A kaptopril (captoprilum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellege anyag kaptopril
Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por enyhe szagú kéntartalmú szulfhidril maradékot. Vízben oldódik (160 mg / ml), metanol és etanol (96%). Kevéssé oldható kloroformban és etil-acetátban, éterben oldhatatlan.
gyógyszertan
Farmakológiai hatása - vérnyomáscsökkentő, értágító, nátriuretikus, szívvédő.
Gátolja ACE. megakadályozza a folyosón a angiotenzin I angiotenzin II (amelynek socudosuzhivayuschee akció ösztönzi az aldoszteron kibocsátást), és megakadályozza inaktiválása endogén értágítók - bradikinin és a PGE2. Növeli a tevékenység a kallikrein-kinin rendszerben, kibocsátását növeli a biológiailag aktív anyagok (PGE2 és a PGI2. Az endothelialis pihentető és a pitvari-natriuretikus faktor), amely nátriuretikus és értágító hatását, javítja a vese véráramlását. Csökkenti a noradrenalin idegvégződésekből képződését az arginin-vazopresszin és az endotelin? 1, amelynek érösszehúzó tulajdonságokkal. ACE aktivitás 40% -kal csökken, miután 1-3 órával a beadás után dózisban 12,5 mg (50% -os gátlását enzimaktivitás szükséges plazmakoncentráció 22 nmol / l). Magas vérnyomás elleni hatás jelenik keresztül 15-60 perc orális beadás után, elérve a maximális után 60-90 perc, és tart 6-12 óra. Az időtartam a vérnyomáscsökkentő hatás dózisfüggő, és eléri az optimális értékeket, néhány hétig ismételt használat. Csökkenti fordulóban. pre- és utóterhelés a szív, a tüdő nyomás és a pulmonális vaszkuláris rezisztencia, növelhetik a szív teljesítményét (pulzusszám nem változik). Szívelégtelenségben szenvedő betegek, növeli a terhelési tolerancia, csökkenti a tüdő kapilláris nyomásának, csökkentett méretű kitágult infarktus (elhúzódó terápia), javítja az egészségügyi, növeli az élettartamot, azaz Ez szívvédő hatást. Nagy dózisokban (500 mg / nap) mutat angioprotective tulajdonságok ellen mikroérhálózata, amely növeli az átmérője a fő perifériás artériák (13% -ról 21%), és lassítani a veseelégtelenség diabéteszes nefropátia (csökkenti az igényt a dialízis eljárások, a vese, elhalasztja halál). Ez csökkenti a kardiovaszkuláris komplikációk magas vérnyomásos megbetegedés együtt cukorbetegség. Közepesen súlyos magas vérnyomás esetén használják dózisban 25-50 mg 2-szer egy nap növeli a minőséget és élettartamot, általános egészségi állapotát, jobb alvás és az érzelmi állapot.
Gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Minimális felszívódás 60-75%. A táplálék jelenléte csökkentette a biológiai hozzáférhetősége 30-55% nélkül jelentős változás a farmakokinetikai és farmakodinamikai paramétereket. Az éhgyomri állapotban kimutatható a vérben 15 perc után, a Cmax után érjük el, 30-90 percig. Az a nap végén maradékot koncentráció tekintetében Cmax 7-8%. A nyelv alatti használat javítja a biológiai és gyorsabb hatást. A plazmát 25-30% kapcsolódó fehérjéket (elsősorban az albuminhoz). Ez áthalad a vér-szöveti határokat, kiküszöbölve a BBB. a méhlepényen keresztül, és az anyatejbe (koncentráció eléri a körülbelül 1% a szint az anya vérében). T1 / 2, 2-3 órás, és fokozott szenvedő betegeknél a pangásos szívelégtelenség és a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a 3,5-32 óra eloszlási térfogat 0.7L / kg és a clearance -. 56 l / h. Biotranszformáció a májban a kialakulását diszulfid dimer és kaptopril-cisztein-diszulfid. Kiválasztódik elsősorban a vesék által (2/3 kiválasztott dózis 4 órán belül, és több mint 95% - 24 óra), mint a metabolitok és változatlan (40-50%).
Anyag kaptopril
Hypertension (mono- és kombinációs terápia), pangásos szívelégtelenség, cardiomyopathia, bal kamrai diszfunkció egy állandósult állapot betegeknél szívinfarktus után, diabetikus nefropátia és 1. típusú diabetes mellitus (albuminuria több mint 30 mg / nap).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, a jelenléte anamnesztikus adatok fejlesztésére angioneurotikus ödéma a korábbi kinevezését ACE-gátlók. örökletes vagy idiopátiás Quincke-ödéma, primer hiperaldoszteronizmus, terhesség, szoptatás.