfüggő nátrium-csatornák, aktiválása a GABAerg rendszer gátlása glutamát aktivitás. Fenobarbitál megakadályozza a kialakulását és terjedését epilepszia impulzusok csökkenti a neuronális ingerlékenységet epilepsziás fókusz. A gyógyszer blokkolja a nagyfrekvenciás ismétlődő kisülések neuronok. Barbiturátok is növeli a küszöböt elektromos stimulálásával motor zónák az agykéreg.
Antigiperbilirubinemicheskoe a fenobarbitál miatt (feltehetően) glyukuroniltransferazy indukciós, amely szabályozza a konjugációs bilirubin, ez vezet, hogy csökken a szérum szabad bilirubin.
Fenobarbitál okozhat enyhe fájdalmat, de ez is fokozza a válasz fájdalmas ingerekre. Kis adag fenobarbitál nyugtató akció, és más gyógyszerekkel együtt (görcsoldókat, értágítók) hatásos a neurovegetatív rendellenességek. A nagy dózisú (túladagolás) fenobarbitál gátolja központok medulla oblongata. Csak egy depresszív hatását a légúti Center, csökkentve érzékenységét a légzési központ a szén-dioxid és a légzés térfogatot.
A keringési rendszer hagyományos hipnotikus dózisokban, mivel nincs jelentős hatása. A nagy dózisban, fenobarbitál csökkenti a vérnyomást (eltérő gátlása vazomotoros központ, is hat közvetlenül a szívre, ganglionokban, erek). Vese- közvetlen károsító hatása nincs, de az akut mérgezés alakulhat anuriában vagy oliguria. Fenobarbitál csökkenti a hang a simaizmok a tápcsatornában.
Egy kis mértékben hipnotikus dózisban fenobarbitál csökkenti a személy anyagcserét. Enyhén csökkent testhőmérséklet elfojtása miatt, és aktivitásának csökkentése központi hőszabályozó mechanizmusok.
A tanulmány a képességét, fenobarbitál csökkenti összehúzódó a méh és a hang jött létre laboratóriumi állatok, a húgyhólyag és húgyvezeték. De a szükséges koncentráció a megnyilvánulása ezek a hatások emberben olyan dózisokban, amelyek indukálják szedatív-hipnotikus hatást, nem érik el.
Fenobarbitál okoz az indukciós mikroszomális májenzimek. Ha barbiturátok több mint 3-5 nap, serkentik a saját biológiai átalakítás (akár 12-szer).
Amikor lenyelése fenobarbitál szívódik fel a vékonybélben lassan, de teljesen. A biohasznosulás 80%. A plazmafehérjékhez (főként albuminhoz) kötődik 20-45%. Terápiás koncentráció, amely az optimális, hogy görcsoldó hatása van 10-40 mikrogramm / ml. Felezési fenobarbitál a plazmából felnőttekben körülbelül 79 óra (53-118 óra), a gyermekek mintegy 110 óra (60-180 óra). Fenobarbitál eloszlik a szövetekben és szervekben, az áthalad a vér-agy gáton és a placentán, kiválasztódik az anyatejbe. A máj által metabolizálódó mikroszomális enzimek kialakításával járó farmakológiailag aktív metabolitok.
A feltüntetett fenobarbitál vesék változatlan (25-50%), és a glükuronid metabolitok. A renális kiválasztás függ a vizelet pH: csökkent kiválasztás módosítatlan formában, és a koncentráció a fenobarbitál vérben lassan csökken a vizelet savanyítása, lúgosítás, amikor - fordítva. Amikor megsértése veseműködés a fenobarbitál jelentősen meghosszabbított. Fenobarbitál jellemző a súlyos kumuláció. A kutatások végzése állatok (patkányok, egerek), amelyek befogadják a fenobarbitál egész élet, rákkeltő hatás figyelhető meg. Fenobarbitál okoz jóindulatú hepatocellularis daganatokat patkányokban és jóindulatú és rosszindulatú hepatocellularis daganatok egerekben a későbbi életszakaszokban. A vezető embereken végzett vizsgálatok elegendő bizonyíték a rákkeltő hatás fenobarbitál érkezett.
epilepszia; spasztikus bénulás; kór; görcse perifériás artériák; izgalom; álmatlanság; eklampszia; Hemolitikus betegsége az újszülött.
Adagolás és a dózis fenobarbitál
Fenobarbitál lenyelik. Attól függően, hogy a jelzés, tolerálható a betegség, a kor szigorúan a saját beállított adagolási rend szerint. Terápia kell kezdeni a legkisebb hatásos dózist, amely megfelel egy meghatározott betegség. A betegekben, akiknél károsodott vesefunkció és / vagy máj, a gyenge és az idős betegek kezelést kell kezdeni a legkisebb dózis. Ahogy relief - felnőttek 0,1-0,2 g 0,5-1 órával lefekvés előtt; nyugtató és görcsoldó - napi 2-3 alkalommal 0,01-0,03-0,05 g (általában együtt értágítók, görcsoldók); epilepszia: Felnőttek - 2-szer egy nap 0,05-0,1 g, fokozatosan növelve a dózist, amíg a klinikai tünetekkel. A maximális egyszeri dózis felnőtteknél 0,2 gramm, a maximális napi adag 0,5 g Gyermekek esetében a dózis határozza meg egyénileg, attól függően, testtömege és kora, a gyermek.
Fenobarbitál ma hipnotikus kevés haszna van. A fejlesztés a bőrgyógyászati szövődmények fenobarbitál meg kell szüntetni. Leggyakrabban előforduló túlérzékenységi reakció jelenlétében a kórtörténetében urticaria, asztma, angioödéma. Tudni kell, hogy a legyengült betegek, valamint az időseknél, ha figyelembe szokásos adagok lehetnek depresszió, jelölt agitáció vagy zavart. Barbiturátok ingerlékenységet gyermekek, szokatlan izgatottság, hiperaktivitás. Az óvatosság használt fenobarbitál depresszió (mivel egy esetleges állami romlásának, különösen idős betegeknél).
Valószínűsége fejlődése függést növekedett a használata nagy dózisok és a kezelés időtartamának növelésével vétel, valamint olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében alkohol jelenlétében és drogfüggőség. Folyamatos használata barbiturátok dózisokban, amelyek 3-4-szor nagyobb a terápiás eredmények képződését betegek 75% -a fizikai függőség. Eltörlése fenobarbitál kell végrehajtani fokozatosan csökkenteni a dózist, hosszú ideig, hogy csökkentsék a lehetőségét, hogy a fejlesztés a szindróma „visszatérés”, megszünteti. Az elvonási tünetek jelenhetnek meg 8-12 órával az utolsó adag használatát, és általában nyilvánul meg sorrendben - a fejlesztési szorongás, izomrángás, kezet, progresszív izomgyengeség, szédülés, homályos látás, hányinger, hányás, alvászavar, ortosztatikus hipotenzió (ájulás , szédülés). Súlyos esetekben kialakulhat egy jelentős megnyilvánulásai (delírium, rohamok), amely belül bekövetkezik 16 órán és tart maximum 5 napig hirtelen elvonása után. Körülbelül 15 napon belül, fokozatosan csökkenő súlyossága a szindróma. Annak a valószínűsége, görcsrohamok és a delírium, akár halálos kimenetelű több hirtelen lemondása pentobarbitál hosszabb használat után az emberek, akik a kábítószer-függőség. A hirtelen lemondás epilepszia fenobarbitál vezethet status epilepticus vagy rohammal.
Ha ön használ Fenobarbitál az epilepszia kezelésére ajánlott kontroll vérét. Amikor a hosszú távú terápia szükséges periodikus meghatározása folát tartalom a vérben, a kontroll a vesefunkció és a máj, a perifériás vérben képet. Ha szükséges, a használata barbiturátok szülés során a munkaerő ajánlott fogyasztani szempontjából készen újraélesztéshez szükséges eszközök.
A kezelés ideje alatt a fenobarbitál nem iszik alkoholos italok (likőr). Ne használja a fenobarbitál, ha a járművek vezetőire, és az emberek, akiknek munkája kapcsolódik a magas koncentráció a figyelem, és megköveteli, gyors testi és lelki reakciókat.
Ellenjavallatok
Hiperszenzitivitás (beleértve a más barbiturátok), látens vagy porfiria nyilvánul kórtörténetében légzőszervi betegségek, kíséretében légúti elzáródás vagy apnoe; vese-és / vagy májelégtelenség, alkoholizmus, myasthenia gravis, gyógyszer vagy kábítószer-függőség (beleértve a jelenléte a történelem), szoptatás, terhesség (különösen 1 harmadában).
Korlátozások a használatát
Öngyilkossági hajlam és / vagy a depresszió, a vesefunkció és / vagy máj, asztma történelem, hyperthyreosis, hiperkinézia, hypoadrenalism állandó vagy akut fájdalom, a gyermekek életkora, terhesség (2. és 3. trimeszterében).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Fogadása Fenobarbitál ellenjavallt 1 trimeszterben (mivel a potenciális teratogén hatások). Használata fenobarbitál terhesség lehetséges csak szigorú indikációk, ahol nincs lehetősége más eszközökkel. Az eredmények a retrospektív kontrollált vizsgálatok kimutatták, hogy a használata barbiturátok nőknél a terhesség alatt az oka megnövekedett előfordulása magzati rendellenességek. Az újszülöttek, akiknek az édesanyja használt fenobarbitál 3 trimeszterben is kialakulhat fizikai függőség, és a lemondás szindróma. Bizonyított tény, hogy a használata fenobarbitál görcsoldóként terhesség alatt okoz véralvadást az újszülött, ami oda vezethet, hogy a fejlesztés a neonatális vérzés. Használata fenobarbitál vajúdás alatt légzésdepressziót okozhat az újszülöttben, különösen korai. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást fenobarbitál (nyomhatja a központi idegrendszerre csecsemőkben).
Mellékhatások fenobarbitál
Idegrendszer: aluszékonyság, légzési központ depresszió, levertség, szédülés, idegesség, fejfájás, szorongás, ataxia, hallucinációk, rémálmok, csökkent gondolkodási folyamat, túlzott mozgékonyság (gyermekeknél), utóhatása (gyengeség, fáradtság, levertség, rossz koncentráció és pszichomotoros reakciók), paradox reakció (álmatlanság, szokatlan izgatottság) - különösen idős és legyengült betegek, gyermekek;
vér és keringési rendszer: agranulocitózis, megaloblasztos anémia, trombocitopénia, bradycardia, alacsony vérnyomás, a keringés összeomlása;
Emésztőrendszer: hányinger, székrekedés, hányás;
allergiás reakció vagy bőrkiütés, csalánkiütés, helyi ödémát (különösen az arcon, a szemhéjak, vagy az ajkak), hámlásos bőrgyulladás (toxikus epidermális nekrolízis, Stevens - Johnson), esetleg fatális;
Egyéb: hosszú használat alatt - folsavhiány, máj elváltozások (bőr sárgasági és sclera), csontlágyulás, hipokalcémia, impotencia, csökkent libidó addiktív (miután körülbelül 2 hetes kezelés) „visszahatás” szindróma és törlési, kábítószer-függőség (fizikai és mentális ).
fenobarbitál kölcsönhatást más anyagokkal
túladagolás
A mérgezés tünetei pentobarbitál nem mutatható ki a beadás után néhány órán át. A dózis, amelynél toxikus hatás fejlett, jelentősen változik. Súlyos mérgezés felnőttekben okoz lenyelés 1 g fenobarbitál, bevitel 2-10 g általában halált okoz. Terápiás koncentrációban fenobarbitál a vérben 5-40 mcg / ml, halálos - 100-200 mcg / ml.
Mérgezés barbiturátok meg kell különböztetni a bromidok mérgezés, alkoholmérgezés, a különböző neurológiai rendellenességek. Jelei akut mérgezés fenobarbitál: szokatlan szemmozgás, nystagmus, ataxia, súlyos zavartság, súlyos álmosság, gyengeség, elkent beszéd, szédülés, izgatottság, fejfájás, Cheyne - Stokes, légzésdepresszió, hiánya vagy gyengülése reflexek, oliguria, a pupillák ( súlyos mérgezés bénulásos váltakozó mellék), alacsony vérnyomás, tachycardia, kihűlés, gyenge pulzus, cyanosis, vérzés (helyett préselés), és a hideg nyirkos bőr, kóma. Súlyos intoxikáció alakulhat érrendszeri összeomlása csökkenő perifériás vaszkuláris tónus, tüdőödéma, alvási apnoe, szív- és légzésleállás, halál. Túladagolás esetén, életveszélyes, elnyomhatja az agy elektromos aktivitását, ez nem tekinthető a klinikai halál, mivel ez a hatás teljesen visszafordítható, ha nincs ideje, hogy dolgozzon elváltozások, amelyek kapcsolatban vannak a hipoxia. Fenobarbitál túladagolás okozhat a szövődmények kialakulásának, mint a szívritmuszavar, tüdőgyulladás, veseelégtelenség, pangásos szívelégtelenség.
Akut túladagolás fenobarbitál: gyorsulás kiválasztódásának a gyógyszer, és a karbantartása létfontosságú funkciót. Ahhoz, hogy csökkentsék a gyógyszer felszívódásának (fenobarbitál, ha nem teljesen felszívódik az emésztőrendszer) - Hánytatni (ha a beteg eszméleténél van, és még mindig nem veszítette el a gag reflex) folyamatos aktív szén, de meg kell tenni, hogy megakadályozza a belélegzést a hányadék. Ha hányás ellenjavallt kihívás, meg kell, hogy mossa ki a gyomorban. Ahhoz, hogy felgyorsítja a kiválasztás vsosavshegosya fenobarbitál, fiziológiás konyhasóoldatot kapott hashajtók használják lúgosítás vizelet lúgos oldatok hajtjuk diurez (tartósított vesefunkció). Töltsön ellenőrzés vízháztartását, és az életfunkciókat. Szupportív: egy légúti átjárhatóságát, az oxigén és a mechanikus szellőztetés; fenntartása normális vérnyomás és a testhőmérséklet; ha szükséges, végző újraélesztés vagy más antishock intézkedések; hogy tegyenek intézkedéseket a megelőzés a felfekvések hypostatic pneumonia, aspirációs és egyéb szövődmények; antibiotikumok feltételezett tüdőgyulladás; ajánlott túlterhelésének elkerülése nátrium- vagy folyadék, különösen abban az esetben sérti a keringési rendszer funkció. Súlyos mérgezés esetén a fejlesztés sokk vagy anuriában lehet a hemodialízis vagy peritoneális dialízissel. Jelek krónikus mérgezés fenobarbitál: állandó ingerlékenység, alvászavar, legyengült kapacitás bírálatra, álmosság, gyengeség, levertség, csökkent egyensúly, szédülés, zavartság beszéd kifejezett zavartság; lehetségesek: izgatottság, hallucinációk, görcsök, a funkciók a keringési rendszer, a vese, gyomor-bél traktus. Krónikus mérgezés: fokozatos csökkentését az adagot, hogy a teljes a gyógyszer visszavonására, tüneti kezelést és a pszichoterápia.
Márkanevek a drogok, a hatóanyaggal fenobarbitál
fenobarbitál
Fenobarbitál (luminális)
Fenobarbitál tabletta gyermekek számára
fenobarbitál tabletta
Fenobarbitál tabletta gyermekek számára 0,005 g