A készítmények az antibiotikum
Poloxamer 188, Povidone K-30, és a vizet elkeverjük egy rozsdamentes acélból készült tartályba keverő keverővel, a keveréket állítottuk elő, a szuszpenzióhoz klaritromicin. Ezután a keveréket porlasztva szárítjuk, és agglomerált mikrogömböcskékké Glatt GPCG modul 30 - WSA. A szárított mikrogömböcskéket szitáljuk át egy szitán, 500 mikron.
A belső héj réteget külön-külön összekeverjük a Pharmacoat 603, Makrogél 6000, és a titán-dioxid.
Külön-külön, Tween 80-at feloldottunk 250 ml vízben melegítés közben 70 ° C-on Előállítása Tween 80-at 70 ° C-on hozzáadunk 3,75 g gliceril-monosztearátot és összekeverjük. Az elegyet lehűtjük, keverés közben. 419,25 g Eudragit L 30 D55 formájában 30% -os vizes diszperziót átszitáljuk egy 40 mesh szitán, és összegyűjtjük maradó részecskék a szitán 40 mesh. A bélben oldódó bevonat a trietil-citrát vízzel elegyítjük, a kapott oldatot egyesítjük az Eudragit-diszperziót, és hozzáadjuk a keveréket tartalmazó Tween 80 és a gliceril-monosztearát, keverés közben.
Először is, a mikrogranuiákra Wuster oszlopot Glatt granulátorban fluidizált ágyas okozta a belső réteg héj. Ezután az oszlopot Wuster Glatt granulátorban fluidizált ágyas bevont belső réteg a héj okozott egy bélben oldódó mikrogranulátum oldódó réteggel.
Ezután, klaritromicin kinyerése porkészítmény bevonattal ellátott mikrogömböcskéket keverünk össze a járulékos segédanyagokat használva V-keverőbe keverővel 480 rpm. klaritromicin porkészítmény helyeztük egy üveg, vizet adunk hozzá, és erőteljesen rázzuk annak érdekében, hogy egy orális szuszpenzió. A belsőleges szuszpenzió jellemzi, hogy nincs keserű íze.
1. Az antibiotikus hatású készítmény, amely bevonattal ellátott mikrogömböcskéket és adott esetben egy vagy több segédanyagot, ahol a mikrogranulátum tartalmaznak
(I) egy klaritromicint tartalmazó magot;
(II) egy belső bevonatot, amely legalább egy cellulóz-polimer, amely nem polimer a bélben oldódó bevonat, és a
(III) egy külső bevonatot, amely legalább egy polimert a bélben oldódó bevonat,
ahol az átlagos részecskemérete az említett bevont mikrogranulátumok körülbelül 100 és körülbelül 650 mikron.
2. Összetétel Az 1. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a részecskék átlagos mérete a bevont mikrogranulátumok körülbelül 200 és körülbelül 500 mikron.
3. Összetétel Az 1. igénypont szerinti, ahol legalább 90%, a bevonattal ellátott mikrogömböcskék részecskemérete körülbelül 100 és körülbelül 650 mikron.
4. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amelyben a cellulóz-polimert a következő csoportból választott a hidroxipropilmetilcellulóz, hidroxipropilcellulóz, metilcellulóz, etilcellulóz, karboxi, nátrium-karboximetil-cellulóz, etilkarboksietiltsellyulozy és ezek kombinációi.
5. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a belső bevonat tartalmaz továbbá legalább egy lágyítószert.
6. Az 5. igénypont szerinti készítmény, ahol a lágyító a következő csoportból választott acetil-, atsetiltributil-, tributil, trietil-citrát, glitseroldiatsetata, glicerin-triacetát, acetilezett monogliceridek, ricinusolaj, dibutil-ftalát, diamilftalata, dietil-ftalát, dimetil-ftalát, dipropil-ftalát, di ( 2-metoxi- vagy 2-etoxi-etil) -ftalát, etilftalilglikolyata, butilftaliletilglikolyata, butilglikolyata, propilén-glikol, polietilén-glikol, dietil-adipát, di- (2-metoxi- vagy 2-etoxi-etil) -adipata, benzofenon, dietil- és dibutilsebatsin Egy dibutil-szukcinát, dibutil-tartarát, dietilenglikoldipropionata, etilén-glikol, etilenglikoldibutirata, etilenglikoldipropionata, tributil-foszfát, tributirin, polietilénglikol-szorbitán-monooleát, szorbitán-monooleát és ezek kombinációi.
7. A 6. igénypont szerinti készítmény, ahol a lágyítószer polietilén-glikol.
8. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a polimer a bélben oldódó bevonat van kiválasztva az alábbi csoportból keresztkötéses polivinil-pirrolidon; a nem-térhálósított polivinil-pirrolidon; cellulóz-ftalát, hidroxi-propil-atsitata szukcinát, cellulóz-acetát-szukcinát; cellulóz-acetát-ftalát, cellulóz-acetát-trimellitát, hidroxipropil-metil-ftalát; hidroxipropilmetilcellulóz-acetát-szukcinát; keményítő-acetát-ftalát; polivinil-acetát-ftalát; karboxi-metil-cellulóz; metil-cellulóz-ftalát; metil-cellulóz-szukcinát; metil-cellulóz-ftalát-szukcinát; félésztert és metil-cellulóz-ftalát; szukcinát, etil-cellulóz; karboksimetilamida; kálium-metakrilatdivinilbenzola kopolimer; -ok; etilén; polietilén-glikol; nátrium-alginát; galaktomannona; karboxi; nátrium-karboxi-metil-keményítő; akril- és / vagy metakrilsav legalább egy olyan monomert a következőkből álló csoportból metil-metakrilát, etil-metakrilát, etil-akrilát, butil-metakrilát, hexil-metakrilát, decil-metakrilát, lauril-metakrilát, fenil-metakrilát, metil-akrilát, izopropil-, izobutil-, és oktadecil-akrilát; polivinil-acetát; zsír; olajok; paraffinok; zsíralkoholok; sellak; glutén; egy kopolimer, amely etil-akrilát és a maleinsav-anhidrid; maleinsavanhidrid és vinil-metil-éter; sztirol-kopolimer és a maleinsav; kopolimerje 2-etil-hexil-akrilát és a maleinsav-anhidrid; kopolimer vinil-acetát és krotonsav; kopolimer glutaminsav és a glutaminsav-észter; etilcellulóz glicerin monooktanoata; poliargininhez; poli (etilén); poli (propilén); poli (etilén-oxid); poli (etilén-tereftalát); poli (vinil-izobutil-éter); poli (vinil-klorid); poliuretán, és ezek kombinációi.
9. A 8. igénypont szerinti készítmény, ahol a polimer a bélben oldódó bevonat van kiválasztva a következőkből álló csoportból egy metakrilsav és metil-metakrilát és egy metakrilsav és etil-akrilát.
10. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amelyben a külső bevonat a polimer mellett legalább egy lágyítót.
11. A 10. igénypont szerinti készítmény, ahol a lágyítószer trietil-citrát és a glicerin-monosztearát.
12. Egy orális szuszpenzió, amely (a) egy antibiotikus hatású készítményt, amely bevonattal ellátott mikrogömböcskéket és adott esetben egy vagy több segédanyagot, (b) kiegészítő segédanyagokat és (c) egy oldószert, amely bevonattal ellátott mikrogömböcskék tartalmaznak
(I) egy klaritromicint tartalmazó magot;
(II) egy belső bevonatot, amely legalább egy cellulóz-polimer, amely nem polimer egy bélben oldódó bevonattal, és
(III) egy külső bevonatot, amely legalább egy polimert a bélben oldódó bevonat,
ahol az átlagos részecskemérete a nevezett mikrogranulumok körülbelül 100 és körülbelül 650 mikron.
13. Az orális szuszpenzió 12. igénypont szerinti, ahol az oldószer egy vizes oldószer.
14. Eljárás antibiotikus hatású készítmény előállítására, amely bevonattal ellátott mikrogömböcskéket és adott esetben egy vagy több segédanyaggal, amely a következő lépéseket, hogy
(A) összekeverünk egy premix előállítására klaritromicint adott esetben egy vagy több adjuvánst;
(B) a lépésben kapott előkeverék (a) egy oldószerben, és adott esetben egy vagy több segédanyaggal, és granulált egy keverőben legalább körülbelül 50 / perc, így a nedves pelletek;
(B) előállítására mikrogranulátumok szárított nedves szemcséket, és adott esetben őröljük és szitáljuk a szárított granulátumot, és (D) viszünk fel a mikrogranulátumok belső bevonatot, amely legalább egy olyan cellulóz-polimert, amely nem polimer a bélben oldódó bevonat, és a
(D) bevont mikrokapszulák lépésben kapott (D) egy külső bevonatot, amely legalább egy polimert a bélben oldódó bevonat, ezáltal bevonattal ellátott mikrogömböcskéket,
ahol az átlagos részecskemérete az említett bevont mikrogranulátumok körülbelül 100 és körülbelül 650 mikron.
15. A 14. igénypont szerinti eljárás, ahol a granulálási is felhasználunk daráló.
16. A 15. igénypont szerinti eljárás, ahol a csiszoló forgási sebessége legalább 1000 fordulat / perc.