Cefaxone - hivatalos használatáról
Nemzetközi nevén:
Kémiai név:
[6R - [b alfa, 7 6eta (Z)]] - 7 - [[(2 - amino - 4 - tiazolil) (metoxi-imino) -acetil] -amino] - 8 - oxo - 3 - [[(1, 2, 5 , 6 - tetrahidro - 2 - metil -5, 6 - dioxo - 1, 2, 4 - triazin - 3 - il) -tio] -metil] - 5 - tia - 1 - azabiciklo [4.2.0] okt - 2 - én - 2 - karbonsav (például dinátrium-só)
adagolási forma
por oldat intravénás és intramuszkuláris beadást.
struktúra
Minden egyes injekciós üveg ceftriaxon-nátrium (USP), egyenértékű ceftriaxon 0,25 g, 0,5 g vagy 1,0 g.
leírás
Fehér, vagy fehér, sárgás-fehér por.
Farmakoterápiás csoport:
farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinomika
A ceftriaxon - III generációs cefalosporin antibiotikum parenterális beadásra, amely baktericid hatással rendelkezik, gátolja a szintézis a sejtmembránok, in vitro gátolja a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok. A ceftriaxon stabil magatartása béta-laktamáz enzimek (mind penicillinázt és cefa által termelt legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok). Hatékony következő mikroorganizmusok ellen:
Gram-pozitív
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Megjegyzés: Staphylococcus spp. meticillin-rezisztens, és ellenáll a cefalosporinok, beleértve a ceftriaxon. A legtöbb törzs az enterococcusok (például, Streptococcus faecalis) is ellenállnak ceftriaxon.
gramm
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Fnterobacter spp. (Néhány rezisztens törzsek), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzáé, a Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Beleértve a Kl. Pneumoniae), Moraxella spp. Morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigeiioides, Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (egyes rezisztens törzsek), Salmonella spp. (Beleértve a S. typhi), Serratia spp. (Beleértve a S. marcescens), Shigella spp. Vibrio spp. (Beleértve V. cholerae), Yersinia spp. (Beleértve Y. enterocolitica)
Megjegyzés: Sok törzsek ezen mikroorganizmusok jelenlétében más antibiotikumok, mint a penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok és az első generáció, szaporodnak stabilan fogékony ceftriaxon. Treponema pallidum fogékony ceftriaxon mind in vitro és állatkísérletekben. A klinikai adatok primer és szekunder szifilisz jelentett jó hatásfokkal ceftriaxon.
anaerob kórokozók
Bacteroides spp. (Beleértve néhány törzsek B. fragilis), Clostridium spp. (Beleértve a CI. Difficile), Fusobacterium spp. (Kivéve F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Megjegyzés: egyes törzsek sok Bacteroides spp. (Pl B. fragilis), béta-laktamáz rezisztens a ceftriaxon. Érzékenységének meghatározására mikroorganizmusok használata szükséges lemezeket tartalmazó ceftriaxon, amint azt az in vitro, hogy a klasszikus cefalosporin meghatározott törzsek kórokozók rezisztensek lehetnek.
farmakokinetikája
A parenterális adagolásra a ceftriaxon jól behatol a szövetek és testfolyadékok.
A görbe alatti terület „koncentráció - idő” a vérszérumban intravénás és intramuszkuláris adagolás az azonos. Ez azt jelenti, hogy a biológiai hozzáférhetőség intramuszkuláris beadását követően a ceftriaxon 100%. Amikor intravénás ceftriaxon gyorsan bediffundál az intersticiális folyadék, ahol a baktericid elleni érzékeny kórokozók, hogy megtartja 24 órán át.
Reverzibilisen kötődik az albuminhoz és ez a kötődés fordítottan arányos a koncentráció, például olyan koncentrációban, a vérszérumban a hatóanyag kevesebb, mint 100 mg / l-kötődés 95%, és a koncentrációban 300 mg / l - csak 85%. Mivel az alacsonyabb albumin tartalom a szövetközi folyadék koncentrációja ceftriaxon az magasabb, mint a szérumban.
A felezési idő egészséges felnőtteknél körülbelül 8 órán át. Az újszülött 8 nappal és az idős emberek több mint 75 év, az átlagos felezési idő körülbelül kétszer több. Felnőtteknél, 50-60%) a ceftriaxon kiválasztódik változatlan formában a vizelettel, és a 40-50%> - változatlan formában az epével. Hatása alatt a bélflóra a ceftriaxon alakítjuk egy inaktív metabolit. Az újszülöttekben, mintegy 70%) a beadott dózis a vesén keresztül ürül. A veseelégtelenség vagy májbetegség felnőttek farmakokinetikai ceftriaxon alig változik, felezési ideje meghosszabbodik kicsit. Ha a vesefunkció károsodott, fokozott kiválasztás az epében, és ha van egy májbetegség, a továbbfejlesztett allokáció ceftriaxon vesék.
Penetráció a cerebrospinalis folyadékba: csecsemők és gyermekek gyulladással mater ceftriaxon behatol a cerebrospinalis folyadékba, míg abban az esetben, bakteriális meningitis az átlagos 17% szérum koncentrációjának a hatóanyag bediffundál a cerebrospinális folyadékban, ami körülbelül 4-szer nagyobb mint az aszeptikus meningitis. 24 órával az intravénás beadása ceftriaxon 50-100 mg / kg testtömeg koncentrációja a cerebrospinális folyadékban magasabb, mint 1,4 mg / l. A felnőtt betegek agyhártyagyulladás keresztül 2-25 órával a beadás után a ceftriaxon 50 mg / testtömeg-kg koncentrációban ceftriaxon többször lehangoló meghaladják a minimális dózis szükséges, hogy elnyomja a kórokozók leggyakrabban okozó agyhártyagyulladás.
Jelzések
Által okozott fertőzések érzékeny kórokozók: szepszis, meningitis, hasi fertőzések (peritonitis, gyulladásos betegségek, a gyomor-bél traktus, az epeutak) fertőzései csontok, ízületek, kötőszövet, bőr, fertőzés betegeknél csökkent immunitás, vese fertőzések és húgyúti traktus, légúti fertőzések (beleértve a tüdőgyulladást), valamint a felső légúti fertőzések, urogenitális fertőzések (beleértve a gonorrhoea). Fertőzések megelőzésére a műtét utáni időszakban.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység cefalosporinok és penicillin. A terhesség első trimeszterében.
óvintézkedések
Hyperbilirubinemia a újszülött, koraszülött csecsemők, vese / májelégtelenség, fekélyes colitis, enteritis vagy colitis használatával kapcsolatos antimikrobiális szerek, a terhesség 2-3 trimeszterében, szoptatás.
Adagolásra és
A hatóanyagot intramuszkulárisan vagy intravénásan.
Felnőtteknek és 12 év feletti gyermekek
Az átlagos napi dózis 1-2 g Cefaxone 1 alkalommal naponta. Súlyos esetekben, vagy azokban az esetekben, által okozott fertőzések érzékeny kórokozók mérsékelten, a napi adag emelhető 4 g
baba
A következő séma ajánlott napi egyszeri dózis. Azoknak a csecsemőknek, (akár két hetes kor): 20-50 mg / testtömeg-kg per nap (50 mg / kg testtömeg nem haladja meg az ajánlott miatt éretlen újszülött enzimrendszer).
A csecsemők és a gyermekek 12 éves korig
A napi dózis 20-75 mg / testsúly-kg.
A gyermekek testtömegű 50 kg vagy annál nagyobb kell követnie az adagolás felnőttek. A dózis 50 mg / kg testtömeg kell intravénás infúzió formájában legalább 30 percig.
A kezelés időtartama
Attól függ, hogy a betegség lefolyása.
agyhártyagyulladás
A bakteriális meningitis csecsemők és gyermekek esetében a kezdeti dózis 100 mg / kg testtömeg, naponta egyszer (maximum 4 g). Amint sikerült izolálnunk a kórokozó, és meghatározzák annak érzékenységét dózist ennek megfelelően csökkenteni kell. A legjobb eredményeket az alábbi feltételeket terápia:
mellékhatások
Allergiás reakciók: bőrkiütés, láz vagy hidegrázás, bőrkiütések, viszketés, ritkán - bronchospasmus, eosinophilia, polimorf erythema exszudatív (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), szérumbetegség, angioneurotikus ödéma, anafilaxiás sokk.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, puffadás, hasi fájdalom, ízérzés zavara, stomatitis, glossitis, álhártyás enterocolitis, májfunkciós (megnövekedett aktivitása „máj” transzaminázok, ritkábban - ALP vagy bilirubin, cholestaticus sárgaság), dysbiosis .
A hemopoetikus: leukopenia, neutropenia, granulocitopénia, limfocitopénia, trombocitózis, thrombocytopenia, hemolitikus anémia, hypocoagulation, csökkent plazma koncentrációja a koagulációs faktorok (II, VII, IX, X), nyúlása a protrombinidő.
A húgyúti rendszer: vese diszfunkció (azotémia, megnövekedett vér karbamid, hypercreatininemia, glycosuria, cylindruria, hematuria), oliguria, anuria.
Helyi reakciók: visszérgyulladás, fájdalom véna mentén, a fájdalom és beszivárog a helyszínen a / m.
Más: fejfájás, szédülés, orrvérzés, candidiasis, felülfertőződés.
gyógyszerkölcsönhatások
A ceftriaxon és az aminoglikozidok szinergikus számos Gram-negatív baktérium. Összeférhető etanollal.
Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és egyéb vérlemezke aggregáció gátlók növeli a valószínűségét a vérzés.
Míg a „hurok” vízhajtók vagy más vesekárosító szerek a nephrotoxicitás kockázatát növeli.
Gyógyszerészeti összeegyeztethetetlen megoldásokat tartalmazó más antibiotikumokkal.
túladagolás
A túlzottan magas koncentrációjú ceftriaxon a plazmában lehet csökkenteni hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel. A kezelés a túladagolás tüneti kezelés javasolt.
Vigyázat
Amikor egyidejű súlyos vese- és májelégtelenségben szenvedő rendszeresen felügyelni kell a gyógyszer koncentrációját a plazmában.
A hemodializált betegeknek meg kell monitorozzák a ceftriaxon plazma, mert Van eliminációs sebessége csökkenhet.
Hosszú távú kezelés rendszeresen ellenőrizni kell képet perifériás vérben, mutatók a funkcionális állapot, a máj és a vesék.
Ritkán, ultrahang epehólyag jelölt sötétedő hogy abbahagyása után megszűnik a (még ha ez a jelenség kíséri fájdalom a jobb bordaív Javasoljuk, folytatta az antibiotikumos kezelés és elvégzése tüneti kezelés).
A kezelés során ellenjavallt az etanol - is disulfiramopodobnye hatások (arc kipirulás, hasi görcsök, émelygés, hányás, fejfájás, csökkent vérnyomás, tachycardia, nehézlégzés).
Annak ellenére, hogy a részletes anamnézis, vagyis a szabály más cefalosporin antibiotikumok nem tudjuk kizárni annak lehetőségét, hogy anafilaxiás sokk, amely azonnali kezelést igényel -Elõször intravénás epinefrin, majd glükokortikoidokat.
Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy, mint a többi cefalosporin antibiotikum ceftriaxon képesek kiszorítani bilirubin albuminhoz kötődik a szérum. Ezért újszülötteknek hiperbilirubinémiát és különösen a koraszülöttek, a ceftriaxon igényel még több odafigyelést igényel.
A találkozó a szoptatás ideje alatt meg kell szüntetni a szoptatást.
Idős vagy legyengült betegek kinevezését a K-vitamin szükséges lehet
kiadás Form
por oldatos intravénás és intramuszkuláris injekciós fiolákba 0,25 g, 0,5 g vagy 1,0 g
Minden injekciós van csomagolva egy kartondobozba, együtt a használati utasítást.
tárolási körülmények
List B.
Száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
3 év.
Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles.
gyártó
"LUPIN LTD.", India 159, Si Es Ti Road, Kalina, Santacruz (East), Mumbai 400 098
Képviselet az Orosz Föderáció:
119571 Budapest, Str. 26 Baku komisszárok, 9, az. 40.