Aminoglikozidok - egy

Számos természetes és félszintetikus antibiotikumok (aminotsiklitolov) széles hatásspektrum a hasonló kémiai szerkezetű, farmakokinetikai és természete nemkívánatos események.

Együtt az úgynevezett klasszikus, vagy a régi, aminoglikozidok (sztreptomicin, neomicin, monomitsin, kanamicin), hogy egy csoport új gyógyszerek közé tartozik az Absidia (gentamicin, sziszomicin, tobramicin, netilmicin, amikacin) jelentős előnyöket klinikai használatban.

Streptomycin aktív Mycobacterium tuberculosis ellen, és sok egyéb kórokozók. Azonban, mivel a gyors fejlődése a rezisztencia, magas ototoxicitás és hozzon létre egy hatékonyabb felhasználását gyógyszerek ebben a csoportban korlátozódik sztreptomicinnel, és ez főleg a tuberkulózis kombinált kezelésére. Kombinálva penicillin streptomicin is használják bakteriális endocarditis által okozott viridans Streptococcus, Enterococcus. Amikor brucellózis, a pestis, a tularemia, melioido-sis sztreptomicin beadható kombinációban tetraciklin.

Ellenjavallata streptomycin allergiás. lézió VIII pár agyidegek, súlyos vese kiválasztási funkcióját, a terhesség; Streptomycin nem használják a csecsemők és a kisgyermekek. Dihidrosztreptomicin nem használt, ez több mérgező, mint a sztreptomicin. Pantotenát sztreptomicint javasolt, mint egy kevésbé toxikus származéka modern koncepciók, nem különbözik a sztreptomicin.

A neomicin hatékony elsősorban által okozott fertőzések ellen Gram-negatív kórokozók, valamint a Staphylococcusok, nem nagyon hatékony a Pseudomonas rudak, streptococcusok, enterococcusok. Az antibiotikumot csak belsejében, és a helyileg (kenőcsök, hintőporok, aeroszolok más gyógyszerekkel kombinálva -. Bacitracin, polimixin és kortikoszteroidok).

Monomitsin (paromomicin) spektrumában mikrobaellenes hatást közel neomicin és kanamicin. Hiányában előnyök monomycin korlátozott használatra csak egy jelzés: kezelésére bőr-Leishmaniasis, ahol a gyógyszer ad némi hatása (0,25 g intramuszkulárisan naponta 3-szor). Monomitsin lehet használni belül, mint egy gasztrointesztinális antiszeptikus (0,25 g 4-6-szor naponta a gyermekek számára 10-25 mg / kg per nap).

A kanamicin széles körben használják, mint a kábítószer amelyek jelentős előnyt sztreptomicint és más klasszikus kanamicin A. A széles fellépés nagyszámú baktérium, többek között Proteus, Klebsiella és más Enterobacteriaceae és Staphylococcus. Mint streptomycin, kanamycin különbözik a többi A. Mycobacterium tuberculosis-ellenes, de nem aktív, ha a Pseudomonas aeruginosa fertőzések. Kanamicint kombinációban alkalmazzák kemoterápiás tuberkulózis. A használat során, mint a gyomor-bél antiszeptikus kanamicin monoszulfát, amely előírt orálisan (tabletta).

Gentamicin - a legszélesebb körben használt modern AV széles körű antimikrobiális akció; ez rendkívül érzékeny az E. coli, Klebsiella, Haemophilus, indol-pozitív Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella. Serratia, Gram-pozitív coccusok, a Vol. H. Staphylococcusok. Viszonylag ellenálló Enterococcus és gentamicin Clostridium meningococcus.

Gentamicin gyakorlatilag nem abszorbeálódik, amikor szájon, gyengén áthatol a sejtmembránon nem hatol be a sejtekbe. Egy kis fokú gentamicin kötődik szérumfehérjékhez. Ez szinte teljesen a vesén keresztül ürül változatlan.

A fő jelzések használatára vonatkozó gentamicinnel súlyos szeptikus folyamatok, vese-és húgyúti fertőzések érzékeny törzsei által okozott hozzá. Lehetséges együttes alkalmazása gentamicin szinergikusan ható félszintetikus széles spektrumú penicillinek (ampicillin, karbenicillin, azlocillin) vagy cefalosporin.

Alapján a különböző gentamicin felszabadulású adagolási formák topikális adagolásra (kenőcs, aeroszol, becseppentést, stb)., Nagy súlyos fertőzések a bőr és a lágy szövetek és égések, ideértve a és Pseudomonas aeruginosa fertőzések. A fő felhasználási mód az intramuszkuláris adagolásra gentamicin formájában gentamicin-szulfát átlagos napi adagja felnőttek számára 2-3 mg / kg. Jellemzően, a napi dózis van osztva 3 beadásra. A kúra nem haladhatja meg a 7-10 nap, tanfolyamokat is lehetséges 7-10 nap.

Sziszomicin - természetes antibiotikum a következő csoportból gentamicin, a hatásspektrum közel gentamininu és tobramicin. Sziszomicint gentamicin kiváló tekintetében antimikrobiális hatást a Proteus, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, aktív Staphylococcusok. Sziszomicin ellenáll a legtöbb enzimekkel, mikroorganizmusokkal képződött gentamitsinrezistentnymi ezért hatékony a fertőzések által okozott őket. Kombinálva a félszintetikus penicillinek és cefalosporinok széles spektrumú antimikrobiális hatást felerősíti sziszomicint.

Sziszomicin előírt kezelésére szepszis, bakteriális endocarditis, peritonitis, fertőzések a vizeletvezető és az epeutak, légúti traktus, a bőr és a lágy szövetek, a fertőzött égések. Sisomicin kisebb mértékben, mint a többi A. befolyásolja az immunrendszert, hogy az alapja a kiemelt alkalmazása (összehasonlítva más AA) a gyermekgyógyászatban, beleértve újszülött.

Sziszomicin használt intramuszkulárisan vagy intravénásán formájában sziszomicin-szulfát. A fertőzések, a vese és a húgyutak sziszomicint egyszeri adag 1 mg / kg. napi - 2 mg / kg. Eltérően más A. sziszomicint nem tud belépni a 3. és 2-szer egy nap. A szepszis, peritonitis, pneumonia destruktív napi adag nőtt legfeljebb 3 mg / kg. Az életveszélyes állapotok az első 2-3 napon napi dózis növelhető maximum - 4 mg / kg, csökkenés követte, hogy 3 mg / kg.

A tobramicin - természetes aminoglikozid izolált úgynevezett nebramitsinovogo komplex. A antimikrobiális aktivitási spektrum közel van a gentamicin, de aktívabb a Pseudomonas pálca. Jelzések az alkalmazás egészének megegyeznek a kinevezési sziszomicint és gentamicin, dózisban és időközökben a közigazgatási szervek közötti, hogy megfeleljenek a gentamicin.

Netiimicin - félszintetikus származéka sziszomicint. A hatásspektrum hasonló gentamicin, de hatásosak bizonyos kórokozók gentamitsinrezistentnyh. Azonban, egyes törzsek rezisztensek a netilmicin, ezek érzékenyek csak amikacin. Netiimicin például gentamicin aktív a legtöbb Gram-negatív baktérium.

A legfontosabb tulajdonság netilmicin tevékenység által okozott fertőzések ellen enterobaktériumokban (Proteus, Enterobacter, Klebsiella), valamint a Pseudomonas aeruginosa, beleértve ellenáll a gentamicin és tobramicin. Netiimicin nagyon hatásos a kezelés a peritonitis, vese fertőzések, húgyúti és epeúti, a tüdő és a mellhártya. Ellenálló gentamicin Proteus, Morganella és Providencia általában ellenálló, netilmicin. Azáltal netilmicin érzékeny multidrog-rezisztens Staphylococcus. Amikor együtt netilmicin penicillinekkel és cefalosporinokkal erősítése antimikrobiális hatás figyelhető meg. Netiimicin intramuszkulárisan vagy intravénásan. Mint a többi A. netilmicin a vesén keresztül ürül változatlan. Nem kötődik a szérumfehérjékhez, ez áthatol a szöveteket és folyadékokat, továbbá a cerebrospinális folyadékban.

Amikacin - félszintetikus származéka kanamicin. Amikacin molekula ellentétben a legtöbb más A. való kitettség től védetten inaktiváló enzimek által alkotott antibiotikum-rezisztens kórokozók. A spektrum antimikrobiális aktivitásának gentamicint és amikacin szélesebb tobramicin: ellen hatásos a legellenállóbb A. mikroorganizmusok. A spektrum a amikacin egy nagyszámú opportunista patogének (Pseudomonas aeruginosa és az Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Providencia, Haemophilus) és meningococcus és gonococcusos ellenállás amikacin, szemben is széles körű alkalmazása az antibiotikum nagyon ritka. Staphylococcus-. beleértve a penicillinnel szemben ellenállóak és a gentamicin általában érzékenyek az amikacin.

Amikacin kombinálva penicillinek (karbenicillin, mezlocillin, azlocillin) és cefalosporinok (cefotaxim, cefalotin, cefazolin, ceftazidim, moksalaktamom, aztreonam et al.) Szinergetikus hatása van. Bizonyíték van arra, szinergetikus amikacin és a trimetoprim ellen Klebsiella, Serratia, bél (de nem Pseudomonas) pálca. A fő jelzések bevezetésének amikacin súlyos fertőzések által okozott rezisztens kórokozók más aminoglikozidok.

Amikacin kiosztott szinte teljesen a vesék által módosítatlan formában, gyengén kötődik a szérumfehérjékhez, ez nem jut át ​​a vér-agy gáton.

A. rendelkeznek oto- és a nefrotoxikus hatása kifejezettebb a neomicin, kanamicin, sztreptomicin, és kisebb mértékben - a amikacin, sziszomicint és tobramicin. Nem helyénvaló, hogy a kombinált alkalmazása az egyes A. Oto-és potenciálisan nefrotoxikus gyógyszerek. Fokozza a hatást az aminoglikozidok curariform alapok. Lehetőség van a cross-allergia gyógyszerek ennek a csoportnak.

Hivatkozásban.: Navashin SM és IP Fomina Rational antibiotikum-terápia. 214, M. 1982.