A koncepció a Clinical Pharmacology (szakaszok ék
Klinikai farmakológia - egy olyan téma tudományos szakterületek, amely lehetővé teszi, és segít racionálisan választani
gyógyszerek kezelésére egy adott betegnél egy adott betegség Kórtan és meghatározza
egy sor módszerek hatásosságának és biztonságának gyógyszeres terápia végzett. Ezen túlmenően, a klinikai
Farmakológiai módszerek kifejlesztésében klinikai tesztelése az új gyógyszerek, amelyek megjelennek
Kiosztani szakaszok Clinical Pharmacology:
• tanulmányozza farmakodinamikájára gyógyszerek - hatásmechanizmus, klinikai vizsgálat hatásainak
• Farmakokinetika - a tanulmány: módjait gyógyszeradagolás, felszívódása, biológiai hozzáférhetőségét és
biológiai hozzáférhetőség, bioekvivalencia gyógyszer, hatóanyag eloszlása a testben, a kommunikáció más kábítószer
anyagok (fehérjék, stb,), eliminációs (biotranszformációs, elimináció).
• Tanulmány a kölcsönhatás a kábítószer, típusú interakciókat. Számos különböző típusú
interakció: gyógyszerészeti interakció (kémiai kompatibilitás), farmakokinetikai, farmakodinamikai
képletű (reagáló kapcsolatos receptorokhoz, a hatásmechanizmus).
• Tanulmány a nem kívánt mellékhatások a gyógyszerek, és megelőzési módszerek ezek a hatások.
• ellenőrzési módszerek, hatékonyság, biztonság
• Módszerek Klinikai vizsgálatok során az új gyógyszerek.
A hatásmechanizmusa gyógyszerek elsősorban a vizsgált állatokban, valamint a mechanizmus azonos emberben és
állatokat. De a hatás eltérő lehet, mivel az állatoknak nincs az idegrendszer egy férfi, és ráadásul a hatása
kábítószer függ nemi kor és egyéb tényezők. Ezért, miután a hatását a kísérleti alkalmazás
hatóanyagok meghatározott kinevezését a páciens (klinikai vizsgálat).
A hatásmechanizmus tudni kell, annak érdekében, hogy kövessék a kiválasztásban terápia megjósolni oldalán
Hatások kiválasztásához optimális hatóanyag egy olyan helyzetben, amikor a beteg is egyidejűleg
betegség. Például: a beteg a magas vérnyomás és a kapcsolódó tachyarrhythmia - a legoptimálisabb ebben a
esetében a béta-blokkolók, kalcium-antagonisták, mert csökkenti a vérnyomást, és befolyásolja a tachyarrhythmia. És ha a beteg
magas vérnyomásban szenved, és obstruktív bronchitis, a választás már változóban - béta-blokkolók kiválthatják
hörgőelzáródás, így a gyógyszert felíró. Azt is meg kell venni, amikor a gyógyszerek kombinációjával - amely folytat
Eltávolítja a nem kívánt hatások a bázikus hatóanyag vagy amplifikációs pozitív hatása. Például, ha a beteg a kezelés
magas vérnyomásos megbetegedés használ angiotenzin konvertáló enzim gátlók (captopril, Capoten), és hirtelen rosszul
ízületi és úgy döntött, hogy jelöljön ki egy nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, és kapsz egy csökkentési hatást
egyik hatásmechanizmusa az, hogy növelje a captopril prosztaglandinok.
A tanulmány az adagolás. Az intravénás beadás módjától, a hatóanyag bekerül a véráramba közvetlenül, és kap
az elején egy erőteljes növekedése a koncentráció, és ott van egy viszonylag gyors csökkenése vérkoncentráció. Jellemzően ezt az utat
megválasztja ha szükséges megszerzéséhez gyors magas koncentrációja a vérben (enyhítésében sürgős körülmények között). Ha az
enyhítésére súlyos állapot fenntartásához szükséges állandó koncentrációját, a beteg átvisszük egy csepegtető.
Egy másik hátrány az, hogy az intravénás adagolás, amely előállítható egyszerre igen nagy koncentrációban, a hatóanyagot, és a
néha toxikusak. Például, ha belépsz eufillin nagyon gyorsan, akkor a beteg tachycardia,
szédülés és egyéb káros hatások.
Az intramuszkulárisan, ha a gyógyszereket be intramuszkulárisan a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, ödémával, szükség van
megjegyezni, hogy ilyen körülmények között a gyógyszerek sokkal lassabban szívódik fel, mint egy egészséges ember.
Szubkután adagolás. Nem helyénvaló, hogy használja a idős betegek, mivel ezek a vérellátás a szubkután
zsír sokkal rosszabb, mint a fiatalok, így felszívódása lassú, vannak különböző beszivárgás, stb
A legkényelmesebb módszer az orális adagolás. De ez a felszívódás függ az idő vonatkozásában a
táplálékfelvétel, a minősége az élelmiszer (mert az élelmiszer lassítja a gyógyszerek felszívódását, és ezáltal megváltoztatja a koncentrációk). a
kinevezést kell arra, hogy ha a gyógyszer az alapja, hogy rosszul szívódik savas közegben, így
sorolják őket egy órát, vagy fél órával étkezés előtt vagy 2-3 órával étkezés után. Ha a hatóanyag egy sav, így
anyagokat célszerű kijelölni az étkezés alatt. Továbbá, a hatás attól függ, hogy milyen a beteg fog inni annyi
gyógyszerek kötődnek a fehérjék, zsírok, és más kémiai vegyületek, így a leginkább célszerű
(Hacsak másképp nem említjük) ital sima vizet gyógyszert. Rész gyógyszerek beadva
megsemmisült, nem szívódik fel. Vitaminok, enzimek felszívódnak jobb, ha bevenni étkezés.
Bevezetés végbélen keresztül. Egy jó módszer, de csak akkor tudjuk használni vízoldható gyógyszerek és
mennyiség nem haladhatja meg a 50 ml-es, mert e fölött dózis térfogata tisztító beöntés lehet beszerezni.
Koncentrációt. koncentrációja a vérben a nagy jelentőségű, mert ez határozza meg a koncentrációt a vérben
klinikai hatások, mellékhatások, stb De, sajnos, nem minden drog dózisfüggő (egyébként
ügy is koncentrációjának mérésére a hatóanyag és a vezérlésére annak hatását). Például, szívglikozidok különböző
betegek - az egyik használt 1/4 tabletták, 1 tabletta a másik az azonos pozitív hatása. Jellegzetesen a koncentráció
a kábítószer-ben meghatároztuk a szérumból, plazma, nyál (sokan úgy gondolják, hogy a hatóanyag koncentrációja a nyálban teljesen
Ez jelenti a hatóanyag koncentrációja a vérben). Módszerek: spektrofotometriás, immunológiai, stb tulajdonságoktól függően
Koncentrációjának mérése becsülhető:
• A növekedés mértéke a hatóanyag-koncentráció
• időmegtakarítás hatóanyag koncentrációja a vérben.
Néha gyenge koncentrációk alkalmazhatók a fenntartó terápia. A gyors növekedése a koncentráció
Ezt alkalmazzák az enyhítésére akut körülmények között. Kábítószer ami gyors növekedése a koncentráció, majd nagyon lassan azt
csökkentését vagy tartósítás kezelésére használják a hosszú folyó feltételekkel. Az adatok felhasználhatók a
grafikonok (függőség a koncentráció-hatás). A görbe alatti terület a grafikonok ad számítása mennyire jól
a hatóanyag felszívódik a gyomor-bél traktusban. Azaz, ez a terület jellemző görbe
Beszéd a hatóanyag-koncentráció, koncentráció azt jelentette a teljes, mind a szabad formában vagy kötött
a. De emlékeznünk kell arra a hatás csak a szabad frakció. Ezért, a társítás útján fehérjékkel, mukopoliszacharidok, és mások.
anyagok függ a gyógyszer hatásának.
Van egy olyan koncepció, egyensúlyi koncentráció - olyan állapot, amikor az összeg a szívó anyagok, egyenlő a számát
hallható (lebontó) szer, így az összefonódás stabil állandó szinten. rendszerint
elérjék egyensúlyi koncentrációja 3-5 felezési időt.
A felezési - ha a hatóanyag koncentrációja 50% -kal csökken. Például, az időszak
A felezési ideje prokainamid 2-3 órán át, majd az egyensúlyi koncentrációt hozunk létre, 6-9 órán keresztül. digitoxin
van egy felezési ideje 100 óra, akkor az egyensúlyi koncentrációt hozunk létre, 300-500 óráig (azaz 5-7 nap).
Ha a koncentráció határozza közben többször a kezelés időtartama, ez a meghatározás az úgynevezett terápiás
monitoring, ami által meghatározott optimális dózis az adott beteg számára. A terápia monitorozása gyakran
eufillina tenni, mert van egy dózisfüggő hatást.
Biousvayaemost. Ez a fogalom elsősorban olyan gyógyszerekre utal, szájon át adagolt, végbélen keresztül. amikor
beadott gyógyszer benne, akkor nem teljesen abszorbeálódnak, és sok gyógyszer inaktiválódnak elhaladó
a bélfalon keresztül, és főként a kezdeti áthalad a májon (akadályt minden idegen anyagok).
Elsődleges inaktiválása gyógyszerek úgynevezett preszisztémás elimináció (megsemmisítése a bélfalban és a májban).
Amikor áthalad a májon gyógyszerek nemcsak inaktivált, de néhány
gyógyszerek termelt mérgező anyagok (például, metabolikus termékek rákkeltő cimetidin). a
A kezdeti folyosón, egyes anyagok aktiválódnak (van fogalma az előgyógyszerek, amelyek megy keresztül a májban
aktivált), mint például az enalapril - prodrug, áthaladva a májban aktiválódik a máj enzimei, így
A patológiai a májfunkció ez a gyógyszer használhatatlan. Biousvayaemost függ az adagolási forma, jobb
abszorbeált vízoldható gyógyszerek formájában emulziók, rosszabb tablettázott készítmények. Szintén ez függ a mértéke
finomsága (diszperzió). Van egy hosszú hatású formái ezen gyógyszerek - tabletta fokozatos felszívódást. is
biousvayaemost függ gyártási technológia - mint például az aszpirin aktív és inaktív forma, a tartalom
első meredeksége a gyógyszer függ. Vannak pozitív és negatív pontokat. Reye-szindróma - amikor
Az aszpirin - neuro-hepatikus állapotban, kíséri vérnyomásesés, rohamok, gyakori halálos kimenetelű.
Feltétel hirtelen lép, és a legveszélyesebb dolog, amit egy hét után az aszpirint szedő.
kábítószer belsejében, de ha a hatóanyagot intravénásán adagoljuk az első, majd át a szájon át, a dózist úgy kell
20% -kal nőtt. Ha biousvayaemost 30%, ez általában nem tanácsos kijelölni az ilyen szerek benne.
Bioekvivalencia. Ez a koncepció, amikor a két gyógyszer ugyanazt a hatást elérjük. Például,
A betegeket prednizolon, és ez végül, szükség van, hogy válasszon az azonos dózisú másik gyógyszer. vannak speciális
konverziós tényezők. Az ilyen rendszerek léteznek szívglikozidok.
Miután a hatóanyag felszívódik a vérbe, részben a kisebb vagy nagyobb mértékben kötődnek a vérfehérjék,
elsősorban albuminhoz kötődni képes glikoproteinek, globulinok. Továbbá, részlegesen gyógyszerek kötődnek
zsírok és letétbe a zsírszövetben, míg mások letétbe a csontban. Kapcsolódó gyógyszerek hatástalanok. Kiderült, hogy a
nevezetesen a kapcsolatot a fehérje előállítását hajtjuk szállításáért a szervezetben és betét. Kommunikációs fehérjék
Ez van leírva, mint a kvalitatív és kvantitatív. Mennyiségi Feedback - százalékos társítva fehérjékkel (strophanthin, 5- a korglyukon
7% kötődik a plazmafehérjékhez, a fennmaradó frakció szabad, így a hatás igen gyors, de a rövid; digogksin 40-60%
kötődik a vérfehérjék, digitoxin kötődik 96-97%). Klinikai jelentősége: ha a beteg hypoproteinemia
(A vesebetegség, a máj, a kimerültség, a terhes nők a terhesség késői szakaszában, stb), így a szabad frakció a hatóanyag válik
a fenti, azaz a szokásos adag a gyógyszer lehet a túladagolás. Kvalitatív jellemző - különböző gyógyszerek
gyógyszerek eltérő affinitással a különböző fehérjék, így azok a gyógyszerek, amelyek a kötés erősségét a fenti kiszorítja
más gyógyszerek, koncentrációjának növelése az utóbbi. Például, ha egy beteg orális antikoagulánsok, és ő
hozzárendelt nátrium-diclofenac (Voltaren), kiszorítja az utóbbi és az antikoaguláns és a szabad frakció növekszik. bekövetkezik
vérzés miatt antikoaguláns és thrombocyta-aggregáció hatására nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek. vagy
antibiotikumok aminoglikozidovogo sorozat kombinálva nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek merevítik
vesekárosító, ototoxicus akció.
A kötődés mértéke a gyógyszer a szervezetben bírálják el az eloszlási térfogat. Az eloszlási térfogat - a koncepció egy hipotetikus,
általában, van számítva a dózis és a koncentráció. A megoszlási térfogat aránya dózis
koncentrációt. Ha az eloszlási térfogat egyenlő, mint 0,05 l / kg, vagy 5%, akkor azt mondjuk, hogy egy ilyen hatóanyag teljesen
elosztott a vérben, mert a szervezet 5% a vérből. Ha az eloszlási térfogat 40-60%, ez
Ez azt mondja, hogy a hatóanyag eloszlik a folyadék része a vér és a test. Ha az összeg elosztása több mint 100%
(Tetraciklin 130%), ez azt jelzi, hogy az anyag visszamarad a szövetekben. Ismerve a megoszlási térfogat lehet ismert halmozódásának.
A megoszlási térfogat is fontos mérgezés esetén: mérgezés fenobarbitál - a beteg állapotában anesztézia - öblítés
gyomor, végre dialízis és a bal a beteg elfelejti, hogy a megoszlási térfogata fenobarbitál nagyobb, mint 1, és a zsírszövet
A gyógyszer a véráramba kerül, és a beteg ismét kómába esik. dózis (az összeg lehet kiszámítani a megoszlási térfogat
szorozva a koncentráció eloszlását) - egy telítő adag (max) - a maximális dózis, amely lehet
naponta egyszer. A fenntartó dózis alapján határozzák meg a koncentráció szorozva a távolság.
Visszavonását. Kiküszöböléséről - az összeg az összes anyagcsere folyamatok, amelyek eredményeként a hatóanyag
Ez eltűnik a szervezetből. Az eliminációs két esetben fordul elő - biológiai átalakulását és kiválasztódását. Két fő szervek
e folyamatokban részt vevő - a máj és a vesék. A biológiai átalakítás történhet sok más szervekben. Ha szeretne részt venni
biotranszformáció minden szerv lehet osztani: a máj, a gyomor-bélrendszer, vese, tüdő, bőr, agy.
Vannak két szakaszban biotranszformáció - a kialakulását a poláros vegyületek (vízben oldódó). ez az átmenet
által végzett enzim citokróm P450. Gyógyszerek vannak egy másik kölcsönhatás a
enzim - vannak olyan gyógyszerek, amelyek indukáló ezen enzim (fenobarbitál, rifampin, ziksorin), ott
Ezen enzim inhibitorai (kloramfenikol szinonimája kloramfenikol, cimetidin, eritromicin). Indukciós jelenségek nem jelennek meg
azonnal, és 3-5 nappal a kinevezés időpontjától a kábítószert. Gátlása a folyamat azonnal. Klinikai jelentősége: ha együtt
ezek gyógyszereket írnak más gyógyszerek, azok koncentrációja megváltozik. Például: a beteg
asztmája eufillin majd felírni eritromicin, vagy más makrolid és kapott késleltetett törés
aminofillin, azaz a túladagolás. Ugyanez érvényes, ha a fenobarbitál és antidiabetikumok (május
A második szakaszban a biotranszformáció - poláris anyagokkal kombinálni kénsavval vagy glükuronsav, képződnek
szulfatált vegyületek és glükuronid, és ebben a formában azok megjelennek. Ha szüksége van a vényköteles gyógyszerek
figyelembe veszi a funkcionális állapotát a májban.
Clearance - a folyamat eltávolítja a gyógyszer a szervezetből, távolság - az a mennyisége, vérplazma, amely teljesen megtisztított
A kábítószer egységnyi idő alatt. Ezért szükséges, hogy ismerjük a funkcióit a vese, amely megtekinthető itt
kreatinin-clearance. Kiválasztás jelentkezik a két eljárás - szűrés és szekréció. Kreatinin-clearance
számított clearance gyógyszerek, amikor kimeneti változatlan formában a vesék által (antibiotikumok, kaptopril, et al.).
Például, gentamicin dózisban kreatinin clearance 50% -kal kell csökkenteni 40-50%, ha a kreatinin-clearance
30%, hogy az ilyen gyógyszerek ellenjavallatok. A clearance inulin végzett speciális célra. Szűrés értékelni
Az elosztási gyógyszerek részt a tüdő, a bőr és a tejmirigyek.
A koncepció a Clinical Pharmacology (szakaszok ék. Pharmacology, farmakodinamikai, farmakokinetikai)
