A szerepe nitrát a jelenlegi szívkoszorúér betegség, a Martsevich
Állami Kutató Központ Preventive Medicine, az Egészségügyi Minisztérium, Budapest
H itraty használt kardiológia befejezéséhez XIX. Kezdetben voltak az enyhítésére használják az anginás rohamok. A közepén a XX században, amikor a nyújtott felszabadulású készítmények, nevezték ki őket, és a megelőzés a anginás rohamok. Jelenleg rengeteg gyógyszerek csoportjából nitrátok tartozó különböző vegyi anyagok és formák, hogy hozza az orvos előtt egy nehéz választás optimális gyógyszeres adott beteg számára.
Nitrátok - kezelésére szolgáló gyógyszerek angina pectoris
A jelenlegi ajánlások kezelésére ischaemiás szívbetegség [1] b együtt nitrátokkal és kalcium-antagonisták adrenoblokatorami tartozik a fő csoportok antianginás gyógyszerek. Emlékeztetni kell azonban, hogy a nitrát, szemben a b adrenoblokatorov és kalcium-antagonisták nincs más hatása, mint egy anti-anginális, így az egyetlen indikációja nitrát jelenléte a betegben az anginás rohamok; ezek nem rendelve (például adrenoblokatory b), hogy javítsa a predikciós CHD, valamint kezelésére más kardiovaszkuláris betegségek, különösen magas vérnyomás (például b adrenoblokatory és kalcium-antagonisták). Jelenleg nitrátok gyakorlatilag használják szívelégtelenség kezelésére, a helyüket ebben a patológia elfoglalt angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok.
Nitrátokat hatékonyak minden típusú angina pectoris - stabil angina, variáns angina, instabil angina. A háttérben a nitrát kezelés jelentősen növeli a páciens toleranciáját a fizikai aktivitás, csökkentve jelei miokardiális isémia. Ez a hatás a nitrátok tárgyiasítani egyértelműen minták felhasználásával a dozírozott fizikai terhelést.
A szó a antianginás hatása a nitrátok nem rosszabb, vagy jobb, mint a b adrenoblokatory és kalcium-antagonisták. Így a tanulmány KIAP (Cooperative tanulmány antianginás gyógyszerek), tartott a közepén 80-as évek számos klinikák USSR coronaria betegekben a stabil angina, II-III-edik funkcionális osztályba mutatták, hogy a nitrát a betegek 27% -ánál a leghatékonyabbak angina elleni szerek, azaz, szignifikánsan jobb súlyosságának antianginás hatását a kalcium-antagonisták, és b adrenoblokatory. Egy másik 50% -ánál volt egyenlő hatékonyság nitrátok és a kalcium-antagonisták és b adrenoblokatorami [2]. Ez arra utal, hogy bizonyos esetekben, a nitrátok a választott hatóanyagokkal angina.
Nitrátok sorolják kémiai szerkezete, adagolási forma, a hatás időtartama. A gyógyszerek csoportjába tartozó szerves nitrátok, jelenleg használt három: nitroglicerin (gliceril-trinitrát pontosabban), izoszorbid-dinitrát és izoszorbid-5-mononitrát. Utolsó készítmény öngyógyítást óta használják a közelmúltban, ez egy természetes metabolitja izoszorbid, azaz az ezekből képzett áthaladva a májban.
Nitrátok könnyen áthatolni a nyálkahártya, valamint a bőrön keresztül, így azok rendelkezésre állnak a különböző dózisformákban. Ezek az adagolási formák oszthatók a következő:
Bőrön keresztül a nyálkahártya a száj. Ezek közé tartoznak a nitroglicerin tablettát a nyelv alá befogadására egy úgynevezett bukkális (azaz szánt, nyálkahártyára felviendő a pofa vagy a gumi) dózisformák nitroglicerin és izoszorbid-dinitrát, nitroglicerin spray-k és izoszorbid-dinitrát.
Az emésztésre. Ez a különböző tabletták és kapszulák izoszorbid-dinitrát, izoszorbid-5-mononitrát, nitroglicerin. A tabletták lehetnek hagyományos (ha járnak viszonylag rövid), vagy amit egy speciális technológiával, amely fokozatosan szabadul fel a hatóanyag, amely lehetővé teszi, hogy azt meghosszabbítják.
Bőrre használatra. A nitroglicerin kenőcs és különleges matricák (ragasztó) nitroglicerin alkalmazására a bőrt. Az ilyen tapaszok használatra tervezték 24 órán belül.
Az intravénás beadásra. Ampullák oldattal nitroglicerin és izoszorbid-dinitrát.
Nitrátokat is kell osztani a fellépés időtartama:
Készítmények hatásának időtartama rövid (1 órán belül). Ezek elsősorban fogadására nitroglicerin tabletta a nyelv alá, a különböző permetek nitroglicerin és izoszorbid-dinitrát.
Mérsékelten elhúzódó hatású készítmények (1-től 6 H). Ezek közé tartozik a hagyományos tabletták izoszorbid-dinitrát, izoszorbid hagyományos tabletta 5-mononitrát és nitroglicerin tabletták elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények orális beadásra. Ezek a gyógyszerek is nevezik a buccalis dózisformák nitrát - szánt, nyálkahártyára felviendő a fogíny vagy pofa.
Készítmények szignifikánsan meghosszabbította cselekvési speciális tabletták vagy kapszulák a izoszorbid-dinitrát és izoszorbid-5-mononitrát (például Olikard - tartalmazó kapszulák mikrogömbök adagolt felszabadulását a hatóanyag); nitroglicerin tapasz a bőrön alkalmazható. A fellépés az ilyen tabletták és kapszulák is eltarthat akár 15 órán át vagy tovább, és foltok - akár 24 órán keresztül.
Problémák kezelésében nitrátok
A legtöbb ellenjavallata nitrátok relatív. Ezeket gondosan kell előírt alacsony vérnyomás, hypovolaemia, valamint mitrális billentyű prolapsus. Nitrátok kerülni kell obstruktív cardiomyopathia, használatuk ellenjavallt megnövekedett koponyán belüli nyomás, agyvérzés.
Mellékhatások nitrátok ritkák. de néha problémákat okozhat. Először is a fejfájás. Amikor először Nitrátkészítményeket fejfájás jelenik meg a legtöbb beteg, ha rendszeresen gyakran jelentősen csökkent az intenzitása, és néha teljesen áthalad. Egyes betegeknél azonban, amikor azt rendszeresen nitrátot fejfájás intenzitása nem csökken (mint általában, ezek a betegek kiderült anamnézisében fejsérülés), ilyen esetekben, a vételi nitrátok kell adni.
A közelmúltban kapott adatok azt mutatják, hogy a fejfájás gyakorisága bizonyos mértékig attól függ, hogy a dózisforma az egyes kijelölt-nitrát. Bebizonyosodott, hogy a hagyományos tabletták izoszorbid dinitrát szignifikánsan nagyobb valószínűséggel okoz fejfájást, mint a tabletta az izoszorbid-5-mononitrát nyújtott hatóanyag-leadású (Olikard hatóanyag).
Nitrát néha adnak túlzott értágító hatás (mint a szabály, hogy bekövetkezik a kezelés kezdetén). Ez jelentős csökkenést mutat a vérnyomás, hányinger, ritka esetekben - collaptoid állapotban. Mindezek a dolgok, de nem igényelnek speciális kezelést, gyorsan át, amikor így a vízszintes helyzetben a beteg. Ezek a mellékhatások jelentősen nagyobb valószínűséggel fordul elő, ha a dózisformák rövid hatású és kevésbé jellemző hosszantartó hatás dózisformák.
Rendszeres kinevezése nitrátok hatásuk gyengítheti a jelenség az úgynevezett rászokás (tűrés). Néha (de nem mindig) a rászokás a nitrátok lehetnek komoly klinikai problémát. Ez akkor történik, ha a kód nitrát hatás teljesen eltűnik (teljes addikció kialakulását). Gyakrabban azonban szembesülnek azzal a ténnyel, hogy a nitrát hatása gyengül, de továbbra is a klinikailag jelentős (részleges addiktív).
A szoktatás nem alakul ki minden beteg, és nem mindig, a frekvencia függ a beadás módjától a kábítószert. Az általános mintázat a következő: a kockázata a függőség magasabb, ha a hatóanyag a szervezetben hosszú időn át, és amennyiben annak koncentrációja változhat kis idővel. Ezért a legtöbb addiktív fejleszt rendszeres kinevezésével készítmények szignifikánsan meghosszabbította hatással rendelkeznek, különösen a kinevezését transzdermális adagolási formák.
A szoktatás a nitrátok - reverzibilis jelenség. Ha a gyógyszer egy bizonyos ideig a test eltűnik, a nitrátérzékeny helyreáll. Ez a minta alapjául elve szakaszos rendeltetési nitrátok. Ez azt jelenti, hozzárendelés nitrát, így a nap folyamán létrehozott egy úgynevezett „időszak, mentes a hatásait nitrát” (angolul - «nitrát-mentes időszak»). A programozott ideig tartják, kell egy nap 6-8 óra. Ezért, nitrátok hajlamosak kijelölésére oly módon, hogy az éjszaka folyamán (amikor az akció a nitrátok, a betegek többségénél stabil angina nem szükséges) a gyógyszer nem volt a vérben, vagy a koncentráció azt minimálisak lesznek. Release formában a gyógyszer Olikard teljes mértékben megfelelnek ezeknek a követelményeknek.
Megszakításokkal kinevezési nitrátok jelentősen csökkenti a függőséget, de nem zárja ki teljesen. Számos hátránya van: először is, nem teszi lehetővé a hatás a gyógyszer 24 órán át (néhány betegnél ez szükséges), másrészt, ha azt használják, akkor előfordulhat nevezhető rebound szindróma vagy szindróma negatív utóhatás (by -English - «fellendülés» - szindróma). Ez nyilvánul rosszabbodása a beteg állapotától (néha paradox megjelenése anginás rohamok nyugalmi betegeknél korábban hiányzik), válaszul a gyors eltűnése a gyógyszer a szervezetből. Ez a szindróma tulajdonképpen egy speciális esete a visszavonását. Ez jellemzi elsősorban olyan készítményekre mérsékelten rövid és hosszú távon ható nitrátok, és nem fordulhat elő, ha a beadási formák orális adagolás jelentősen elnyújtott hatás, mert a koncentráció a hatóanyag kinevezésük esik simán. Tehát, ez a szindróma nem fordul elő, ha a tabletta az izoszorbid-5-mononitrát nyújtott hatóanyag-leadású - a gyógyszer Olikard kijelölt 1 alkalommal naponta, reggel.
Hogyan rendelhet nitrátok klinikai gyakorlatban
Az egyetlen módja, hogy a gyakorlatban a magas terápiás hatékonyságát nitrátok, és ezzel egyidejűleg minimalizáljuk a kockázata a mellékhatások és káros hatások (elsősorban a függőség a számukra), ezeket a gyógyszereket írnak differenciált - súlyosságától függően a koszorúér-betegség és a jellemzői az előfordulása miokardiális ischémia egyes betegek [3]. Minden olyan esetben, ahol lehetséges, nitrátok szakaszosan adjuk úgy, hogy a nap folyamán tartózkodott span, mentes a hatásait nitrát - védi a beteget a fejlődő függőség a gyógyszer.
Amikor a nem-súlyos angina (I-vagy II-TH TH funkcionális osztály), amikor roham megjósolhatóan csak terhelésre, nitrátok megszakításokkal adagolt - formájában dózisformák rövid vagy közepesen nyújtott hatással előtt helyzetek kiváltó támadás az angina pectoris. Ehhez a legmegfelelőbb formát egy gyors hatás - az aeroszolok NG vagy ID, NG adagolási formák alkalmazása a fogíny, hagyományos tabletták ID.
Súlyosabb angina áramlását. ha rohamok gyakrabban fordulnak elő, kevesebb fizikai megterhelés, és nyugalomban, nitrátok beadott adagolási formák elnyújtott hatását, így, ha lehetséges, is megpróbál létrehozni egy napon belül időszakban, mentes a hatásait nitrátok. Angina funkcionális osztály III nitrátok beadni úgy, hogy egy állandó hatás a nap folyamán. Ehhez, kijelöl egy hagyományos tabletta azonosítót és CP 3-4 alkalommal naponta, vagy előnyösebben, tabletta ID vagy orvosi eszközök jelentősen elnyújtott hatás 1 alkalommal naponta, reggel (pl, izoszorbid-5-mononitrát nyújtott felszabadulású Olikard a Solvay Pharma Magyarország).
Angina funkcionális osztályba IV nitrátok kell rendelni olyan módon, hogy állandó hatása alatt a teljes 24 óra hosszat, azaz, folyamatosan. Ehhez előírt adagolási forma ID vagy CP szignifikánsan meghosszabbította cselekvési 2 vagy akár 3-szor egy nap. Nem szabad elfelejteni, hogy ez a fajta nitrát célú függőséget számukra különösen nagy.
Mivel a gyakorló, hogy ellenőrizzék az intézkedés nitrát
Persze, orvos, elő-kezelés nitrátok, törekednie kell arra, hogy értékelje a kezelés hatékonyságát. Kívánatos, hogy a kezelés ideje alatt a beteg naplót vezetett, amelyben megállapította, hogy a anginás rohamok számát és a fizikai aktivitás szintje. A kezelés hatását csak beszélni abban az esetben, az anginás rohamok számát a kezelés során csökkent legalább 2-szer ugyanazt a fizikai aktivitás szintje.
A legmegbízhatóbb módja tárgyiasítani hatása antianginás terápia általános és nitrát kezelés, különösen -, hogy végezzen teszteket adagolt fizikai terhelés futópad vagy kerékpárral a háttérben a gyógyszer és eredményeivel összehasonlítva az azonos végzett vizsgálatok kinevezése előtt a kábítószert. Ez a technika azonban nem reális a klinikai gyakorlatban.
Van is egy indirekt módon ható nitrát értékelést. Az eredmények azt mutatják, hogy a hatékony dózis nitrátok okoznak csökkenést szisztolés vérnyomás (SBP) nyugalmi 15-20 Hgmm. Art. Ha SAD csökken kisebb mértékben - a hatás általában nem elegendő, ha egy nagyobb mértékben - a mellékhatások kockázata. Kezelő könnyen értékeli a mértékét, hogy a csökkentett EV terápia során sebességének mérésével vétele előtt a gyógyszer, majd ellen a maximális hatás (ez általában akkor fordul elő 1-2 órával a beadás után).
Így a nitrátok nagyon hatékonyak antianginás gyógyszerek. Ők biztosan kell használni, mint a fő halóanyagoknak stroke és javítja a beteg toleranciája gyakorlat. A kezelés ezek a gyógyszerek azonban nem kell tenni rutinszerűen. Csak abban az esetben, ha a nitrát terápia egyénre, amennyire csak lehetséges, akkor hozza meg a kívánt eredményt.